Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Дексфенфлурамин (Dexfenfluramine)

Содержание

Структурная формула

Дексфенфлурамин

Русское название

Дексфенфлурамин

Латинское название вещества Дексфенфлурамин

Dexphenfluraminum (род. Dexphenfluramini)

Химическое название

(S)-N-Этил-альфа-метил-3-(трифторметил)бензолэтанамин

Брутто-формула

C12H16F3N

Фармакологическая группа вещества Дексфенфлурамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E66 Ожирение
  • Код CAS

    3239-44-9

    Характеристика вещества Дексфенфлурамин

    Белый кристаллический порошок.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - анорексигенное.

    Активирует серотонинергическую передачу в вентромедиальных ядрах гипоталамуса (центр пищевого поведения): ингибирует обратный захват, повышает высвобождение в синаптическую щель и чувствительность рецепторов к серотонину. Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 68%. Cmax (11–14 нг/мл) — через 4 ч, равновесная концентрация (40 нг/мл) устанавливается (при двукратном приеме по 15 мг) на 4–6 день. Связь с белками плазмы — 30–40%. Метаболизируется в печени с образованием норфенфлурамина (активность сохранена). Cl — 45 л/ч. T1/2 — около 20 ч. Экскретируется почками. Усиление серотонинергической передачи в пищевом центре приводит к снижению аппетита, уменьшается гиперфагия, спровоцированная инсулинами, вызванная тревожным состоянием. При ожирении с нарушением вкусовых привычек (склонность к потреблению углеводов) избирательно подавляет тягу к углеводам, не влияя на потребление белков. Принципиально отличается от амфетаминовых анорексигенных средств отсутствием психостимулирующего и гипертензивного действия, а также тем, что не вызывает пристрастия.

    Применение вещества Дексфенфлурамин

    Ожирение (лечение и поддерживающая терапия в сочетании с низкокалорийной диетой) особенно у лиц с исходным индексом массы тела более 30 кг/м2 или более 27 кг/м2 при наличии др. факторов риска ИБС (диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия).

    Противопоказания

    Глаукома, анорексия нервного генеза или депрессивные состояния в анамнезе, психические нарушения, склонность к формированию лекарственной зависимости, хронический алкоголизм, беременность (I триместр).

    Ограничения к применению

    Первичная легочная гипертензия, нарушения сердечного ритма, печеночно-почечная недостаточность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Дексфенфлурамин

    Сухость во рту, тошнота, запоры, диарея, сонливость, оглушенность, головокружение, головные боли, астения, изменения настроения, реактивная депрессия, нарушения сна, раздражительность, неврастения, поллакиурия.

    Взаимодействие

    Несовместим с др. анорексигенными препаратами центрального действия, ингибиторами МАО. Усиливает эффект седативных и гипотензивных средств, гипотензивную активность трициклических антидепрессантов и гипогликемическую — пероральных сахароснижающих средств (производных сульфонилмочевины).

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, мидриаз, озноб, потливость, возбуждение или сонливость, др. неврологические и психические нарушения, синусовая брадикардия, нарушения проводимости.

    Лечение: симптоматическое.

    Пути введения

     Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Дексфенфлурамин

    Перед назначением необходимо исключить органические причины ожирения.

    Особые указания

    Лечение проводят при обязательном соблюдении диеты. В отличие от симпатомиметических анорексигенных средств, при лечении дексфенфлурамином нет необходимости в систематическом приеме барбитуратов.