Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Алфузозин (Alfuzosin)

Содержание

Структурная формула

Алфузозин

Русское название

Алфузозин

Латинское название вещества Алфузозин

Alfuzosinum (род. Alfuzosini)

Химическое название

N-[3-[(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)метиламино]пропил]тетрагидро-2- фуранкарбоксамид (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C19H27N5O4

Фармакологическая группа вещества Алфузозин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • N40 Гиперплазия предстательной железы
  • Код CAS

    81403-80-7

    Характеристика вещества Алфузозин

    Алфузозина гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Легко растворим в воде, трудно растворим в этаноле, практически нерастворим в дихлорметане. Молекулярная масса 425,9.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антидизурическое.

    Нормализует нарушенное мочеиспускание, в т.ч. при гиперплазии предстательной железы. Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы в зоне предстательной железы, уретры и «треугольника» мочевого пузыря. Понижает давление в уретре и уменьшает сопротивление току мочи; облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию.

    После приема внутрь дозы 5 мг Cmах достигается через 3 ч и составляет 10,3 нг/мл. Биодоступность — 45–53%. Связывание с белками плазмы — 90%. Т1/2 — 8 ч. Большей частью разрушается в печени. Выводится главным образом с желчью и с фекалиями в виде неактивных метаболитов и с мочой в неизмененном виде (11%). У пожилых пациентов всасывается быстрее, Cmax и биодоступность увеличиваются, Vd понижается, Т1/2 остается неизменным. При почечной недостаточности Vd и общий клиренс повышаются (уменьшается степень связывания с белками плазмы). Даже в случае тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина — 15–40 мл/мин) не кумулирует вследствие интенсивной биотрансформации.

    Применение вещества Алфузозин

    Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh), тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), одновременный прием других альфа-адреноблокаторов.

    Ограничения к применению

    ИБС, стенокардия (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии), сопутствующая терапия гипотензивными препаратами, пожилой возраст (старше 75 лет).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Побочные действия вещества Алфузозин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, шум в ушах, слабость, сонливость, астения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, обострение симптомов стенокардии (у пациентов с ИБС).

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.

    Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.

    Прочие: отеки, покраснение кожи.

    Взаимодействие

    Несовместим с другими альфа1-адренолитиками. Усиливает эффекты антигипертензивных средств, в т.ч. БКК, и общих анестетиков (возможна нестабильность АД при наркозе).

    Передозировка

    Симптомы: снижение АД.

    Лечение: введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличивающих ОЦК; диализ малоэффективен.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Алфузозин

    У некоторых лиц, в особенности у больных, получающих гипотензивные препараты, в течение нескольких часов после приема алфузозина (как и после приема других альфа1-адреноблокаторов) может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается как правило в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения. При появлении этих явлений больной должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Перед началом лечения больного необходимо предупредить о возможности возникновения таких явлений.

    Следует соблюдать осторожность пациентам с указаниями в анамнезе на выраженную гипотензивную реакцию в ответ на прием других альфа1-адреноблокаторов — необходим более тщательный контроль АД, в т.ч. при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.

    У больных с ИБС должна продолжаться антиангинальная терапия. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение алфузозином следует прекратить.

    Следует принимать во внимание (особенно в начале лечения) возможность развития головокружения и астенического состояния, что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Алфупрост® МР 0.0027
    Алфузозин 0.0026
    Дальфаз® ретард 0.0015
    Дальфаз® 0.0011
    Дальфаз® СР 0.0011
    Альфузозин 0.0009
    Альфузозина гидрохлорид 0.0002