Вилимиксин^® (Vilimixin)

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Состав на 1 флакон:

Действующее вещество: полимиксин В сульфат

(в пересчете на сумму полимиксинов Bl, В2, В3, В1 — I)        25 мг              50 мг

Белый или почти белый порошок, без запаха или практически без запаха

При внутримышечном введении максимальные концентрации в плазме крови, составляющие 2–7 мг/мл, достигаются через 1–2 часа; при внутривенном введении в дозе 2–4 мг/кг максимальные концентрации в плазме крови — 2–8 мг/мл. Связь с белками плазмы — 50%. Плохо проникает через тканевые барьеры, не проникает через гематоэнцефалический барьер. В небольших количествах проникает через плаценту и в грудное молоко. Не метаболизируется. Выводится почками в неизменном виде (60% в течение 3–4 дней) и через кишечник. Период полувыведения составляет 3–4 часа, при тяжелой почечной недостаточности — 2–3 суток. При повторном введении кумулирует.

Антибиотик, продуцируемый спорообразующими бактериями Bacillus polimyxa. Каждый мг очищенного полимиксина В основания эквивалентен 10000 ЕД полимиксина В. Оказывает бактерицидное действие, связанное с нарушением целостности мембраны микробной клетки. Адсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношение большинства грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp. Умеренно чувствительны Fusobacterium spp. и Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis). He действует на кокковые аэробные {Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) и анаэробные микроорганизмы, Corynebacterium diphtheriae, на большинство штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis и грибы. Устойчивость развивается медленно, но является перекрестной с колистином и полимиксином Е.

Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными к полимиксину В грамотрицательными микроорганизмами с множественной устойчивостью к другим антибиотикам: сепсис, менингит (вводится интратекально), пневмония, генерализованная раневая инфекция.

Повышенная чувствительность к полимиксинам, миастения.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность.

Полимиксин В противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутривенно, внутримышечно, интратекально.

Внутривенное введение: для взрослых и детей (старше 1 года) с нормальной функцией почек суточная доза — 1,5–2,5 мг/кг (принимая во внимание, что 1 мг очищенного полимиксина В основания эквивалентен 10000 ЕД полимиксина В) в 2 введения с интервалом 12 часов.

Максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 мг/кг.

У детей младше 1 года с нормальной функцией почек при необходимости суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую делят на 2 введения и вводят с интервалом 12 часов. Для приготовления раствора для внутривенного введения взрослым 50 мг препарата растворяют в 300–500 мл 5% раствора декстрозы и вводят капельно, со скоростью 60–80 кап/мин. У детей дозу препарата, предназначенную для внутривенного введения растворяют в 30–100 мл 5–10% раствора декстрозы.

Внутримышечное введение (только при невозможности внутривенного введения): для взрослых и детей (старше 1 года) с нормальной функцией почек суточная доза — 2,5–3 мг/кг в 3–4 введения каждые 6–8 часов. У детей до 1 года с нормальной функцией почек при необходимости суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую делят на 4 введения и вводят с интервалом 6 часов. Для приготовления раствора для внутримышечного введения препарат 25 мг растворяют в 1 мл, 50 мг растворяют в 2 мл 1% раствора прокаина, воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида.

Интратекальное введение (является терапией выбора при менингите, вызванном Pseudomonas aeruginosa): взрослым и детям (старше 2 лет) — 5 мг 1 раз в сутки в течение 3–4 дней, затем через день еще в течение 2 недель после получения отрицательного результата бактериологического посева и нормализации концентрации глюкозы в спинномозговой жидкости; детям до 2 лет — 2 мг 1 раз в сутки в течение 3–4 дней или по 2,5 мг 1 раз в 2 дня. Затем в дозе 2,5 мг через день еще в течение 2 недель после получения отрицательного результата бактериологического посева и нормализации концентрации глюкозы в спинномозговой жидкости.

Перед введением препарат 25 мг растворяют в 5 мл, 50 мг растворяют в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида (концентрация приготовленного раствора 5 мг/мл).

У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата уменьшают и увеличивают интервал между введениями в соответствии с клиренсом креатинина (при клиренсе креатинина 20–50 мл/мин применяют 75–100% от дозы при нормальной функции почек с интервалом между введениями 12 часов; при клиренсе креатинина 5–20 мл/мин применяют 50% от дозы при нормальной функции почек с интервалом между введениями 12 часов; при клиренсе креатинина менее 5 мл/мин применяют 15% от дозы при нормальной функции почек с интервалом между введениями 12 часов).

Со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, нарушение сознания, сонливость, парестезии, нервно-мышечная блокада.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинурия, почечный тубулярный некроз.

Со стороны дыхательной системы: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ.

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, тошнота, снижение аппетита, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия.

Местные реакции: флебит, перифлебит, тромбофлебит, болезненность в месте внутримышечной инъекции.

Прочие: суперинфекция, кандидоз, при интратекальном введении — менингеальные симптомы (покраснение лица, головная боль, лихорадка, ригидность затылочных мышц, увеличение количества клеток и белка в спинномозговой жидкости).

Одновременное применение с недеполяризующими миорелаксантами (угроза развития паралича дыхательных мышц) и другими нейротоксичными препаратами не рекомендуется.

При одновременном использовании наблюдается синергизм действия с хлорамфениколом, карбенициллином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp.; с ампициллином — в отношении большинства грамотрицательных бактерий.

При сочетании с аминогликозидами (канамицином, стрептомицином, неомицином, гентамицином) повышается риск развития ото- и нефротоксичности, а также блокады нервно-мышечной передачи. Повышает нефротоксичность амфотерицина В. Фармацевтически несовместим с натриевой солью ампициллина, хлорамфениколом, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином и растворами аминокислот, гепарином; их не следует смешивать в одном шприце или инфузионной среде.

Симптомы: паралич дыхательной мускулатуры, нейротоксичность, нефротоксичность.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия.

При инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa и др.), назначают только при устойчивости возбудителя к другим менее токсичным противомикробным препаратам. При длительном лечении необходимо контролировать функцию почек 1 раз в 2 дня. Парентерально применяют только в условиях стационара. Внутримышечные инъекции болезненны, поэтому для приготовления раствора для в/м введения рекомендуется использовать местный анестетик (1% раствор прокаина).

Псевдомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile, может появляться как на фоне длительного применения, так и через 2–3 недели после прекращения лечения; проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловым массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Проявлениями побочного действия полимиксина В могут быть нарушения функции почек (нефротоксичность) и нервной системы (нейротоксичность), риск развития которых выше у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, обладающими нейротоксическими и/или нефротоксическими свойствами.

Полимиксин В следует применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности.

Следует избегать одновременного применения препарата Полимиксин В с другими нейро- и нефротоксичными препаратами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 25 мг и 50 мг.

По 25 и 50 мг действующего вещества во флаконы стеклянные по 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными (алюминиевыми с предохранительными пластмассовыми крышками). Растворитель — «Вода для инъекций» в ампулах по 5 мл.

1 флакон с препаратом и инструкцию по применению помещают в пачку из картона.

1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

По 5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

По 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Не применять после истечения срока годности.

Наименование, адрес производителя лекарственного препарата и адрес места производства лекарственного препарата:

Владелец регистрационного удостоверения, производитель:

ООО «ПФК «Пребенд», Россия

Юридический адрес: 129301, г. Москва, проспект Мира, д. 186, корпус 1, пом. 4, ком. 2,2 А

Тел./факс: 8 (495) 765-48-61

Интернет: www.prebend.ru

Адрес места производства:

Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, улица Дукача, дом 4. Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, улица Дукача, дом 4, корп. 2 и корп. 3.

Организация, принимающая претензии от потребителей:

ООО «ПФК «Пребенд», Россия

Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, улица Дукача, дом 4. Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, улица Дукача, дом 4, корп. 2 и корп. 3.

Тел./факс: 8 (383) 334-09-80

e-mail: pfk@prebend.ru