Одноцепочечный полипептид, состоящий из 29 остатков аминокислот.
Физиологический антагонист инсулина. Гормон, вырабатываемый альфа-клетками островков Лангерганса; получают из поджелудочных желез свиней или крупного рогатого скота и методами генной инженерии. Кристаллический белый порошок, содержащий менее 0,05% цинка. Практически нерастворим в воде; хорошо растворяется при pH ниже 3 и выше 9,5.
Связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней (печень, скелетная мускулатура) и, опосредованно, через Gs белки, активирует аденилатциклазу — фермент, переводящий АТФ в цАМФ, который, в свою очередь, повышает активность фосфорилазы, расщепляющей гликоген в печени и мышцах до глюкозы и инактивирующей гликогенсинтетазу, т.е. стимулируется гликогенолиз и глюконеогенез. В других тканях (миокард, гладкие мышцы) возбуждает второй тип глюкагоновых рецепторов, увеличивает концентрацию внутриклеточного инозитолтрифосфата, снижает содержание внутриклеточного Ca2+ и расслабляет гладкие мышцы. Вместе с тем, глюкагон оказывает положительное инотропное влияние на миокард.
При в/м введении Tmax составляет 13 мин, Cmax — 6,9 нг/мл. При п/к введении Tmax — 20 мин, Cmax — 7,9 нг/мл. Метаболизируется в печени, почках, плазме, тканях в ходе ферментного протеолиза. T1/2 — 3–6 мин. Выводится почками.
Гипергликемическое действие проявляется через 5–20 мин после в/в введения, через 15–26 мин после в/м введения, через 30–45 мин после п/к введения, продолжительность эффекта — до 90 мин. Спазмолитическое действие после в/в введения наблюдается через 45–60 с, после в/м введения — через 8–10 мин (4–7 мин после дозы 2 мг); продолжительность действия зависит от дозы и составляет после в/в введения 12–27 мин (1 мг), 21–32 мин (2 мг), после в/в введения — 9–17 мин (0,25–0,5 мг), 22–25 мин (2 мг).
Может использоваться при ряде диагностических исследований, в т.ч. при рентгенологическом исследовании ЖКТ с использованием бария в условиях искусственной гипотонии, ангиографии, компьютерной томографии, МРТ, диагностике кровотечений из тонкой кишки с применением меченых технецием эритроцитов, гистеросальпингографии, а также при интоксикации бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов, обструкции пищевода инородными телами. Имеются данные о применении для шоковой терапии у больных психическими заболеваниями.
Гипогликемия, гипогликемическая кома.
Гиперчувствительность (в т.ч. к свиным и/или говяжьим белкам в анамнезе), гипергликемия, инсулинома (возможно развитие парадоксальной гипогликемической реакции), феохромоцитома (стимулируя выброс катехоламинов в кровь, может вызвать резкое повышение АД).
Не проходит через человеческий плацентарный барьер и может использоваться для лечения тяжелой гипогликемии во время беременности.
Категория действия на плод по FDA — B.
Неизвестно, экскретируется ли глюкагон в грудное молоко. Поскольку многие препараты экскретируются с молоком у женщин, следует соблюдать осторожность при применении глюкагона в период грудного вскармливания. Клинические исследования у кормящих матерей не проводились, однако при назначении препарата в период грудного вскармливания какого-либо риска для ребенка не отмечалось.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторное повышение АД, тахикардия.
Аллергические реакции: высыпания на коже и зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок.
Прочие: гипокалиемия, дегидратация.
Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.
Взаимодействие с бета-адреноблокаторами
На фоне бета-адреноблокаторов введение глюкагона может привести к выраженной тахикардии и повышению АД. Эти эффекты являются транзиторными, т.к. глюкагон имеет короткий T1/2, однако у пациентов с феохромоцитомой или заболеваниями коронарных артерий может потребоваться коррекция терапии.
Источник информации
rxlist.com
Взаимодействие с пропранололом
Гипергликемический эффект глюкагона может быть снижен пропранолом и, возможно, другими бета-адреноблокаторами.
Клинические доказательства, механизм, значение и предостережение
В исследовании у 5 здоровых добровольцев гипергликемический эффект глюкагона снижался в присутствии пропранолола. Под действием глюкагона уровень глюкозы в крови повышался на 45%, но при последующем приеме пропранолола повышение составляло только 15%. Причина такого эффекта неясна, но можно предположить, что пропранолол ингибирует эффекты катехоламинов (глюкагон стимулирует выделение катехоламинов). Если это справедливо, то, возможно, другие бета-адреноблокаторы могут оказывать такой же эффект, как и пропранолол. Однако клиническая значимость этого взаимодействия неясна.
Источник информации
Stockley's Drug Interactions/Ed. by Stockley.- 9th ed, 2010.- P. 1558.
Взаимодействие с индометацином
При совместном применении с индометацином глюкагон может утратить способность повышать содержание глюкозы в крови и даже вызвать гипогликемию. При сочетанном применении необходимо соблюдать осторожность.
Источник информации
rxlist.com
Симптомокомплекс включает неукротимую рвоту, признаки гипокалиемии (выраженная мышечная слабость, анорексия, аритмия, миалгия, судороги отдельных групп мышц) и дегидратацию.
Лечение: симптоматическое с постоянным мониторингом содержания калия в крови. В случае неукротимой рвоты проводится регидратация больного и восполнение потерь калия.
В/в, в/м, п/к.
В/в, в/м или п/к взрослым и детям с массой тела >20 кг вводится 0,5–1 мг, детям с массой тела менее 20 кг — 0,5 мг (20–30 мкг/кг); при необходимости через 12 мин повторяют.
Глюкагон не эффективен при лечении пациентов, в печени которых запасы гликогена истощены. Поэтому он будет неэффективен у голодающих пациентов, у больных с надпочечниковой недостаточностью и хронической гипогликемией, а также если гипогликемия вызвана чрезмерным употреблением алкоголя.
После введения глюкагона необходимо контролировать содержание глюкозы в плазме крови.
Следует соблюдать осторожность при применении у больных с инсулиномой или глюкагономой.
Больной сахарным диабетом должен строго придерживаться врачебных рекомендаций, направленных на предупреждение гипогликемических состояний.
Название
|
Значение Индекса Вышковского
®
|
| ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит | 0.0028 |
| Глюкагон™ | 0.0009 |
