0020 Глюкагон и его аналоги

К этой группе относится в первую очередь гормон альфа-клеток поджелудочной железы — глюкагон. Глюкагон усиливает процессы глюконеогенеза и гликогенолиза в печени и увеличивает концентрацию глюкозы в крови. Применяют в основном для лечения (купирования) гипогликемической комы.

Глюкагон (glucagon) [I]

Физиологический антагонист инсулина. Оказывает гипергликемическое и спазмолитическое действие. Связываясь со специфическими рецепторами мембраны клеток органов-мишеней (печень и др.), активирует аденилатциклазу и повышает уровень цАМФ; в результате стимулируется фосфорилаза (расщепляет гликоген до глюкозы-1-фосфат) и угнетается гликогенсинтетаза, т.е. происходит усиление гликогенолиза; кроме того, стимулируется глюконеогенез. В других тканях (миокард, гладкие мышцы) возбуждает II тип глюкагоновых рецепторов, увеличивает концентрацию внутриклеточного инозитолтрифосфата, снижает содержание внутриклеточного Ca²⁺ и расслабляет гладкие мышцы (в т.ч. ЖКТ). Стимулирует высвобождение катехоламинов. Дает положительные ино- и хронотропный эффекты. Время наступления гипергликемического действия при в/в введении составляет 5–20 мин, при в/м — 15–26 мин, при п/к — 30–45 мин, продолжительность — 90 мин.

Показания. Гипогликемия, гипогликемическая кома; отравление β‑адреноблокаторами и БКК; обструкция пищевода инородными телами; шоковая терапия у психически больных.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому ингредиенту препарата) (в т.ч. к свиным или говяжьим белкам в анамнезе), феохромоцитома (стимулирует выброс катехоламинов и может вызвать резкое повышение АД). Для в/в введения (дополнительно): инсулинома (возможно парадоксальное развитие гипогликемии), сахарный диабет (увеличивается риск развития гипергликемии).

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, изменение АД, тахикардия, крапивница, бронхоспазм, гипокалиемия, дегидратация.

Дозы и применение. Для лечения гипогликемии у взрослых и детей с массой тела >20 кг: 0,5–1 мг п/к, в/м или в/в. Детям с массой тела  <20 кг: 0,5 мг (20–30 мкг/кг). В течение 15 мин после 1‑й инъекции возможно 1 или 2 дополнительных введения в той же дозе. Интоксикация β-адреноблокаторами: в/в инфузия 5–150 мкг/кг, затем в/в капельно со скоростью 1–5 мг/ч. Интоксикация БКК: однократно в/в в дозе 2 мг, поддерживающую дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния больного. Обструкция пищевода инородными телами: в/в 0,5–2 мг (при необходимости — повторно через 10–12 мин).

Источники информации

• Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система). Выпуск XVIII. — М.: Видокс, 2017.

• Средство лечения гипогликемии

См. Гормон.

Биологически активное вещество, секретируемое в малых количествах в кровь, лимфу, семенные канальцы, желчный пузырь, почки, в стенки желудочно-кишечного тракта эндокринными железами и некоторыми нежелезистыми органами (сердце, мозг) и оказывающее действие на организм вне места своего образования; внеклеточный сигнальный регулятор, образующийся специализированными клетками и обладающий дистантным действием.

Полипептидный гормон поджелудочной железы.