Действующее вещество

Платифиллин (Platyphylline)

Аналоги по АТХ

A03A Препараты для лечения функциональных нарушений ЖКТ

Фармакологические группы

Платифиллина гидротартрат
Инструкция по медицинскому применению - РУ № Р N001965/01

Дата последнего изменения: 27.08.2019

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения.

Состав

Действующее вещество

Платифиллина гидротартрат                          2 мг.

Вспомогательные вещества

Вода для инъекций                                          до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакодинамика

М-холиноблокатор, в сравнении с атропином оказывает меньшее влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и циркулярной мышцы радужки в 5–10 раз слабее атропина). Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также н-холинорецепторы (значительно слабее).

Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов. В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в больших дозах.

Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает минутный объем крови.

Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается артериальное давление (главным образом при внутривенном введении).

Слабее атропина угнетает секрецию желез внутренней секреции; вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка; двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишки, умеренное снижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); при гипокинезии — тонус желчного пузыря повышается до нормального содержания.

Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки/мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает минутный объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез; снижает тонус сфинктеров.

При закапывании в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном введении вызывает расширение зрачка вследствие расслабления круговой мышцы радужной оболочки. Одновременно/повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено меньше и короче.

Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение центральной нервной системы (ЦНС), сосудодвигательного и дыхательного центров). Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика

Легко проходит через гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический барьер), клеточные и синаптические мембраны. При введении больших доз накапливается в центральной нервной системе в значимых концентрациях. Метаболизируется в печени. Подвергается гидролизу с образованием платинецина и платинециновой кислоты. Выводится почками и кишечником. Не кумулирует.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии), пилороспазм, холецистит, холелитиаз, кишечная, почечная и желчная колики.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность, беременность, период лактации.

С осторожностью

Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение.

Гипертиреоз (возможно усиление тахикардии).

Повышенная температура тела (может еще подавления активности сальных желез).

Рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики, пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией).

Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка).

Атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая кишечная непроходимость.

Заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная глаукома (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ), открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы).

Неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого осложнения, как токсический мегаколон).

Сухость слизистой оболочки полости рта (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии).

Печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения).

Хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах).

Миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования ацетилхолина).

Вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гиперплазия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гиперплазии предстательной железы).

Гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии).

Повреждения мозга у детей (эффекты со стороны центральной нервной системы могут усиливаться).

Болезнь Дауна (возможно необычное: расширение зрачков и повышение частоты сердечных сокращений).

Центральный паралич у детей (реакция на холиноблокаторы может быть наиболее выражена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Подкожно взрослым и детям старше, 14 лет для купирования спастических болей — 1–2 мл 0,2% раствора 1–2 раза в сутки.

Дети: новорожденные и грудные — 0,035 мг/кг (0,0175 мл/кг), 1–5 лет — 0,03 мг/кг (0,015 мл/кг), 6–10 лет — 6,025 мг/кг (0,0125 мл/кг), 11–14 лет — 0,02 мг/кг (0,01 мл/кг).

Побочные действия

Сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, снижение артериального давления, тахикардия, мидриаз, паралич аккомодации, атония кишечника, головокружение, головная боль, фотофобия, судороги, задержка мочи; острый психоз (в высоких дозах), ателектаз легкого.

Передозировка

Симптомы

Паралитическая кишечная непроходимость, острая задержка мочи (у больных аденомой предстательной железы), паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления; сухость слизистой оболочки полости рта, носа, горла, затруднение глотания, речи, мидриаз (до полного исчезновения радужки), тремор, судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение центральной нервной системы, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров.

Лечение

Форсированный диурез; парентеральное введение м-холиномиметиков и ингибиторов холинэстеразы. При гипертермии — влажные обтирания, жаропонижающие средства, при возбуждении — внутривенное введение тиопентала натрия; при мидриазе — местно, в виде глазных капель пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1% раствор пилокарпина через каждый час по 2 капли и подкожно — 1 мл 0,05% раствора Прозерина (неостигмина метил сульфата) 3–4 раза в сутки.

Взаимодействие

Усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, пентобарбитала, магния сульфата.

Другие м-холиноблокаторы, амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты повышают риск развития побочных эффектов.

Антагонизм с ингибиторами холинэстеразы.

Морфин усиливает угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему, ингибиторы моноаминоксидазы — положительный хроно- и батмотропный эффекты; сердечные гликозиды — положительное батмотропное действие; хинидин, прокаинамид — м-холиноблокирующее действие.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие усиливают анальгетики, седативные средства, транквилизаторы; при сосудистых спазмах — гипотензивные и седативные средства.

Особые указания

Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль, артериального давления и пульса.

В период лечения, следует избегать употребления, алкогольных напитков.

Возможное влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами, требующими повышенной концентрации внимания психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для подкожного введения 2 мг/мл. По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 8 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.