Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Сертралин (Sertraline)

Содержание

Структурная формула

Сертралин

Русское название

Сертралин

Латинское название вещества Сертралин

Sertralinum (род. Sertralini)

Химическое название

(1S,4S)-4-(3,4-Дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафтиламина (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C17H17Cl2N

Фармакологическая группа вещества Сертралин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
  • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
  • F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
  • Код CAS

    79617-96-2

    Характеристика вещества Сертралин

    Антидепрессант, СИОЗС.

    Сертралина гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и изопропиловом спирте, растворим в этаноле.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антидепрессивное.

    Селективно блокирует обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами; незначительно влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС.

    После приема внутрь полностью, но медленно, всасывается. Наличие пищи в желудке повышает значение Cmax (на 25%) и сокращает время ее достижения. Cmax определяется через 4,5–8,4 ч (в зависимости от дозы). Связывание с белками плазмы составляет 98%. При «первом прохождении» через печень образует активный метаболит — N-десметилсертралин, который (как и сертралин) подвергается интенсивной биотрансформации при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 (дезаминируется, гидроксилируется) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. T1/2 — 26 ч, метилированного гомолога — 62–104 ч. Экскретируется в равной степени (40–45%) с мочой и калом, причем 12–14% в неизмененном виде.

    Применение вещества Сертралин

    Лечение и профилактика депрессии различной этиологии (в т.ч. сопровождающейся чувством тревоги), обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство (с агорафобией или без), посттравматическое стрессовое расстройство.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, одновременное применение ингибиторов МАО, триптофана или фенфлурамина, нестабильная эпилепсия, детский возраст до 6 лет.

    Ограничения к применению

    Неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст старше 6 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (сертралин обнаруживается в грудном молоке).

    Побочные действия вещества Сертралин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, головная боль, инсомния, спутанность сознания, амнезия, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, экстрапирамидные расстройства, судороги, мидриаз, нистагм, птоз, гипорефлексия, агрессивность, тревожность, психоз, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в груди, анемия; редко — тахикардия, коллаптоидные состояния.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита вплоть до анорексии (редко — повышение аппетита, возможно как следствие устранения депрессии), диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, изменение печеночных тестов, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит.

    Со стороны респираторной системы: ощущение сдавления грудной клетки.

    Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, дизурия, гиперпролактинемия, галакторея.

    Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница; отечность лица или губ; кожная сыпь, генерализованный зуд, многоформная экссудативная эритема.

    Прочие: отеки (в т.ч. периорбитальные), артралгия, лимфаденопатия, повышенное потоотделение, снижение массы тела, синдром отмены.

    Взаимодействие

    При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому. Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфонилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.

    Передозировка

    Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

    Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

    Пути введения

    Внутрь.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, начальная доза для взрослых и подростков старше 12 лет — 25–50 мг 1 раз в сутки утром или вечером; при отсутствии эффекта доза постепенно (в течение нескольких недель) увеличивается до максимальной суточной дозы 200 мг (на 50 мг/нед). Начальная доза для детей 6–12 лет — 25 мг/сут с последующим увеличением до 50 мг/сут. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости суточную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, повышать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки, следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки следует отменить препарат.

    Меры предосторожности вещества Сертралин

    Если больной принимает антидепрессанты других групп (ингибиторы МАО, трициклические), то сертралин можно назначать только через 2 нед после их отмены.

    Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Связанные новости

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Золофт® 0.1392
    Стимулотон® 0.0242
    Асентра 0.0166
    Сертралина гидрохлорид 0.0046
    Серената 0.004
    Алевал 0.0034
    Серлифт® 0.0031
    Торин 0.0021
    Депрефолт® 0.0004