Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Ропивакаин (Ropivacaine)

Содержание

Структурная формула

Ропивакаин

Русское название

Ропивакаин

Латинское название вещества Ропивакаин

Ropivacainum (род. Ropivacaini)

Химическое название

(S)-N-(2,6-Диметилфенил)-1-пропил-2-пиперидинкарбоксамид

Брутто-формула

C17H26N2O

Фармакологическая группа вещества Ропивакаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
  • R52.0 Острая боль
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
  • Код CAS

    84057-95-4

    Фармакология

    Фармакологическое действие - местноанестезирующее.

    Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам. При попадании в системный кровоток оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (уменьшает возбудимость и автоматизм, замедляет проводимость).

    Время наступления и продолжительность местной анестезии зависят от пути введения и дозы и составляют, соответственно: при эпидуральной анестезии на поясничном и торакальном уровне — 10–20 мин и 3–5 ч (0,75% раствор) или 4–6 ч (1% раствор); при проводниковой и инфильтрационной анестезии — 1–15 мин и 2–6 ч (0,75% раствор); при блокаде крупных нервных сплетений (плечевое) — 10–25 мин и 6–10 ч (0,75% раствор). Анальгезирующее действие при эпидуральном введении на поясничном уровне (болюсное введение) достигается через 10–15 мин и сохраняется 0,5–1,5 ч, при проводниковой и инфильтрационной анестезии — спустя 1–5 мин и продолжается 2–6 ч (0,2% раствор).

    Коэффициент распределения n-октанол/фосфатный буфер (pH 7,4) — 141, pKa — 8,1. Концентрация в плазме зависит от дозы, способа введения и васкуляризации области инъекции. Полностью всасывается из эпидурального пространства, абсорбция имеет двухфазный характер с T1/2 — 14 мин и 4 ч соответственно. В плазме связывается в основном с кислыми гликопротеинами. Плазменный клиренс — 440 мл/мин, объем распределения — 47 л. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер и проникает в грудное молоко (в небольших количествах). Биотрансформируется преимущественно путем гидроксилирования, основной метаболит — 3-гидроксиропивакаин. Окончательный Т1/2 — 1,8 ч. Около 86% в/в введенной дозы экскретируется с мочой в виде метаболитов (73% — конъюгированный 3-гидроксиропивакаин) и 1% — в неизмененном виде.

    Применение вещества Ропивакаин

    Местная анестезия: эпидуральная, в т.ч. при кесаревом сечении, проводниковая (включая крупные нервы и сплетения), инфильтрационная; купирование острого болевого синдрома (в т.ч. послеоперационное обезболивание и обезболивание родов).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, возраст до 12 лет (отсутствует достаточное число клинических наблюдений).

    Ограничения к применению

    Блокада сердца (частичная или полная), цирроз печени, почечная недостаточность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    С осторожностью при беременности и кормлении грудью (проникает в грудное молоко). Применение для анестезии или анальгезии в акушерстве обосновано.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Побочные действия вещества Ропивакаин

    Гипо- или гипертензия, бради- или тахикардия, головная боль, головокружение, парестезия, нейропатия, нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинной артерии, арахноидит), тошнота, рвота, озноб, повышение температуры тела, задержка мочи, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

    Взаимодействие

    Усиливает токсическое действие других местных анестетиков и препаратов, по структуре схожих с местными анестетиками амидного типа. Усиливает (взаимно) действие средств, угнетающих ЦНС.

    Актуализация информации

    Взаимодействие с ингибиторами CYP1A2

    Изофермент CYP1A2 цитохрома P450 участвует в формировании основного метаболита ропивакаина - 3-гидроксиропивакаина. In vivo показано, что при сочетанном применении ропивакаина и селективного мощного ингибитора CYP1A2 - флувоксамина (25 мг дважды в день в течение 2 дней) плазменный клиренс ропивакаина снижался на 70%. Таким образом, сильные ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин, при одновременном применении могут взаимодействовать с ропивакаином, приводя к увеличению уровня ропивакаина в плазме. Следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ропивакаина с ингибиторами CYP1A2.

     

     

    [Обновлено 14.03.2013]

    Взаимодействие с другими ЛС

    Рекомендуется соблюдать осторожность при сочетанном применении ропивакаина и антиаритмических средств III класса (например амиодарон) - возможно усиление кардиодепрессивного действия.

    При сочетанном применении ропивакаина и сильных ингибиторов CYP1A2 (например флувоксамин) возможно увеличение уровня ропивакаина в плазме; следует соблюдать осторожность.

    Возможно взаимодействие ропивакаина с ЛС, о которых известно, что они метаболизируются посредством CYP1A2 (такие как теофиллин и имипрамин), вследствие конкурентного ингибирования метаболизма.

    В исследованиях in vivo совместное применение селективного мощного ингибитора CYP3A4  - кетоконазола (100 мг дважды в день в течение 2 дней с последующей инфузией ропивакаина через 1 ч после кетоконазола) вызывало 15% снижение плазменного клиренса ропивакаина.

    Фармацевтическое взаимодействие: повышение рН раствора выше 6,0 может привести к образованию преципитата из-за плохой растворимости ропивакаина в этих условиях.
    Источник информации

    rxlist.com

     

     

    [Обновлено 14.03.2013]

    Передозировка

    Симптомы: нарушение зрения и слуха, гипотензия, аритмия, дизартрия, повышение мышечного тонуса, мышечные подергивания; при прогрессировании интоксикации: потеря сознания, судороги, гипоксия, гиперкапния, респираторный и метаболический ацидоз, диспноэ, апноэ, остановка сердца.

    Лечение: прекращение введения, поддержание адекватной оксигенации, купирование конвульсий и судорог (назначение тиопентала 100–120 мг в/в или диазепама 5–10 мг в/в); при необходимости — ИВЛ (после начала ИВЛ можно вводить суксаметоний), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза; при развитии гипотензии и брадикардии — введение эфедрина 5–10 мг в/в (возможно повторно через 2–3 мин).

    Пути введения

    Парентерально.

    Меры предосторожности вещества Ропивакаин

    Пациентам с тяжелыми заболеваниями печени необходимо уменьшать повторные дозы. Необходимо учитывать, что ропивакаин нарушает двигательные функции, координацию движений и скорость реакции. Поэтому после его применения период времени, по прошествии которого пациенту можно выполнять работу, требующую повышенного внимания, определяется врачом.

    При проведении продолжительной блокады (инфузия или повторное болюсное введение) могут создаваться токсические концентрации анестетика в крови и местное повреждение нерва.

    Особые указания

    До начала проведения анестезии должны быть установлены внутривенные катетеры и обеспечено наличие реанимационного оборудования. До и во время введения (со скоростью 25–50 мг/мин) необходимо проведение аспирационного теста (для предотвращения внутрисосудистого попадания раствора, которое можно распознать по увеличению ЧСС).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Наропин® 0,0211
    Ропивакаин Каби 0,003
    Ропивакаин 0,0009
    Ропивакаина гидрохлорид 0,0002
    Ропивакаина гидрохлорида моногидрат 0