Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Ламивудин (Lamivudine)

Содержание

Структурная формула

Ламивудин

Русское название

Ламивудин

Латинское название вещества Ламивудин

Lamivudinum (род. Lamivudini)

Химическое название

(2R-цис)-4-Амино-1-[2-(гидроксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил]-2(1Н)-пиримидинон

Брутто-формула

C8H11N3O3S

Фармакологическая группа вещества Ламивудин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
  • Код CAS

    134678-17-4

    Характеристика вещества Ламивудин

    Белый или беловатый кристаллический порошок, растворимость в воде при 20 °C примерно 70 мг/мл. Молекулярная масса 229,3.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ.

    Обладает вирусостатическим эффектом в отношении ВИЧ−1. Проникает в клетки, индуцированные вирусом, переходит в активную форму — ламивудин 5'-трифосфат, подавляет активность обратной транскриптазы. Ингибирует альфа-, бета- и гамма-ДНК-полимеразы. Устойчивые штаммы вируса появляются через 12 нед монотерапии; резистентность обусловлена заменой в 184 положении обратной транскриптазы изолейцина на валин.

    После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается (абсолютная биодоступность — 86%). Присутствие пищи в желудке замедляет абсорбцию (в 3–3,5 раза удлиняется время достижения Cmax и на 40% снижается ее значение). Связывание с белками плазмы составляет 36%; на поверхности эритроцитов адсорбируется до 57% дозы. Объем распределения 1,3 л/кг. Подвергается незначительной (5%) биотрансформации в печени с образованием неактивного транссульфоксид метаболита. Экскретируется почками в основном в неизмененном виде; частично выделяется с грудным молоком. T1/2 — 3–5 ч. У больных клиренс снижается пропорционально падению скорости клубочковой фильтрации.

    Применение вещества Ламивудин

    ВИЧ-инфекция у взрослых и детей.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность.

    Ограничения к применению

    Почечная и/или печеночная недостаточность, панкреатит (в т.ч. в анамнезе), периферическая нейропатия (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью, грудной возраст до 3 мес (данные об эффективности и безопасности отсутствуют).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Ламивудин

    Головная боль, головокружение, слабость, инсомния, гипотимия, нейропатия, кашель, гриппоподобный синдром, анорексия, тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастральной области, некротический панкреатит (возможен летальный исход), миалгия, артралгия, лейкопения, анемия, лихорадка, потливость, алопеция, аллергические реакции.

    Взаимодействие

    Увеличивает Cmax зидовудина на 39 ± 62%. Триметоприм и сульфаметоксазол увеличивают AUC ламивудина на 44 ± 23%, снижают его общий Cl на 29 ± 13% и почечный Cl на 30 ± 36%.

    Передозировка

    Лечение: симптоматическое, промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез, мониторинг жизненно важных функций.

    Пути введения

    Внутрь.

    Способ применения и дозы

    Внутрь. Взрослые и подростки (12–16 лет): 150 мг 2 раза в сутки, при массе тела менее 50 кг — 2 мг/кг 2 раза в сутки; детям (от 3 мес до 12 лет) из расчета 4 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза 300 мг. Назначается только в комбинации с зидовудином.

    Меры предосторожности вещества Ламивудин

    Следует приостановить лечение при ухудшении показателей функциональных проб печени, стеатозе, прогрессирующей гепатомегалии или лактацидозе неизвестной этиологии.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Зеффикс® 0.0058
    Амивирен® 0.0025
    Эпивир ТриТиСи® 0.0009
    Ламивудин 0.0008
    Эпивир® 0.0007
    Гептавир-150 0.0005
    Ламивудин-3ТС 0.0004
    Виролам 0.0003
    Ламивудин-Виал 0.0003
    Ламивудин-Тева 0.0003
    Ламивудин Канон 0.0003
    ЛАМИВУДИН АВЕКСИМА 0
    Ламивудин Велфарм 0
    Ламивудин-Эдвансд 0

    Внимание!
    Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

    ОК