Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Экстраза® (Extraza)

Последняя актуализация описания производителем 07.08.2008
Фильтруемый список

Действующее вещество:

Летрозол* (Letrozole*)

АТХ

L02BG04 Летрозол

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
летрозол 2,5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; МКЦ; натрия карбоксиметилкрахмал; кремния диоксид коллоидный (аэросил); магния стеарат  
состав оболочки: Opadry II — гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол (ПЭ 4000), железа оксид желтый, краситель хинолиновый желтый, железа оксид черный  

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки или в банках темного стекла или банках и флаконах полимерных по 30 шт.; в пачке картонной 1 банка или флакон.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоопухолевое.

Фармакодинамика

Летрозол селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75–95% от исходного содержания. Нарушение синтеза стероидных гормонов в надпочечниках при этом не наблюдается. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении лечения.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, получавших Экстразу, не было отмечено изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, а также не было отмечено изменений функции щитовидной железы.

Фармакокинетика

Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет 99,9%. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, однако клинического значения это не имеет, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

Связывание летрозола с белками плазмы крови — приблизительно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Равновесная концентрация достигается в течение 2–6 нед ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.

Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Конечный T1/2 — 48 ч.

Выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.

При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

При умеренно выраженном нарушении функции печени (Child-Pugh В) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (Child-Pugh С) AUC увеличивается на 95% и T1/2 — на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5–10 мг/сут), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Показания препарата Экстраза®

Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно).

Противопоказания

повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата;

эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет.

С осторожностью — при выраженных нарушениях функции печени и почек (Cl креатинина <10 мл/мин). Перед назначением летрозола следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

Побочные действия

Частота возникновения побочных эффектов: очень часто — ≥10%, часто — ≥1–10%, иногда — ≥0,1%–<1%, редко — ≥0,01–0,1%, очень редко — <0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда — боли в абдоминальной области, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, слабость; иногда — депрессия, тревога, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия; редко — раздражительность, нервозность, гиперестезия, гипестезия.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: иногда — лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит, повышение АД; редко — эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка.

Со стороны кожи и кожных придатков: часто — алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь; иногда — кожный зуд, сухость кожи, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы: часто  — миалгия, артралгия, оссалгия, артрит.

Со стороны органов чувств: иногда — катаракта, раздражение глаз, «затуманивание» зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыводящей системы: редко — учащенное мочеиспускание.

Со стороны репродуктивной системы: иногда — вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища.

Прочие: очень часто — приступообразные ощущения жара («приливы»), часто — повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела; иногда — гиперхолестеринемия, генерализованные отеки, боли в опухолевых узлах, инфекции мочевыводящих путей; редко — лихорадочное состояние, жажда, уменьшение массы тела.

Взаимодействие

Клинического опыта по применению Экстразы в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro, летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 — CYP2A6 и CYP2C19 (последнего — умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза Экстразы — 2,5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, длительно.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием Экстразы следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста коррекция дозы Экстразы не требуется.

Пациентки с нарушением функции печени и/или почек. У пациенток с нарушениями функции печени или почек (Cl креатинина ≥10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

Передозировка

Специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

Особые указания

Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Условия хранения препарата Экстраза®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Экстраза®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
C50 Злокачественные новообразования молочной железыГормонозависимая форма рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе
Гормонозависимый рак молочной железы
Диссеминированная карцинома молочной железы
Диссеминированный рак молочной железы
Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2
Злокачественная опухоль молочной железы
Злокачественное новообразование молочной железы
Карцинома молочной железы
Контралатеральный рак молочной железы
Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы
Местно-распространенный рак молочной железы
Местно-рецидивирующий рак молочной железы
Метастазирующая карцинома молочной железы
Метастазы опухолей молочной железы
Метастатическая карцинома молочной железы
Неоперабельная карцинома молочной железы
Неоперабельный рак молочной железы
Опухоли молочных желез
Рак груди у женщин с метастазами
Рак груди у мужчин с метастазами
Рак грудной железы
Рак грудных желез у мужчин
Рак молочной железы
Рак молочной железы с отдаленными метастазами
Рак молочной железы в постменопаузе
Рак молочной железы гормональнозависимый
Рак молочной железы с локальными метастазами
Рак молочной железы с метастазами
Рак молочной железы с регионарными метастазами
Рак молочных желез с метастазами
Рак соска и ареолы молочной железы
Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы
Распространенный рак молочной железы
Рецидивирующий рак молочной железы
Рецидивы опухолей молочной железы
РМЖ
Эстрогензависимый рак молочной железы
Эстрогенозависимый рак молочной железы

Оставьте свой комментарий

Мужской
Женский

Отзыв

cart Перейти в аптеку
Товары на сумму