Действующее вещество

Йобенгуан [123I] (Iobenguane [123I])

Аналоги по АТХ

V09IX01 Йобенгуан (123I)

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

список кодов МКБ-10

Состав

Раствор для внутривенного введения 1 мл
активные вещества:  
йод-123 не менее 100 МБк
м-йодбензилгуанидина сульфат 0,3 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; сульфат-ионы (в виде аммония сульфата); вода для инъекций  

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость.

Характеристика

М-йодбензилгуанидин, 123I — радиофармацевтический диагностический препарат, представляет собой водный раствор метайодбензилгуанидина сульфата, меченного йодом-123. Радиохимическая чистота препарата — 95%.

Объемная активность не менее 100 МБк/мл на дату и время изготовления препарата. Радиоактивный изотоп йод-123 распадается с периодом полураспада 13,31 ч, путем захвата орбитального электрона и испусканием монохроматического гамма-излучения с энергией 159 КэВ (83,4%). Препарат стерильный и апирогенный, рН 5–6,5.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — диагностическое.

Фармакодинамика

Радиофармпрепарат (РФП) М-йодбензилгуанидин, 123I имеет сходную молекулярную структуру с адренергическим гормоном — норэпинефрином. Кинетика и распределение РФП подобны кинетике и распределению норэпинефрина. Накапливаясь в окончаниях постсинаптических симпатических нейронов и конкурируя с норэпинефрином, препарат, однако, не имеет медиаторных свойств норэпинефрина, не оказывает фармакологическое действие на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамические эффекты. РФП М-йодбензилгуанидин, 123I является индикатором, используемым в качестве диагностического средства для осуществления визуализации состояния симпатической нервной системы и с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний различных органов и тканей.

Накопление М-йодбензилгуанидина, 123I в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают двумя механизмами:

- энергозависимый — натрийзависимый путь;

- энергонезависимый — путь механической диффузии.

В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата натрийзависимым путем. После попадания в клетку большая часть М-йодбензилгуанидина, 123I при нейробластомах остается в цитоплазме в свободном виде; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов, но не метаболизируется ферментами, которые метаболизируют катехоламины.

Фармакокинетика

После в/в введения наиболее высокий подъем концентрации РФП наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких. Тканевая концентрация, % дозы /г: печень — 0,76, сердце — 0,64, легкие — 0,17, мышцы — 0,02, кровь — 0,02.

Препарат выводится почками 40–55% за 24 ч и 70–90% за 96 ч, преимущественно в неизмененном виде.

Показания препарата М-йодбензилгуанидин, 123-I

оценка функционального состояния симпатической нервной системы сердца. Накопление М-йодбензилгуанидина, 123I в миокарде зависит от состояния симпатической нервной системы сердца. Данный препарат используется для диагностики нарушений симпатической иннервации миокарда при различной кардиальной патологии: аритмиях, сердечной недостаточности, кардиомиопатиях различного происхождения, в т.ч. диабетической, ишемических и стрессовых повреждениях миокарда.

диагностика катехоламиновых опухолей. М-йодбензилгуанидин, 123I накапливается клетками нейроэндокринных симпатомедулярных опухолей различных локализаций. Данный препарат используется для диагностики первичных нейробластом, феохромоцитом, апудом (карциноидов), симпатических параганглиом, медулярного рака щитовидной железы, а также их метастазов и костномозговой инфильтрации при нейробластомах.

Повторные исследования, проведенные в процессе и после лечения, дают оперативную информацию об эффективности принятых мероприятий, что позволяет своевременно изменить и оптимизировать тактику лечения пациента.

Противопоказания

гиперчувствительность к препарату или его компонентам;

беременность;

период лактации.

Побочные действия

При применении препарата возможно развитие аллергических реакций.

Взаимодействие

За 2 нед перед проведением исследования с препаратом М-йодбензилгуанидин,123I следует прекратить прием симпатолитических, антигипертензивных средств, БКК и бета-адреноблокаторов, т.к. эти препараты снижают уровень накопления М-йодбензилгуанидина, 123I в миокарде и катехоламиновых опухолях.

Способ применения и дозы

В/в, в положении больного лежа или сидя.

Обязательна предварительная блокада щитовидной железы натрия йодидом (100 мг/сут) за 3 дня до исследования и 2 дня после исследования.

Рекомендуемые дозы: взрослым пациентам — 110–300 МБк.

При необходимости препарат можно разводить 0,9% раствором натрия хлорида.

В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная (SPECT) с круглым (не менее 400 мм диаметром) или прямоугольным кристаллом.

Настройка амплитудного анализатора 0,159 МэВ, 20% окно. Коллиматор следует применять на энергию выше 0,15 МэВ, т.к. образующееся при рассеянии гамма-квантов на материале коллиматора рентгеновское излучение не поглощается стенками каналов стандартного технециевого коллиматора и сильно зашумляет изображение. Система сбора и обработки данных — любая из существующих матриц сбора данных не менее 128×128 элементов.

Сцинтиграфия миокарда проводится через 20–30 мин и через 4 ч после в/в введения РФП в планарном или ротационном режимах. Обработка изображения на ЭВМ включает вычитание фона, сглаживание по 9 точкам или фильтрацию адекватным фильтром, коррекцию кадра позднего исследования на распад йода-123 и определение показателей: отношение сердце/средостение, процент вымывания РФП из миокарда, оценка характера распределения РФП по отношению к области максимального накопления.

Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 ч после в/в введения препарата. После стандартной обработки изображения визуально определяется наличие очагов гиперфиксации РФП и визуализация костного мозга. Уровень накопления в очаге оценивается по стандартной методике путем сравнения симметричных областей: область надпочечников — с уровнем накопления в печени (предел нормального накопления 120–125%).

В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление РФП наблюдается в слюнных железах, в сердце, в печени, в мочевом пузыре; слабое накопление — в кишечнике; скелет не визуализируется. Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 мин после введения РФП на гамма-камере в положении больного лежа на спине по стандартной методике.

Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата М-йодбензилгуанидин, 123I представлены в таблице.

Органы Эффективная эквивалентная доза, мЗв/МБк
мочевой пузырь 0,0874
надпочечники 0,0089
красный костный мозг 0,0091
селезенка 0,0072
все тело 0,0098

Критическим органом облучения пациента являются щитовидная железа и нижний отдел толстой кишки.

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Особые указания

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения с активностью по 400, 800 и 1000 МБк на установленную дату и время поставки. Во флаконах вместимостью 10 мл, герметически укупоренных резиновыми пробками и обжатых металлическими колпачками. Флакон, паспорт помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ.

Производитель

ФГУП НПО «Радиевый институт им. В.Г. Хлопина».

194021, Санкт-Петербург, 2-й Муринский пр., 28.

Условия отпуска из аптек

Препарат не подлежит реализации через аптечную сеть. Отпускается только по заказ-заявкам в специализированные радиоизотопные лаборатории лечебно-диагностических учреждений.

Условия хранения препарата М-йодбензилгуанидин, 123-I

В соответствии с ОСПОРБ-99.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата М-йодбензилгуанидин, 123-I

10 ч - с даты и времени изготовления.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.