Беклоспир^® (Beclospir)

Аэрозоль, для ингаляций дозированный.

На одну дозу:

Беклоспир^® 50 мкг/доза

Активное вещество:

Беклометазона дипропионат — 0,05 мг;

Вспомогательные вещества:

Этанол (спирт этиловый абсолютированный) — 4,671 мг, гидрофторалкан (HFA 134a) — 53,70 мг.

Беклоспир^® 100 мкг/доза

Активное вещество:

Беклометазона дипропионат — 0,10 мг;

Вспомогательные вещества:

Этанол (спирт этиловый абсолютированный) — 4,671 мг, гидрофторалкан (HFA 134a) — 53,65 мг.

Беклоспир^® 250 мкг/доза

Активное вещество:

Беклометазона дипропионат — 0,25 мг;

Вспомогательные вещества:

Этанол (спирт этиловый абсолютированный) — 4,671 мг, гидрофторалкан (HFA 134a) — 53,50 мг.

Баллон алюминиевый с дозирующим клапаном. При распылении на предметное стекло содержимое баллона образует пятно белого цвета. Содержимое баллона после испарения пропеллента представляет собой бесцветный раствор.

Всасывание

Более 25% ингалированной дозы беклометазона дипропионата оседает в дыхательных путях, оставшееся количество — во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита — беклометазона‑17‑монопропионата. Его системная абсорбция происходит в легких (36% легочной фракции), в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (26% от поступившей при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата и беклометазона‑17‑монопропионата составляет соответственно около 2 и 62% от ингалированной дозы.

Беклометазона дипропионат всасывается быстро (время достижения максимальной концентрации (T_max) — 0,3 ч), беклометазона‑17‑монопропионат — медленнее (T_max — 1 ч).

Распределение

В тканях для беклометазона дипропионата составляет 20 л и для беклометазона‑17‑монопропионата — 424 л. Связь с белками плазмы крови умеренно высокая — 87%. Беклометазона дипропионат и беклометазона‑17‑монопропионат имеют высокий плазменный клиренс (150 и 120 л/ч соответственно).

Метаболизм

В большинстве тканей беклометазона дипропионат разрушается эстеразами. Основным продуктом является активный метаболит — беклометазона‑17‑монопропионат.

В незначительных количествах образуются неактивные метаболиты — беклометазона‑21‑монопропионат и беклометазон.

Выведение

Период полувыведения (T_1/2) беклометазона дипропионата и беклометазона‑17‑монопропионата составляет 0,5 и 2,7 ч соответственно. Беклометазона дипропионат и его метаболиты выводятся главным образом с калом посредством элиминации с желчью, в меньшей степени — с мочой.

Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к глюкокортикостероидным (ГКС) рецепторам. Под действием эстераз превращается в активный метаболит — беклометазона‑17‑монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа). Подавляя продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижая выделение из тучных клеток медиаторов воспаления, тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа. Улучшает мукоцилиарный транспорт, снижает количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшает отек эпителия, секрецию слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. После ингаляционного введения практически не оказывает резорбтивного действия. Не купирует бронхоспазм. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5–7 дней курсового применения.

За счет увеличения активных бета адренорецепторов восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4‑х лет.

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата, детский возраст до 4‑х лет.

Беклоспир^®, содержащий 250 мкг в 1 дозе, не предназначен для использования в педиатрии (т. е. у детей до 18 лет).

С осторожностью

Глаукома, системные инфекции (бактериальные, вирусные, грибковые), паразитарные заболевания, туберкулез легких (активная и неактивная формы), остеопороз, цирроз печени, гипотиреоз, беременность, период грудного вскармливания.

С особой осторожностью лишь в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Ингаляционно.

Беклоспир^® относится к препаратам базисной терапии, поэтому его необходимо применять постоянно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Недопустимо резкое прекращение ингаляций.

Рекомендуемые дозы зависят от тяжести заболевания и подбираются индивидуально.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше

Рекомендуемые начальные дозы препарата:

-        бронхиальная астма легкой степени тяжести (объем форсированного выдоха (ОФВ₁) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) — более 80% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ — менее 20%): 200–600 мкг/сут;

-        бронхиальная астма средней степени тяжести (ОФВ₁ или ПСВ — 60–80%, суточный разброс показателей ПСВ — 20–30%): 600–1000 мкг/сут;

-        бронхиальная астма тяжелой степени тяжести (ОФВ₁ или ПСВ — 60%, суточный разброс показателей ПСВ — более 30%): 1000–2000 мкг/сут.

В зависимости от индивидуального ответа пациента начальную дозу препарата можно увеличить до появления клинического эффекта или снизить до минимальной эффективной дозы. Лечение бронхиальной астмы основано на ступенчатом подходе — терапию начинают согласно ступени, соответствующей тяжести заболевания. ГКС ингаляционно назначают на второй ступени терапии.

Ступень 2

Базисная терапия: беклометазона дипропионат — 100–400 мкг 2 раза в сутки.

Ступень 3

Базисная терапия: ингаляционно беклометазона в высокой (800–1600, в отдельных случаях до 2000 мкг/сут) или стандартной дозе, но в сочетании с ингаляционным введением агонистов бета₂‑адренорецепторов длительного действия.

Ступень 4 (тяжелая астма)

Беклометазона дипропионат — 800–1600 мкг/сут, в отдельных случаях — мегадозы до 2000 мкг/сут.

Ступень 5 (тяжелая астма)

Беклометазона дипропионат — в высокой дозе (см. ступень 3,4).

Суточную дозу делят на несколько приемов.

Дети в возрасте от 4 до 12 лет

Рекомендуемая доза составляет до 400 мкг/сут в несколько приемов. Ингалятор, содержащий 250 мкг в 1 дозе не предназначен для использования в педиатрии. Применение препарата у детей должно проходить под контролем взрослых.

Особые группы пациентов

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной или печеночной недостаточностью специального подбора доз не требуется.

Пропуск приема 1 дозы препарата

При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.

После каждой ингаляции необходимо тщательно прополоскать полость рта и горло водой.

Инструкция по использованию ингалятора

Перед первым использованием ингалятора необходимо проверить его работу. Для этого поместите распылитель на баллон так, чтобы выходная трубка баллона попала в отверстие распылителя (п. 1), снимите защитный колпачок (п. 2), держа баллон с распылителем вертикально дном вверх, нажмите на дно баллона 5 раз, перед каждым нажатием интенсивно встряхивая баллон в течение 5 с. Убедитесь, что в выходной трубке баллона и распылителе нет пыли и грязи. Если в результате осмотра обнаружены загрязнения, то выходную трубку баллона и распылитель необходимо почистить.

Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После этого баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое количество содержимого, количество лекарственного вещества, высвобождающееся при ингаляции, может быть уменьшено.

Если распылитель не снабжен счетчиком доз, то количество препарата в баллоне можно определить следующим образом: сняв защитный колпачок, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде (см. рис. 1).

Рис. 1. Определение количества препарата в баллоне.

Предостережения

Баллон необходимо предохранять от падений и ударов. Баллон не вскрывать и не подвергать нагреванию. Распылитель не может быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать препарат Беклоспир^® с другими адаптерами.

Применение препарата у детей должно проходить под контролем взрослых.

Рекомендуется для предотвращения вдоха через нос во время ингаляции зажимать ноздри ребенка.

Частота встречаемости приведенных нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (>10%), часто (1–10%), нечасто (0,1–1%), редко (0,01–0,1%), очень редко (<0,01%).

Аллергические реакции

Редко: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек, в том числе параорбитальной области, слизистой оболочки ротовой полости и глотки, губ и лица.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: кандидоз полости рта, глотки, верхних дыхательных путей (вероятность развития повышается при дозах более 400 мкг/сут, наиболее вероятно у пациентов с высоким уровнем преципитирующих антикандидозных антител, свидетельствующих о перенесенном ранее кандидозе).

Нарушения со стороны эндокринной системы

Очень редко: снижение функции коры надпочечников (при длительном применении высоких доз более 1,5 мг/сут).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко: головная боль, психомоторная гиперактивность, нарушение сна, ощущение беспокойства, депрессии, агрессивность, изменение поведения (главным образом у детей).

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: катаракта, глаукома (как возможные системные эффекты применения ГКС).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: дисфония (охриплость), раздражение слизистой оболочки глотки (применение спейсера снижает вероятность их развития).

Редко: парадоксальный бронхоспазм (как при любой ингаляционной терапии), в этом случае требуется немедленное применение ингаляционных быстродействующих бронходилататоров с последующей отменой препарата и назначение альтернативной терапии.

Очень редко: эозинофильная пневмония.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, неприятные вкусовые ощущения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: кровоподтеки, истончение кожи, сыпь, зуд, эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко: остеопороз, задержка роста у детей и подростков (как возможные системные эффекты применения ГКС).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета‑адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их использования.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином и другими индукторами микросомальных ферментов печени эффективность беклометазона снижается.

При одновременном применении с метандиеноном, эстрогенами, бета₂‑адреномиметиками, теофиллином и перорально назначаемыми ГКС эффективность беклометазона повышается.

При одновременном применении беклометазон усиливает эффект бета адреномиметиков.

Из‑за содержания этилового спирта возможно взаимодействие у особо чувствительных пациентов с дисульфирамом и метронидазолом.

При разовой ингаляции высоких доз беклометазона дипропионата (более 1 мг) возможно подавление функции гипоталамо‑гипофизарно‑надпочечниковой системы, что не требует экстренной терапии. В этом случае лечение препаратом должно быть продолжено. Функция коры надпочечников восстанавливается через 1–2 дня, что подтверждается уровнем кортизола в плазме.

При хронической (в течение недель или месяцев) передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В этом случае необходимо проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. В таких случаях необходимо постепенное снижение дозы до достаточной для поддержания терапевтического эффекта. Пациентов с атрофией коры надпочечников считают стероидозависимыми и до достижения стабилизации состояния подбирают им адекватную поддерживающую терапию системными ГКС.

Перед применением препарата Беклоспир^® необходимо убедиться в том, что пациент правильно использует ингаляционное устройство, чтобы гарантировать достаточное дозирование препарата.

Пациентов, применяющих препарат в домашних условиях, необходимо предупредить о том, что, если действие обычной дозы становится менее эффективным или менее продолжительным, нельзя самостоятельно увеличивать дозу или частоту применения препарата, а следует немедленно обратиться к врачу.

При длительном применении беклометазона в высоких дозах (более 400 мкг/сут) развивается кандидоз ротовой полости и глотки, особенно у пациентов, ранее перенесших грибковую инфекцию, что подтверждается высоким содержанием в крови преципитирующих антител против грибов Candida. Как правило, применение противогрибковых препаратов способствует быстрой ликвидации грибковой инфекции. Дозу беклометазона в этом случае изменять не следует.

Если лечение ингаляционным беклометазоном начинается на фоне приема внутрь ГКС, то снижение дозы ГКС можно начать только через 1–2 недели после начала одновременного применения. Схема снижения дозы ГКС для приема внутрь зависит от дозы и продолжительности применения ГКС. Регулярное применение ингаляционного беклометазона в большинстве случаев позволяет снизить дозу ГКС для приема внутрь. Как правило, пациенты, принимающие не более 15 мг преднизолона, могут полностью перейти на прием только ингаляционного беклометазона. Первые месяцы после перехода на ингаляционную терапию беклометазоном необходимо тщательно следить за состоянием ГГНС, чтобы предотвратить ее угнетение.

Пациенты со сниженной функцией надпочечников, переведенные полностью на лечение ингаляционным беклометазоном, должны всегда иметь с собой запас ГКС и носить с собой предупреждающую карточку с информацией о том, что в стрессовых ситуациях они нуждаются в применении системных ГКС. После завершения стрессовой ситуации доза ГКС может быть уменьшена или ГКС может быть отменен.

Увеличение дозы ГКС требуется при внезапном и прогрессирующем ухудшении течения бронхиальной астмы. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое применение бета₂‑адреномиметиков короткого действия.

При переводе пациентов с приема ГКС внутрь на ингаляционные ГКС, в том числе беклометазон, могут проявиться различные аллергические реакции, в том числе аллергический ринит и аллергический дерматит, которые не проявлялись на фоне лечения системных ГКС.

Беклометазон для ингаляций предназначен для регулярного ежедневного применения, а не для купирования приступов бронхоспазма. Для купирования приступов бронхоспазма применяют бета₂‑адреномиметики, в том числе сальбутамол. При тяжелом течении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности ингаляционного беклометазона необходимо увеличить его дозу, а также рассмотреть вопрос о применении ГКС внутрь или, например, применении антибиотиков в случае инфекционного воспаления.

При развитии парадоксального бронхоспазма следует беклометазон отменить, провести обследование пациента и рассмотреть возможность применения другого препарата.

Нельзя резко прекращать лечение ингаляционным беклометазоном.

При длительном применении ингаляционного беклометазона в дозе более чем 1,5 г/сут возможно развитие системных реакций различного характера, в том числе симптомы угнетения функции коры надпочечников, снижения темпа роста у детей, снижение минеральной плотности костей, катаракта, глаукома, синдром Кушинга, характерные признаки кушингоида, психологические или поведенческие эффекты, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревогу, депрессию или агрессию (особенно у детей). Поэтому при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционного беклометазона должна быть снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. Пациенты, имеющие высокий риск развития недостаточности коры надпочечников, должны находиться под контролем врача.

При длительном применении беклометазона у детей необходимо контролировать динамику их роста.

Следует соблюдать осторожность при применении ингаляционного ГКС у пациентов с активной и неактивной формами туберкулеза легких.

Сообщалось о нарушениях зрения при системном и местном применении глюкокортикостероидов. Если у пациента появляются такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, следует рассмотреть возможность направления пациента к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСР).

Необходимо предохранять глаза от попадания препарата Беклоспир^®.

Алюминиевый баллон с препаратом Беклоспир^® нельзя прокалывать, разбирать и нагревать, даже в том случае, если он пуст.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Ингаляции беклометазона не оказывают влияния на вождение автотранспорта и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аэрозоль для ингаляций дозированный 50 мкг/доза, 100 мкг/доза и 250 мкг/доза.

По 200 доз в баллон алюминиевый, снабженный дозирующим клапаном.

Каждый баллон вместе с распылителем для противоастматических лекарственных препаратов со счетчиком доз или без, со спайсером или без и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

При температуре не выше 30 °C.

Не замораживать.

Хранить вдали от источников огня, отопительной системы и прямых солнечных лучей.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Производитель

ОАО «Фармацевтическая фабрика Санкт‑Петербурга»

г. Санкт‑Петербург, ул. Моисеенко, д. 24а, лит. 3, д. 24, лит. Е

Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии потребителя

ОАО «Фармацевтическая фабрика Санкт‑Петербурга»

Россия, 191144, г. Санкт‑Петербург, ул. Моисеенко, д. 24‑а.

Тел./факс: (812) 271 4434

www.galenopharm.ru