Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Клонидин (Clonidine)

Содержание

Структурная формула

Клонидин

Русское название

Клонидин

Латинское название вещества Клонидин

Clonidinum (род. Clonidini)

Химическое название

2,6-Дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C9H9Cl2N3

Фармакологическая группа вещества Клонидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I15.0 Реноваскулярная гипертензия
  • Код CAS

    4205-90-7

    Характеристика вещества Клонидин

    Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, плохо растворим в спирте, хлороформе и эфире.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - гипотензивное, седативное.

    Возбуждает альфа2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальный эффект развивается через 2–4 ч и сохраняется около 5 ч. Длительность действия составляет от 6 до 12 ч. T1/2 — 12 ч. Легко и быстро проникает через ГЭБ. Выводится в основном почками в неизмененном виде. Понижает ОПСС, ЧСС, сердечный выброс. Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и улучшает ее отток, снижает внутриглазное давление. Длительное применение сопровождается задержкой воды в организме. При быстром введении возможно непродолжительное повышение АД в связи со стимуляцией периферических адренорецепторов.

    Актуализация информации

    Влияние на зрение

    В сочетании с амитриптилином клонидин приводит к поражению роговицы у крыс в течение 5 дней.
    В нескольких исследованиях при пероральном введении крысам клонидина в течение 6 мес или дольше было отмечено дозозависимое увеличение частоты и тяжести спонтанной дегенерации сетчатки. Исследования тканевого распределения у собак и обезьян показали, что клонидин концентрируется в сосудистой оболочке глаза.

    Ввиду дегенерации сетчатки у крыс, в ходе клинических испытаний у 908 пациентов проводились офтальмологические обследования до и периодически после начала терапии клонидином. У 353 из этих 908 пациентов обследование глаз проводилось в течение 24 мес или дольше. В этих исследованиях не было зафиксировано офтальмологических лекарственно-обусловленных отклонений, кроме сухости глаз. По итогам специализированных тестов функции сетчатки нарушены не были.
    Источник информации

    rxlist.com

    [Обновлено 20.11.2013]

    Применение вещества Клонидин

    Гипертонический криз, артериальная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома — в качестве монотерапии или в сочетании с другими ЛС, снижающими внутриглазное давление (капли глазные).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, AV-блокада II–III степени, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, депрессия, порфирия, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, кормление грудью; воспалительные заболевания переднего отдела глаза (для глазных капель дополнительно).

    Ограничения к применению

    Недавно перенесенный инфаркт миокарда, печеночная и/или почечная недостаточность.

    Актуализация информации

    Ограничения к применению (дополнительно)

    ИБС, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, нарушение внутрисердечной проводимости, депрессия (в т.ч. в анамнезе), цереброваскулярные заболевания, полинейропатия, запор, сахарный диабет.

    Источник информации

    grls.rosminzdrav.ru

    [Обновлено 29.08.2013]

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Актуализация информации

    Применение при беременности

    Адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено.

    В исследованиях репродукции у животных показано, что у кроликов применение клонидина в дозах, примерно в 3 раза превышающих МРДЧ, не вызывало тератогенного и эмбриотоксического действия.

    Однако у крыс, получавших клонидин в течение 2 мес до спаривания в дозах менее 1/3 МРДЧ, отмечено увеличение частоты резорбции плода. Этот эффект отсутствовал при применении у крыс клонидина в дозах до 3 МРДЧ с 6-го по 15-й день беременности. Повышение частоты резорбции наблюдалось у мышей и крыс при применении клонидина с 1-го по 14-й день беременности в дозах, превышающих МРДЧ в 40 раз.

    Применение при кормлении грудью

    Клонидин проникает в грудное молоко. Обнаруживается в плазме грудных детей; гипотензивный эффект у младенцев не зарегистрирован.

    Источник информации

    rxlist.com

    [Обновлено 02.09.2013]

    Побочные действия вещества Клонидин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, головная боль, головокружение, ночное беспокойство, эйфория, седативный эффект (более выражен у пожилых), депрессия, яркие или кошмарные сновидения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, ортостатическая гипотензия; при быстром в/в введении — повышение АД (кратковременное).

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

    Прочие: задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек; заложенность носа, снижение потенции и/или либидо, синдром отмены, повышение АД, т.н. гемитоновый криз.

    Местные реакции при применении глазных капель: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах, чувство инородного тела, гиперемия и отек конъюнктивы, конъюнктивит.

    Взаимодействие

    Гипотензивный эффект ослабляют трициклические антидепрессанты. При применении с нейролептиками происходит взаимное усиление седативных проявлений, могут возникнуть выраженные депрессивные расстройства.

    Актуализация информации

    Взаимодействие с некоторыми сердечно-сосудистыми средствами

    Необходим мониторинг сердечного ритма у пациентов, получающих клонидин одновременно с ЛС, влияющими на функции синусного узла или AV проводимость, такими как гликозиды наперстянки, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы. Сообщалось о синусовой брадикардии, приводящей к госпитализации и необходимости установки кардиостимулятора, в связи с использованием клонидина одновременно с дилтиаземом или верапамилом.

    Источник информации

    rxlist.com

    [Обновлено 02.09.2013]

    Передозировка

    Симптомы: нарушение сознания, коллапс, для состояния острого отравления характерна брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.

    Лечение: симптоматическое.

    Пути введения

    Парентерально, сублингвально, внутрь, инстилляции в глаз .

    Меры предосторожности вещества Клонидин

    При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно.

    Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1,5–2 ч после инъекции.

    При применении глазных капель возможны системные побочные эффекты; для их уменьшения после инстилляции необходимо на 1–2 мин прижать пальцем область слезного мешка. Следует иметь в виду, что клонидин в виде глазных капель может снижать системное АД.

    Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Клофелин 0,0163
    Клофелина раствор для инъекций 0,01% 0,0042
    Клофелина таблетки 0,0038
    Гемитон 0,0015
    Гемитон 0,3 0,0001
    Клофелина таблетки 0,00015 г 0