Действующее вещество:

Цефазолин*(Cefazolin*)

Аналоги по АТХ

J01DB04 Цефазолин

Цефазолин
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-001383

Дата последнего изменения: 21.06.2018

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Цефазолин натрия в пересчете на цефазолин 0,5 г, 1,0 г.

Описание лекарственной формы

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутримышечном введении в дозе 0,5 г и 1,0 г соответственно — 2 и 1 ч; максимальная концентрация (Cmax) — 38 и 64 мкг/мл. После внутривенного введения TCmax в конце инфузии, Cmax — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85%. Период полувыведения (T1/2) при в/м введении — 1,8 ч, при в/в введении — 2 ч. При нарушении функции почек T1/2 — 20–40 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — 60–90%, через 24 ч — 70–95%. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1,0 г Cmax в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Цефазолину микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР‑органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции; сифилис, гонорея. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, дети до 1 месяца (безопасность применения препарата не установлена).

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст 1–12 месяцев.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение цефазолина при беременности допустимо, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует прекратить грудное вскармливание на время применения препарата.

Способ применения и дозы

Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) (струйно и капельно).

Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально с учетом показаний, тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.

Тяжесть течения инфекции

Разовая доза

Частота введений

Суточная доза

Инфекции легкой степени тяжести

500 мг

1 г

каждые 8 ч

каждые 12 ч

1,5 г

2 г

Неосложненные инфекции

1 г

каждые 12 ч

2 г

Инфекции средней степени тяжести и тяжелые инфекции

1 г

каждые 6–8 ч

3–4 г

Инфекции, угрожающие жизни

1 г ÷ 1,5 г

каждые 6 ч

4–6 г

Максимальная суточная доза — 6 г.

Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в, 1,0 г за 0,5–1 ч до операции, 0,5–1,0 г — во время операции и по 0,5–1,0 г каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК):

Клиренс креатинина (КК)

Креатинин плазмы

Суточная доза

Интервал между введениями

55 мл/мин и более

1,5 мг% и менее

Обычная доза

Без изменений

54–35 мл/мин

3–1,6 мг%

Обычная доза

12 ч

34–11 мл/мин

4,5–3,1 мг%

1/2 обычной дозы

12 ч

10 мл/мин и менее

4,6 мг% и более

1/2 обычной дозы

24 ч

Детям старше 1 месяца — 25–50 мг/кг/сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена — до 100 мг/кг/сутки. Кратность введения 3–4 раза в сутки.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК:

Клиренс креатинина (КК)

Суточная доза

Интервал между введениями

70–40 мл/мин

60% средней суточной дозы

12 ч

40–20 мл/мин

25% средней суточной дозы

12 ч

5–20 мл/мин

10% средней суточной дозы

24 ч

Приготовление растворов для инъекций:

Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г — в 4 мл 0,5% раствора лидокаина или воды для инъекций. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения. При лечении детей 1–12 месяцев не следует растворять цефазолин в растворах лидокаина.

Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят в 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5–10% раствора декстрозы, 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия гидрокарбоната.

Побочные действия

Аллергические реакции:

Гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы:

Судороги.

Со стороны мочевыделительной системы:

У больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу, снижают, лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны пищеварительной системы:

Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения:

Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении:

Дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Местные реакции:

При в/м введении — болезненность в месте введения, при в/в введении флебит.

Лабораторные показатели:

Ложноположительная проба Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Передозировка

Симптомы:

Головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог, особенно у пациентов с заболеваниями почек.

Лабораторные показатели:

Повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина.

Меры по оказанию помощи при передозировке:

Немедленно прекратить введение препарата, контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия — симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.

Взаимодействие

При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

Особые указания

При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), особенно колита. При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функции почек.

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1,0 г.

0,5 г, 1,0 г активного вещества во флаконах вместимостью 10 мл.

1 флакон с инструкцией по применению в пачке из картона.

10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.

Для стационара:

‒        50 флаконов и 5 инструкций по применению в коробке из картона;

‒        1 флакон с инструкцией по применению (от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению) в коробке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По истечении срока годности препарата, неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.