Действующее вещество

Бетагистин* (Betahistine*)

Аналоги по АТХ

N07CA01 Бетагистин

Фармакологические группы

Бетагистин
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-000732

Дата последнего изменения: 18.09.2020

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество:

Бетагистина дигидрохлорид — 8 мг, 16 мг или 24 мг,

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ‑101), лактозы моногидрат, кросповидон, повидон (К‑30), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Описание лекарственной формы

Для дозировки 8 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается легкая мраморность.

Для дозировки 16 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до светло-коричневого цвета с фаской и риской. Допускается легкая мраморность.

Для дозировки 24 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до светло-коричневого цвета с фаской и риской. Допускается легкая мраморность.

Фармакодинамика

Агонист H1‑гистаминовых рецепторов сосудов внутреннего уха, и антагонист H3‑гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС). Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических H3‑рецепторов и снижения количества H3‑рецепторов.

Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека. Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию (за счет антагонизма с H3‑гистаминовыми рецепторами). Облегчает симптоматику при синдроме Меньера и вертиго.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи замедляет всасывание.

Распределение

Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм

После всасывания препарат быстро и практически полностью метаболизируется с образованием метаболитов: 2‑пиридилуксусная кислота (основной метаболит, не обладающий фармакологической активностью) и диметилбегагистина. Максимальная концентрация 2‑пиридилуксусной кислоты в плазме (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа.

Выведение

При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче в виде 2‑пиридилуксусной кислоты. Практически полное выведение веществ препарата происходит в течение суток в основном через почки (примерно 90%), оставшиеся 10% выводятся через кишечник и печень. Скорость выведения остается постоянной, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина.

Показания

–        Лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающееся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах;

–        Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

Противопоказания

–        Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

–        Беременность, период лактации;

–        Дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных);

–        Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);

–        Феохромоцитома.

С осторожностью

Бетагистин следует назначать с осторожностью при лечении больных с язвенной болезнью желудка или 12‑перстной кишки в анамнезе. Пациенты с бронхиальной астмой в период лечения должны регулярно наблюдаться у врача.

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных для оценки воздействия препарата в период беременности и лактации. В связи с этим не рекомендуется прием при беременности. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Таблетки 8 мг: по 1–2 таблетки 3 раза в день.

Таблетки 16 мг: по 1/2–1 таблетке 3 раза в день.

Таблетка 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в день.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции на лечение. Улучшение иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения.

Пожилой возраст

Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.

Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью

Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основание предполагать, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10000), частота неизвестна.

Аллергические реакции:

Частота неизвестна — гиперчувствительность, в том числе анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы:

Часто — головная боль, слабость, утомляемость, головокружение, вялость, сонливость, бессонница.

Со стороны кожных покровов:

Частота неизвестна — крапивница, зуд, сыпь, покраснение.

Со стороны пищеварительной системы:

Очень часто — тошнота, рвота, боль в животе, диарея; частота неизвестна — боль в эпигастрии, изжога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко — ощущение жара, сердцебиение.

Передозировка

Симптомы:

Тошнота, рвота, головная боль, гиперемия кожи лица, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм; сонливость (при приеме в дозе до 640 мг); при приеме в дозе более 640 мг имелись сообщения о появлении судорог, сердечно-легочный осложнений.

Лечение:

Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Антигистаминные лекарственные средства снижают эффект бетагистина. При одновременном применении с блокаторами H1‑гистаминовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снизиться.

Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными препаратами неизвестны.

Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа B (например, селегилин).

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО‑B).

Особые указания

Терапевтический эффект в ряде случаев нарастает в течение нескольких месяцев от начала лечения.

Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами

Бетагистин не обладает седативным эффектом и не влияет на способность к вождению автотранспорта или работе с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 8 мг, 16 мг, 24 мг.

По 10 или 12 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 12 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Для стационаров: по 500, 1000 или 2000 таблеток в банке полимерной выдувной из полипропилена, укупоренной крышкой из полипропилена.

По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 банок с равным количеством инструкций по применению в ящике из гофрированного картона с перегородками.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.