Действующее вещество:

Фосфазид(Phosphazide)

Аналоги по АТХ

J05AX Прочие противовирусные препараты

Никавир®
Инструкция по медицинскому применению - РУ № Р N003864/01

Дата последнего изменения: 22.10.2019

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Состав на одну таблетку

Действующее вещество:

Фосфазид — 200 мг.

Вспомогательные вещества:

Кальция карбонат (осажденный) — 120,6 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 37,5 мг; кремния диоксид коллоидный (Аэросил) — 13,2 мг; кальция стеарат — 3,7 мг.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или белого с желтовато-сероватым оттенком цвета, с двумя перпендикулярными рисками на одной стороне. Допускается наличие желтовато-сероватых вкраплений, и характерного запаха.

Фармакодинамика

Активное вещество фосфазид относится к классу ингибиторов обратной транскриптазы (ревертазы) ретровирусов, являясь модифицированным аналогом природного нуклеозида тимидина. Фосфазид, проникнув в инфицированную клетку, дважды фосфорилируется до активного метаболита — трифосфата, азидотимидина который встраивается вместо трифосфата тимидина в синтезируемую ревертазой цепочку провирусной ДНК, что приводит к ингибированию ревертазы, обрыву цепочки ДНК и остановке воспроизведения вирусных частиц. На этом механизме и основан терапевтический эффект препарата по снижению концентрации ВИЧ в крови больного. Также препарат ингибирует репликацию некоторых других ретровирусов млекопитающих, например, вируса гепатита B.

Фармакокинетика

Фосфазид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время полного всасывания составляет 3–3,5 ч; период полувыведения из организма — 3–4 ч; максимальная концентрация фосфазида в плазме крови — 19–22 мкг/мл достигается через 4–5 ч.

Биодоступность при пероральном применении составляет 20%. Относительная биодоступность фосфазида составляет 83,7%. Фосфазид проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости в концентрации, составляющей 15–64% исходной дозы. Активное вещество хорошо проникает через плаценту, вследствие чего концентрация его в крови пуповины сопоставима с таковой в крови матери. Метаболизм фосфазида происходит в печени с образованием глюкуронида, который выводится из организма почками с мочой.

Показания

Лечение ВИЧ-инфекции в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Экстренная профилактика ВИЧ-инфекции в случае риска профессионального инфицирования при попадании биологических жидкостей пациентов на слизистые оболочки и повреждении кожных покровов (уколах, порезах). Лечение острого гепатита B в легкой и среднетяжелой форме (желтушный период).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фосфазиду или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Детский возраст до 3 лет (по показанию — лечение ВИЧ-инфекции в комбинации с другими антиретровирусными препаратами), детский возраст до 18 лет (по остальным показаниям).

С осторожностью

Выраженная тошнота, рвота, анемия (концентрация гемоглобина ниже 50 г/л), повышение активности трансаминаз (более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы), гиперкреатининемия, нейтропения (ниже 0,5х109/л), тромбоцитопения (менее 25х109/л).

Применение при беременности и кормлении грудью

ВИЧ-инфицированным женщинам не рекомендуется принимать препарат до 14 недели беременности; женщинам, применяющим препарат, не рекомендуется кормить грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь, принимать перед едой, запивая стаканом воды.

ВИЧ-инфекция.

Суточные дозы при ВИЧ-инфекции:

-     взрослые: 600–1200 мг в сутки в 2 приема;

-     дети от 3 до 13 лет: 10 мг/кг массы тела в 2–3 приема;

-     дети от 13 до 18 лет: по 200 мг 3 раза в день.

Рекомендуемые дозы в пересчете на массу тела.

Масса тела, кг

Суточная доза в миллиграммах

Суточная доза в таблетках по 200 мг

До 7,5

50

1/4 таблетки

7,5–12,5

100

1/2 таблетки

12,5–17,5

150

3/4 таблетки

17,5–22,5

200

1 таблетка

22,5–27,5

250

1 таблетка + 1/4 таблетки

27,5–32,5

300

1 таблетка + 1/2 таблетки

32,5–37,5

350

1 таблетка + 3/4 таблетки

37,5–42,5

400

2 таблетки

42,5–47,5

450

2 таблетки + 1/4 таблетки

При поражениях центральной нервной системы ретровирусом препарат назначают в суточной дозе 1200 мг для взрослых и 20 мг/кг массы тела — детям. При плохой переносимости препарата суточная доза может быть снижена до 400 мг в сутки у взрослых и до 5 мг/кг массы тела у детей.

Курс лечения. Препарат назначают на длительный, практически неограниченный срок, при необходимости курс может быть прерван, но длительность его должна составлять не менее 12 недель с перерывом между курсами — не более 12 недель.

Для профилактики профессионального заражения ВИЧ рекомендуется как можно раньше, но не позднее чем через 72 часа после возможного инфицирования, начать прием препарата по 600 мг 2 раза в день в течение 4 недель.

Острый гепатит B. Препарат назначают взрослым по 400 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней. Рекомендуется начинать принимать препарат не позднее 7 дней от начала желтухи. Данные по применению препарата у детей отсутствуют.

Побочные действия

В первые дни приема препарата — тошнота, головная боль, тяжесть в эпигастрии, диарея. Обычно эти явления впоследствии исчезают. Со стороны органов кроветворения: анемия, гранулоцитопения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом не описаны. Гемодиализ и перитонеальный диализ усиливают выведение глюкуронового метаболита фосфазида.

Взаимодействие

Препарат может применяться в сочетании с другими антиретровирусными препаратами в комбинированных схемах лечения, однако совместное применение препарата Никавир® с зидовудином, ставудином приводит к взаимному понижению активности в отношении ВИЧ.

Совместное применение с α-интерфероном, диданозином, ламивудином, фоскарнетом приводит к взаимному повышению активности в отношении ВИЧ.

Совместное применение с доксорубицином, α-интерфероном, амфотерицином-В, ко‑тримоксазолом, винбластином, винкристином, ганцикловиром, дапсоном, сульфадиазином и другими сульфаниламидами может приводить к взаимному усилению миелотоксичности, поэтому требуется дополнительный контроль за концентрацией гемоглобина и гранулоцитов.

Особые указания

Обычно препарат хорошо переносится как взрослыми, так и детьми. Фосфазид — малотоксичное вещество. Его токсичность в 5–6 раз ниже, чем зидовудина. Оценивая переносимость препарата, следует учитывать, что указанные побочные действия и другие симптомы и синдромы могут быть проявлениями не только терапии, но и самой ВИЧ‑инфекции и сопутствующих заболеваний.

При проявлении некоторых нежелательных явлений на ранних стадиях приема препарата не следует его отменять, рекомендуется продолжить терапию.

Нерегулярность приема препарата больным (нарушение схемы лечения) может привести к развитию резистентности (устойчивости) ретровируса к нему, что повлечет за собой снижение эффективности проводимой терапии и необходимости замены препарата.

Во избежание осложнений препарат применяют под контролем врача.

Терапия препаратом не снижает риска передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или при переливании крови.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследования не проводились, однако при решении вопроса о возможности управлять автомобилем, механизмами, нужно иметь в виду состояние пациента и возможность развития побочных реакций на Никавир®, таких как тошнота, головная боль, диарея.

Форма выпуска

Таблетки, 200 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) из пленки поливинилхлоридной (ПВХ‑пленки) или пленки полимерной комбинированной ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2 блистера с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.