Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Метронидазол — регистрационное удостоверение ЛС-002616

Номер: ЛС-002616
Дата регистрации: 2012-03-22
Дата прекращения регистрации:
Наименование держателя или владельца регистрационного удостоверения: Кировская Фармацевтическая Компания ООО
Страна держателя или владельца регистрационного удостоверения: Россия
Торговое наименование лекарственного препарата: Метронидазол
Международное непатентованное или группировочное или химическое наименование: Метронидазол
Сведения о производителях: производитель
Срок годности: 2 года В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

История перерегистраций

  • ЛС-002616 от 2012-03-22; Кировская Фармацевтическая Компания ООО (Россия); действует
  • ЛС-002616 от 2006-12-29 до 2011-12-29; Йодиллия-Фарм (Россия); истек срок

Упаковки

Инструкция по медицинскому применению


Метронидазол
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-002616

Дата последнего изменения: 02.04.2012

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

метронидазол                                               – 250 мг

Вспомогательные вещества:

крахмал картофельный                               – 44 мг

кальция стеарат                                           – 3 мг

желатин                                                        – 3 мг

Средняя масса таблетки                              – 300 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакологическая группа

Противомикробное и противопротозойное средство.

Фармакодинамика

Противомикробный и противопротозойный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis , Entamoeba histolytica , а также облигатных анаэробов Bacteroides spp . (в т.ч. Bacteroides fragilis , Bacteroides distasonis , Bacteroides ovatus , Bacteroides thetaiotaomicron , Bacteroides vulgatus ), Fusobacterium spp ., Prevotella ( P . bivia , P . buccae , P . disiens ) и некоторых, грамположительных микроорганизмов ( Eubacterium spp ., Clostridium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp .). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125–6,250 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые – примерно 0,55 л/кг. Максимальная концентрация препарата в крови (С max ) составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации (Т Cmax ) – 1–3 ч. Связь с белками плазмы – 10–20%.

В организме метаболизируется около 30–60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противомикробное и противопротозойное действие.

Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции печени – 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени – 18 ч (от 10 до 29 ч). Выводится почками 60–80% (20% в неизмененном виде), кишечником 6–15%.

Почечный клиренс – 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

Протозойные инфекции; внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.

Инфекции, вызванные Bacteroides spp . (в т.ч. В. fragilis , В. distasonis , В. ovatus , В. thetaiotaomicron , В. vulgatus ): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легкого.

Инфекции, вызываемые видами Clostridiums spp ., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp . : инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций).

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides , включая группу В. fragilis и видами Clostridium : сепсис.

Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).

Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу, другим имидазолам, производным нитроимидазола, другим компонентам препарата, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

При почечной и/или печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует отменить.

Способ применения и дозы

Внутрь, до или после еды, запивая достаточным количеством воды.

При кишечном амебиазе взрослым назначают по 1500 мг в день за три приема в течение 7 дней. При острой амебной дизентерии – суточная доза составляет 2250 мг, разделенная на три приема до исчезновения симптомов заболевания. Детям от 3 до 15 лет – по 500 мг в день за два приема. Длительность лечения определяется врачом.

При абсцессе печени и других внекишечных формах амебиаза максимальная суточная доза для взрослых составляет 2500 мг, разделенная на 3 приема в течение 3–5 дней, в комбинации с тетрациклиновыми антибиотиками и другими методами терапии. Детям от 3 до 15 лет – по 500 мг в день за два приема.

При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в день. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При трихомониазе у мужчин (уретрит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в день. Детям 3-5 лет – 250 мг в сутки; 5–10 лет – 250–375 мг в сутки, старше 10 лет – 500 мг в сутки. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения 10 дней.

При лечении анаэробных инфекций (менингит, эндокардит и других) препарат назначают в виде ступенчатой терапии с переходом на таблетки после внутривенного введения соответствующей лекарственной формы метронидазола. Для взрослых доза препарата составляет 500 мг 3 раза в день. Длительность лечения составляет до 7 дней. Детям назначают 7 мг/кг каждые 8 часов. Курс лечения – 7–10 дней.

Для лечения псевдомембранозного колита взрослым назначают 500 мг препарата (2 таблетки) 3–4 раза в сутки. Длительность лечения определяется врачом.

Для эрадикации Helicobacter pylori взрослым назначают по 500 мг препарата 3 раза в сутки в составе комбинированной терапии.

Для профилактики послеоперационных осложнений взрослым назначают по 750–1500 мг в сутки в 3 приема за 3–4 дня до операции. Через 1–2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) – по 750 мг препарата в сутки в течение 7 дней.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, «металлический» привкус во рту, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, стоматит, панкреатит, нарушение функции печени, холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия, дизартрия, нистагм, тремор, асептический менингит.

Со стороны органов чувств: диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, неврит зрительного нерва.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Прочие: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфические антидоты отсутствуют.

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина. Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 нед.).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное применение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

При одновременном приеме метронидазола с циклоспорином может повышаться сывороточная концентрация циклоспорина. В случае необходимости одновременного применения этих двух метронидазолов требуется мониторинг сывороточной концентрации циклоспорина и креатинина.

Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности. Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана.

Особые указания

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный «прилив» крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет. При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружение и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых, партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

При необходимости одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов следует тщательно контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянта.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

В связи с возможностью появления головокружения и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами, обслуживания движущихся механизмов и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Форма выпуска

Таблетки 250 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.