Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Лаппаконитина гидробромид (Lappaconitine hydrobromide)

Содержание

Структурная формула

Лаппаконитина гидробромид

Русское название

Лаппаконитина гидробромид

Латинское название вещества Лаппаконитина гидробромид

Lappaconitini hydrobromidum (род. Lappaconitini hydrobromidi)

Химическое название

4-(N-Ацетилантраноилокси)-8,9-дигидрокси-1альфа,14альфа,16бета-триметокси-N-этил-18-нораконана гидробромид

Брутто-формула

C32H45BrN2O8

Фармакологическая группа вещества Лаппаконитина гидробромид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I45.6 Синдром преждевременного возбуждения
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I47.2 Желудочковая тахикардия
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
  • I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий
  • I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
  • Код CAS

    97792-45-5

    Характеристика вещества Лаппаконитина гидробромид

    Алкалоид, получаемый из дикорастущего многолетнего растения аконита белоустого семейства лютиковых.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антиаритмическое.

    Оказывает мембраностабилизирующее действие, влияет на натриевые каналы, относится к классу IC антиаритмических препаратов. Вызывает замедление предсердно-желудочковой и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды в предсердиях и желудочках, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, ЧСС и АД, сократимость миокарда (при отсутствии явлений сердечной недостаточности). Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холинолитическое и седативное действие.

    Биодоступность составляет 39% — подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации. При в/в введении и приеме внутрь Т1/2 — 1–1,2 ч, объем распределения — 42 и 690 л соответственно. Проникает через ГЭБ. Один из трех основных метаболитов понижает АД. При приеме внутрь эффект развивается через 40–60 мин, достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 8 ч и более. В условиях в/в введения антиаритмическое действие проявляется через 15–20 мин и длится 6–8 ч (с максимумом через 2 ч). Удлинение Т1/2 отмечено при длительном применении, почечной недостаточности (в 2–3 раза), циррозе печени (в 3–10 раз).

    Применение вещества Лаппаконитина гидробромид

    Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в т.ч. при WPW-синдроме, пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки; тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.), умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см), наличие постинфарктного кардиосклероза, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

    Ограничения к применению

    AV-блокада I степени, нарушение внутрижелудочковой проводимости, синдром слабости синусного узла, брадикардия, выраженные нарушения периферического кровообращения, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гипертрофия предстательной железы, нарушение проводимости по волокнам Пуркинье, блокада одной из ножек пучка Гиса, нарушение водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), одновременный прием других антиаритмических средств, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет.

    Побочные действия вещества Лаппаконитина гидробромид

    Головная боль, головокружение, ощущение тяжести в голове, диплопия, атаксия, гиперемия кожных покровов, нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости, синусовая тахикардия (при длительном применении), изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, уширение комплекса QRS), аллергические реакции.

    Взаимодействие

    Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

    Актуализация информации

    Индукторы микросомальных ферментов

    Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность, повышают риск развития токсических эффектов лаппаконитина гидробромида.

    [Обновлено 05.04.2013]

    Другие антиаритмики

    При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия (применять с осторожностью).

    [Обновлено 26.06.2013]

    Передозировка

    Актуализация информации

    Имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

    Симптомы: удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ.
    Лечение: симптоматическая терапия. Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

    Источник информации

    grls.rosminzdrav.ru

     

    [Обновлено 05.04.2013]

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Лаппаконитина гидробромид

    При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема показаны бета-адреноблокаторы (низкие дозы).

    Актуализация информации

    Перед началом применения лаппаконитина гидробромида необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса крови.
    У пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда или у пациентов с сердечной недостаточностью, а также у пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.

     

    [Обновлено 05.04.2013]

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Аллапинин® 0,023
    Аллафорте® 0,0029
    Аллапинина® таблетки 0,025 г 0,0009