Глюкагон (Glucagonum)

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Глюкагон

Химическое название

Одноцепочечный полипептид, состоящий из 29 остатков аминокислот.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Глюкагон

• Глюкагон и его аналоги

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Глюкагон

Физиологический антагонист инсулина. Гормон, вырабатываемый альфа-клетками островков Лангерганса; получают из поджелудочных желез свиней или крупного рогатого скота и методами генной инженерии. Кристаллический белый порошок, содержащий менее 0,05% цинка. Практически нерастворим в воде; хорошо растворяется при pH ниже 3 и выше 9,5.

Фармакология

Связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней (печень, скелетная мускулатура) и, опосредованно, через Gs белки, активирует аденилатциклазу — фермент, переводящий АТФ в цАМФ, который, в свою очередь, повышает активность фосфорилазы, расщепляющей гликоген в печени и мышцах до глюкозы и инактивирующей гликогенсинтетазу, т.е. стимулируется гликогенолиз и глюконеогенез. В других тканях (миокард, гладкие мышцы) возбуждает второй тип глюкагоновых рецепторов, увеличивает концентрацию внутриклеточного инозитолтрифосфата, снижает содержание внутриклеточного Ca²⁺ и расслабляет гладкие мышцы. Вместе с тем, глюкагон оказывает положительное инотропное влияние на миокард.

При в/м введении T_max составляет 13 мин, C_max — 6,9 нг/мл. При п/к введении T_max — 20 мин, C_max — 7,9 нг/мл. Метаболизируется в печени, почках, плазме, тканях в ходе ферментного протеолиза. T_1/2 — 3–6 мин. Выводится почками.

Гипергликемическое действие проявляется через 5–20 мин после в/в введения, через 15–26 мин после в/м введения, через 30–45 мин после п/к введения, продолжительность эффекта — до 90 мин. Спазмолитическое действие после в/в введения наблюдается через 45–60 с, после в/м введения — через 8–10 мин (4–7 мин после дозы 2 мг); продолжительность действия зависит от дозы и составляет после в/в введения 12–27 мин (1 мг), 21–32 мин (2 мг), после в/в введения — 9–17 мин (0,25–0,5 мг), 22–25 мин (2 мг).

Может использоваться при ряде диагностических исследований, в т.ч. при рентгенологическом исследовании ЖКТ с использованием бария в условиях искусственной гипотонии, ангиографии, компьютерной томографии, МРТ, диагностике кровотечений из тонкой кишки с применением меченых технецием эритроцитов, гистеросальпингографии, а также при интоксикации бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов, обструкции пищевода инородными телами. Имеются данные о применении для шоковой терапии у больных психическими заболеваниями.

Применение вещества Глюкагон

Гипогликемия, гипогликемическая кома.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к свиным и/или говяжьим белкам в анамнезе), гипергликемия, инсулинома (возможно развитие парадоксальной гипогликемической реакции), феохромоцитома (стимулируя выброс катехоламинов в кровь, может вызвать резкое повышение АД).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не проходит через человеческий плацентарный барьер и может использоваться для лечения тяжелой гипогликемии во время беременности.

Категория действия на плод по FDA — B.

Неизвестно, экскретируется ли глюкагон в грудное молоко. Поскольку многие препараты экскретируются с молоком у женщин, следует соблюдать осторожность при применении глюкагона в период грудного вскармливания. Клинические исследования у кормящих матерей не проводились, однако при назначении препарата в период грудного вскармливания какого-либо риска для ребенка не отмечалось.

Побочные действия вещества Глюкагон

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторное повышение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: высыпания на коже и зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие: гипокалиемия,  дегидратация.

Взаимодействие

Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.

Передозировка

Симптомокомплекс включает неукротимую рвоту, признаки гипокалиемии (выраженная мышечная слабость, анорексия, аритмия, миалгия, судороги отдельных групп мышц) и дегидратацию.

Лечение: симптоматическое с постоянным мониторингом содержания калия в крови. В случае неукротимой рвоты проводится регидратация больного и восполнение потерь калия.

Пути введения

В/в, в/м, п/к.

Способ применения и дозы

В/в, в/м или п/к взрослым и детям с массой тела >20 кг вводится 0,5–1 мг, детям с массой тела менее 20 кг — 0,5 мг (20–30 мкг/кг); при необходимости через 12 мин повторяют.

Меры предосторожности вещества Глюкагон

Глюкагон не эффективен при лечении пациентов, в печени которых запасы гликогена истощены. Поэтому он будет неэффективен у голодающих пациентов, у больных с надпочечниковой недостаточностью и хронической гипогликемией, а также если гипогликемия вызвана чрезмерным употреблением алкоголя.

После введения глюкагона необходимо контролировать содержание глюкозы в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при применении у больных с инсулиномой или глюкагономой.

Больной сахарным диабетом должен строго придерживаться врачебных рекомендаций, направленных на предупреждение гипогликемических состояний.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия c действующим веществом Глюкагон