Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Глюкагон (Glucagon)

Содержание

Структурная формула

Глюкагон

Русское название

Глюкагон

Латинское название вещества Глюкагон

Glucagonum (род. Glucagoni)

Химическое название

Одноцепочечный полипептид, состоящий из 29 остатков аминокислот.

Брутто-формула

C153H225N43O49S

Фармакологическая группа вещества Глюкагон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E16.2 Гипогликемия неуточненная
  • Код CAS

    16941-32-5

    Характеристика вещества Глюкагон

    Физиологический антагонист инсулина. Гормон, вырабатываемый альфа-клетками островков Лангерганса; получают из поджелудочных желез свиней или крупного рогатого скота и методами генной инженерии. Кристаллический белый порошок, содержащий менее 0,05% цинка. Практически нерастворим в воде; хорошо растворяется при pH ниже 3 и выше 9,5.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - спазмолитическое, гипергликемическое.

    Связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней (печень, скелетная мускулатура) и, опосредованно, через Gs белки, активирует аденилатциклазу — фермент, переводящий АТФ в цАМФ, который, в свою очередь, повышает активность фосфорилазы, расщепляющей гликоген в печени и мышцах до глюкозы и инактивирующей гликогенсинтетазу, т.е. стимулируется гликогенолиз и глюконеогенез. В других тканях (миокард, гладкие мышцы) возбуждает второй тип глюкагоновых рецепторов, увеличивает концентрацию внутриклеточного инозитолтрифосфата, снижает содержание внутриклеточного Ca2+ и расслабляет гладкие мышцы. Вместе с тем, глюкагон оказывает положительное инотропное влияние на миокард.

    При в/м введении Tmax составляет 13 мин, Cmax — 6,9 нг/мл. При п/к введении Tmax — 20 мин, Cmax — 7,9 нг/мл. Метаболизируется в печени, почках, плазме, тканях в ходе ферментного протеолиза. T1/2 — 3–6 мин. Выводится почками.

    Гипергликемическое действие проявляется через 5–20 мин после в/в введения, через 15–26 мин после в/м введения, через 30–45 мин после п/к введения, продолжительность эффекта — до 90 мин. Спазмолитическое действие после в/в введения наблюдается через 45–60 с, после в/м введения — через 8–10 мин (4–7 мин после дозы 2 мг); продолжительность действия зависит от дозы и составляет после в/в введения 12–27 мин (1 мг), 21–32 мин (2 мг), после в/в введения — 9–17 мин (0,25–0,5 мг), 22–25 мин (2 мг).

    Может использоваться при ряде диагностических исследований, в т.ч. при рентгенологическом исследовании ЖКТ с использованием бария в условиях искусственной гипотонии, ангиографии, компьютерной томографии, МРТ, диагностике кровотечений из тонкой кишки с применением меченых технецием эритроцитов, гистеросальпингографии, а также при интоксикации бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов, обструкции пищевода инородными телами. Имеются данные о применении для шоковой терапии у больных психическими заболеваниями.

    Применение вещества Глюкагон

    Гипогликемия, гипогликемическая кома.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к свиным и/или говяжьим белкам в анамнезе), гипергликемия, инсулинома (возможно развитие парадоксальной гипогликемической реакции), феохромоцитома (стимулируя выброс катехоламинов в кровь, может вызвать резкое повышение АД).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Не проходит через человеческий плацентарный барьер и может использоваться для лечения тяжелой гипогликемии во время беременности.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Неизвестно, экскретируется ли глюкагон в грудное молоко. Поскольку многие препараты экскретируются с молоком у женщин, следует соблюдать осторожность при применении глюкагона в период грудного вскармливания. Клинические исследования у кормящих матерей не проводились, однако при назначении препарата в период грудного вскармливания какого-либо риска для ребенка не отмечалось.

    Побочные действия вещества Глюкагон

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторное повышение АД, тахикардия.

    Аллергические реакции: высыпания на коже и зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок.

    Прочие: гипокалиемия,  дегидратация.

    Взаимодействие

    Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.

    Актуализация информации

    Взаимодействие с бета-адреноблокаторами

    На фоне бета-адреноблокаторов введение глюкагона может привести к выраженной тахикардии и повышению АД. Эти эффекты являются транзиторными, т.к. глюкагон имеет короткий T1/2, однако у пациентов с феохромоцитомой или заболеваниями коронарных артерий может потребоваться коррекция терапии.

    Источник информации

    rxlist.com

    [Обновлено 21.08.2013]

    Взаимодействие с пропранололом

    Гипергликемический эффект глюкагона может быть снижен пропранолом и, возможно, другими бета-адреноблокаторами.
    Клинические доказательства, механизм, значение и предостережение
    В исследовании у 5 здоровых добровольцев гипергликемический эффект глюкагона снижался в присутствии пропранолола. Под действием глюкагона уровень глюкозы в крови повышался на 45%, но при последующем приеме пропранолола повышение составляло только 15%. Причина такого эффекта неясна, но можно предположить, что пропранолол ингибирует эффекты катехоламинов (глюкагон стимулирует выделение катехоламинов). Если это справедливо, то, возможно, другие бета-адреноблокаторы могут оказывать такой же эффект, как и пропранолол. Однако клиническая значимость этого взаимодействия неясна.

    Источник информации

    Stockley's Drug Interactions/Ed. by Stockley.- 9th ed, 2010.- P. 1558.

    [Обновлено 21.08.2013]

    Взаимодействие с индометацином

    При совместном применении с индометацином глюкагон может утратить способность повышать содержание глюкозы в крови и даже вызвать гипогликемию. При сочетанном применении необходимо соблюдать осторожность.

    Источник информации

    rxlist.com

    [Обновлено 21.08.2013]

    Передозировка

    Симптомокомплекс включает неукротимую рвоту, признаки гипокалиемии (выраженная мышечная слабость, анорексия, аритмия, миалгия, судороги отдельных групп мышц) и дегидратацию.

    Лечение: симптоматическое с постоянным мониторингом содержания калия в крови. В случае неукротимой рвоты проводится регидратация больного и восполнение потерь калия.

    Пути введения

    В/в, в/м, п/к.

    Меры предосторожности вещества Глюкагон

    Глюкагон не эффективен при лечении пациентов, в печени которых запасы гликогена истощены. Поэтому он будет неэффективен у голодающих пациентов, у больных с надпочечниковой недостаточностью и хронической гипогликемией, а также если гипогликемия вызвана чрезмерным употреблением алкоголя.

    После введения глюкагона необходимо контролировать содержание глюкозы в плазме крови.

    Следует соблюдать осторожность при применении у больных с инсулиномой или глюкагономой.

    Больной сахарным диабетом должен строго придерживаться врачебных рекомендаций, направленных на предупреждение гипогликемических состояний.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит 0.0028
    Глюкагон 0.0009