Прокаинамид-Эском (Procainamide-Eskom)

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Действующее вещество:

Прокаинамида гидрохлорид (в пересчете на прокаинамид) — 100,0 мг.

Вспомогательные вещества:

Натрия дисульфит — 5,0 мг, вода для инъекций — до 1,0 мл.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — N‑ацетил-прокаинамида, имеет эффект «первого прохождения». Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

Период полувыведения — 2,5–4,5 часа; при ХПН — 11–20 ч.; N-ацетилпрокаинамида около 6 ч. Около 25% введенного препарата выводится почками (50–60% в неизмененном виде), с желчью.

Антиаритмический препарат IA класса. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде — в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в атриовентрикулярном (AV) узле.

Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается.

Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.

Активный метаболит — N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение артериального давления (АД), общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).

Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при внутривенном ведении (в/в) — немедленно, при внутримышечном (в/м) — 15–60 мин.

Желудочковые нарушения ритма: желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия.

Предсердная тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий.

Повышенная чувствительность к препарату; желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады II–III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, системная красная волчанка (в том числе и в анамнезе), период грудного вскармливания, желудочковые тахикардии типа «пируэт», удлиненный интервал QT, лейкопения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), трепетание или мерцание желудочков.

С осторожностью

В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.

Блокада ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада I степени, миастения, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.

При назначении препарата при беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Внутривенно: 100–500 мг со скоростью 25–50 мг/мин (под контролем АД и электрокардиограммы (ЭКГ)) до купирования пароксизма (максимальная доза — 1 г) или внутривенно капельно: 500–600 мг за 25–30 мин. Поддерживающая доза при внутривенном капельном введении — 2–6 мг/мин., при необходимости через 3–4 часа после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.

При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (на 1/3 и более). Внутримышечно вводят по 5–10 мл (до 20–30 мл в сутки). При внутривенном введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0,9%. Скорость введения не должна превышать 0,05 г/мин. При этом необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений, АД и ЭКГ. Высшая доза для взрослых при внутримышечном и внутривенном (капельно) введении: разовая — 1 г (10 мл препарата), суточная — 3 г (30 мл препарата). При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3–4 часа после прекращения в/в инфузии.

Со стороны центральной нервной системы

Общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы

Горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия.

Со стороны органов чувств

Нарушение вкуса.

При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.

Аллергические реакции

Кожная сыпь.

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата. При одновременном применении с антигистаминными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозидом — удлинение интервала QT. Снижает активность антимиастенических лекарственных средств. Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.

При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает. Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Симптомы

Препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярные блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.

Лечение

Гемодиализ. При снижении АД — введение норэпинефрина или фенилэфрина.

Для лечения желудочковой тахикардии, вызванной передозировкой прокаинамида, не использовать антиаритмические средства IA или IC классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Перед в/в применением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять лишь в условиях стационара. При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии). У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл.

По 5 мл препарата в ампулы с надрезом и точкой или кольцом излома нейтрального стекла марки НС‑3.

На ампулу наклеивают этикетку из бумаги офсетной или самоклеящуюся этикетку или маркировку наносят на ампулу быстрозакрепляющейся краской для стеклянных изделий.

По 3, 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (из пленки поливинилхлоридной) или по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в картонную пачку с перегородками из картона для потребительской тары марки хромовый или хром-эрзац с формой из картонных ячеек для укладки ампул.

По 1 контурной ячейковой упаковке по 3 ампулы; по 1 контурной ячейковой упаковке по 5 ампул; по 1 контурной ячейковой упаковке по 10 ампул или по 2 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул; по 4 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул, по 2 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул; по 10 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 5 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул; по 20 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 10 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата и скарификатором ампульным помещают в картонную пачку из картона для потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром-эрзац. При использовании ампул с надрезом и точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка по 50 и 100 ампул предназначена для реализации в учреждения стационарного лечения.

По рецепту.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ОАО Научно-производственный концерн «ЭСКОМ»,

Россия, 355000, Ставропольский край, г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, д. 9Г.

Тел: +7 (8652) 94-68-08,

E-mail: info@escom.group

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии

ООО Химико-фармацевтический концерн «МИР» (ООО ХФК «МИР»),

Россия, 355035, г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, 9Г, пом. 43.

Тел: +7 (8652) 94-68-14,

E-mail: MIR_026@bk.ru