Энциклопедия РЛС
 / 
Классификация фармакологических групп
 / 
Желудочно-кишечные средства
 /  Регуляторы аппетита

0090 Регуляторы аппетита

Полужирным шрифтом выделены лекарства, входящие в справочники текущего года. Рядом с названием препарата может быть указан еженедельный уровень индекса информационного спроса (показатель, который отражает степень интереса потребителей к информации о лекарстве).

Физиологическая система регуляции аппетита включает центральные и периферические звенья. К периферическим условно относят концевые элементы вкусового, обонятельного и зрительного анализаторов, чувствительные нервные окончания в пищеварительном тракте. К центральным — соответствующие ядра гипоталамуса: латеральные (так называемый центр голода) и вентромедиальные (центр насыщения). Как центростремительная, так и центробежная импульсация в этой системе распространяется главным образом через серотонинергические (5-HT1B и 5-HT2C-рецепторы), катехоламинергические (альфа1, бета1 и бета2-адренорецепторы) и дофаминергические (D1-рецепторы) медиаторные механизмы. В значительной степени аппетит зависит от функционального состояния лимбической системы, коры головного мозга (особенно лобных долей), тканевого метаболизма. Установлена также важная роль в регуляции аппетита сатиетина (циркулирующего в крови специфического альфа1-гликопротеина, подавляющего чувство голода) и других эндогенных веществ: холецистокинина, инсулина, глюкагона, либераторов кортико- и тиротропинов, нейропептида Y и др.

Для стимуляции аппетита обычно применяют горечи, например настойку полыни. Сама она не увеличивает отделение желудочного сока. Но содержащиеся в листьях и стеблях этого растения сложные эфиры и гликозиды (абсинтин), раздражая рецепторы слизистой оболочки полости рта, рефлекторно повышают возбудимость центра голода. Поэтому последующий прием пищи сопровождается значимым усилением первой (сложнорефлекторной) фазы секреции желудка. Повышающая аппетит активность присуща инсулину (чувство голода провоцирует развивающаяся на его фоне гипогликемия), некоторым психотропным веществам (хлорпромазин, амитриптилин, лития карбонат), нейротропным гипотензивным препаратам (клонидин), анаболическим стероидам.

Средства, ограничивающие аппетит (анорексигены) используют при избыточной массе тела и патологических состояниях, сопровождающихся повышенным аппетитом. По точкам приложения действия выделяют две группы препаратов: влияющие на катехоламинергическую систему и, как правило, стимулирующие ЦНС (производные фенилалкиламина — амфетамин и амфепрамон, дериват изоиндола — мазиндол), влияющие на серотонинергическую систему (угнетающие ЦНС) производные фенилалкиламина (фенфлурамин, дексфенфлурамин).

Амфетамин (фенамин) был синтезирован более 100 лет назад. Он обладает периферической и центральной (возбуждающей) адреномиметической активностью и повышает локомоторику. Начиная с 30-х годов его стали применять для повышения работоспособности, а также в качестве психостимулятора при астении, утомляемости, нарколепсии. Однако оказалось, что достаточно мощная психостимуляция сопровождается нежелательными побочными явлениями: повышением АД, тахикардией, бессонницей, беспокойством, а главное — развитием привыкания и физической зависимости. Механизм действия фенамина заключается главным образом в том, что он усиливает высвобождение из нервных окончаний норадреналина и дофамина и угнетает их обратный захват. При этом возбуждается центр насыщения, что приводит к подавлению чувства голода. Многие из ЛС, применявшихся ранее в качестве анорексигенов, в настоящее время исключены из Российского государственного реестра лекарственных средств.

Препараты с серотонинергическим действием отличаются тем, что обладают седативным эффектом и не повышают АД. Они увеличивают высвобождение серотонина в соответствующих синапсах и подавляют его нейрональный захват. Усиление серотонинергической передачи в пищевом центре приводит к понижению аппетита, уменьшается гиперфагия, спровоцированная инсулином, а также тревожным состоянием. При ожирении с нарушением вкусовых привычек избирательно подавляется склонность к потреблению углеводов (но не белков).

Помимо анорексигенной активности, им, в частности фенфлурамину, присуще непосредственное влияние на метаболизм: усиливается усвоение глюкозы периферическими тканями, снижается синтез триглицеридов (и их всасывание в ЖКТ), мобилизуются жиры из депо и интенсифицируется их катаболизм. Понижение аппетита может сопровождаться весьма серьезными осложнениями (сонливость, депрессия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, лекарственная зависимость). Фенфлурамин перестали применять в конце 90-х годов из-за вызываемых им изменений сердечных клапанов и связанной с этим легочной гипертензии.

Анорексигенным средством является сибутрамин. Он действует в центральных и норадреналин-, и серотонинергических синапсах, ингибируя обратный захват обоих медиаторов. В организме деметилируется и образует метаболиты, превосходящие исходное вещество по активности. Параллельно с подавлением аппетита сибутрамин увеличивает термогенез. Уменьшение массы тела сопровождается снижением в крови концентраций триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты на фоне роста ЛПВП.

Все препараты этой группы не лишены побочных эффектов, и при их применении необходим строгий врачебный контроль.


  • Ожирения средство лечения
ЭФИРЫ

Любые органические соединения, в которых два атома углерода независимо связаны с общим атомом кислорода, образуя связи С-О-С (простой эфир) или О-С-О (сложный эфир); органические кислородсодержащие соединения: простые типа R-O-R, где R – одинаковые или разные радикалы (СН3-, С2Н5-, С6Н5-) и сложные (производные кислот и спиртов), содержащиеся в эфирных маслах и составляющие главную часть животных и растительных жиров.

ГОРЕЧИ

См. Стимуляторы аппетита.

КАРБОНАТЫ

См. Эфиры.

Норадреналин

Азот без радикала – адреналин без одной метильной группы у атома азота аминогруппы боковой цепи] – медиатор адренергических импульсов; активатор аденилатциклазы и образования цАМФ.

ПЛАСТЫРЬ

Лекарственная форма в виде пластичной массы для наружного применения.

СИБУТРАМИН

См. Средства для лечения ожирения: анорексигенные средства.

Горечи

Разнообразные в химическом отношении соединения с горьким вкусом, чаще всего, терпены и их производные, горькие гликозиды.

События

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с политикой обработки файлов cookie.