Энциклопедия РЛС
 / 
Указатель действующих веществ
 /  Недокромил натрия

Недокромил натрия (Nedocromilum natrium) описание

Содержание

Структурная формула

Структурная формула Недокромил натрия

Русское название

Недокромил натрия

Английское название

Nedocromil sodium

Латинское название

Nedocromilum natrium (род. Nedocromili natrii)

Химическое название

9-Этил-6,9-дигидро-4,6-диоксо-10-пропил-4Н-пирано[3,2-g]хинолин-2,8-дикарбоновой кислоты динатриевая соль

Брутто формула

C19H15NNa2O7

Фармакологическая группа вещества Недокромил натрия

Нозологическая классификация

Код CAS

69049-74-7

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоастматическое.

Характеристика

Желтый порошок, растворимый в воде. Молекулярная масса 415,3.

Фармакология

Блокирует высвобождение из различных клеток (эозинофилы, тучные клетки, нейтрофилы, макрофаги, моноциты и тромбоциты) медиаторов воспаления, в т.ч. гистамина, цитокинов, лейкотриена С4, ПГД2, хемотаксических факторов, ферментов (бета-глюкуронидаза и др.). После ингаляции оседает на стенках бронхиального дерева и тормозит развитие ранней и поздней стадии астматической реакции, вызванной вдыханием аллергена. Уменьшает повышенную проницаемость сосудов, оказывает местное противовоспалительное действие на слизистую оболочку бронхов. Влияет на окончания афферентных нервов в легких, подавляет аксон-рефлекс и способствует высвобождению сенсорных нейропептидов (субстанция Р, нейротоксин А и др.). Непрерывное длительное применение уменьшает гиперреактивность дыхательных путей на неспецифические бронхоконстрикторы, улучшает показатели внешнего дыхания, уменьшает интенсивность и частоту возникновения приступов удушья и выраженность кашля. Эффективен при легких и среднетяжелых формах астмы. Улучшает ночную симптоматику и уменьшает потребность в дневном назначении бронходилатирующих препаратов. При введении за 30 мин до воздействия химического раздражителя, аллергена или физической нагрузки предупреждает развитие острой астматической реакции и подавляет ее позднюю фазу, наблюдающуюся через 6–12 ч после провокации. Терапевтический эффект развивается к концу первой недели, максимальное улучшение клинического состояния и функции легких наблюдается обычно в течение 2–4 нед после начала лечения.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного и мутагенного действия, влияния на фертильность, тератогенной или эмбриотоксической активности (в незначительных количествах проходит через плаценту).

Системная биодоступность аэрозоля незначительна: при однократном применении в дозе 3,5–4 мг она составляет 7–9%, при многократных ингаляциях — 17%. Всасывается преимущественно из дыхательных путей (5–6%), абсорбция из ЖКТ при проглатывании аэрозоля — 2–8%. Средняя Cmax у здоровых добровольцев (1,6 нг/мл) достигается через 28 мин после применения. У больных бронхиальной астмой Cmax — 2,8 нг/мл регистрируется через 5–90 мин. Связывание с белками плазмы достигает 89% (при концентрации в плазме 0,5–50 мкг/мл). Т1/2 — 1,5–3,3 ч. Не метаболизируется, в неизмененном виде в течение 12 ч с мочой экскретируется 3,4% дозы, из них около 75% выводится в первые 6 ч. 24-часовая почечная экскреция (при одноразовом и многократном назначении) составляет 5%. В незначительных количествах проникает в грудное молоко экспериментальных животных.

Применение вещества Недокромил натрия

Бронхообструктивный синдром: бронхиальная астма различного генеза, в т.ч. бронхиальная астма физических усилий, бронхоспастические реакции, индуцируемые холодным воздухом, ингаляционными аллергенами, атмосферными загрязнениями, хронический обструктивный бронхит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к фторуглеродам), детский возраст (до 12 лет).

Ограничения к применению

Беременность (I триместр) и кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью назначают при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Недокромил натрия

Со стороны респираторной системы: кашель, стесненность в груди, затруднение дыхания, спазм бронхов.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны органов ЖКТ: боль в животе (5%), неприятные вкусовые ощущения после ингаляции, тошнота, рвота, диспепсия.

Прочие: артрит, нейтро- или лейкопения, проявляющиеся повышением температуры тела, болью в горле или во всем теле, ознобом и др. признаками инфекции.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект стимуляторов бета-адренорецепторов, кортикостероидов, производных метилксантина, ипратропия бромида.

Способ применения и дозы

Ингаляционно. Взрослым и детям старше 12 лет начальная доза — 2 ингаляции (4 мг) 4 раза в сутки, при необходимости до 6–8 раз в сутки, для поддерживающей терапии — по 2 ингаляции 2 раза в сутки; дополнительный прием возможен непосредственно перед физической нагрузкой для профилактики астмы физических усилий.

Меры предосторожности

Аэрозоль не предназначен для купирования острого бронхоспазма.

Описание проверено

События

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с политикой обработки файлов cookie.