Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Ставудин (Stavudine)

Содержание

Структурная формула

Ставудин

Русское название

Ставудин

Латинское название вещества Ставудин

Stavudinum (род. Stavudini)

Химическое название

1-(2,3-Дидезокси-бета-D-глицеропент-2-енофуранозил)тимин

Брутто-формула

C10H12N2O4

Фармакологическая группа вещества Ставудин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная
  • Код CAS

    3056-17-5

    Характеристика вещества Ставудин

    Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Растворим в воде (83 мг/мл).

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ.

    Подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека. В клетках фосфорилируется до активного метаболита — ставудина трифосфата, который, конкурируя с естественным субстратом — дезокситимидинтрифосфатом, тормозит активность обратной транскриптазы и ДНК-полимеразы. В результате нарушаются процессы элонгации и подавляется синтез ДНК, ингибируется синтез вирусной и митохондриальной РНК.

    Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь; Cmax достигается через 1 ч. Не кумулирует. Незначительная часть связывается с белками плазмы, около половины — с форменными элементами. T1/2 составляет 1,7–3,5 ч. Более 30% выводится почками в неизмененном виде, при тяжелом нарушении их функции Т1/2 удлиняется до 8 ч. В течение суток с мочой выводится 40%. Для ставудина трифосфата T1/2 в клетках составляет 3,5 ч, при этом 2% трансформируется в тимин, 7% — в полярные метаболиты (неидентифицированные).

    Применение вещества Ставудин

    ВИЧ-инфекция, в т.ч. после терапии зидовудином.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Назначать при беременности и кормлении грудью допустимо только по абсолютным показаниям.

    Побочные действия вещества Ставудин

    Периферические неврологические расстройства: (снижение чувствительности конечностей, покалывание, миалгия), головная боль, бессонница, головокружение, боль в животе, обострение панкреатита, сухость во рту, анорексия, нарушения функции печени, угнетение кроветворения, тромбоцитопения и нейтропения, аллергические реакции в виде кожной сыпи, лихорадочных состояний.

    Взаимодействие

    Усиливает (взаимно) токсический эффект залцитабина и эффект диданозина (in vitro). Нежелательно применение на фоне препаратов, способных вызывать периферические неврологические расстройства, вероятность развития таковых значимо возрастает.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Ставудин

    В случае прогрессирования заболевания необходима коррекция ретровирусной терапии. С осторожностью используют при нарушениях функции печени и наличии периферических неврологических расстройств. Возникновение нейропатии требует редукции дозы. Следует контролировать уровень билирубина, активность АЛТ и АСТ в ходе лечения, особенно при сопутствующих поражениях печени и почек.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Зерит® 0.0008
    Актастав 0.0003
    Ставудин 0.0003
    Веро-Ставудин 0.0001
    Стаг 0.0001