Серената (Serenata)

0.003 ‰

Выбор описания

Лек. форма Дозировка
50 мг 100 мг
100 мг
50 мг 100 мг
100 мг
Инструкция по медицинскому применению
Серената (таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-000063
Дата последнего изменения: 28.12.2015
Особые отметки:
Отпускается по рецепту Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Текст в описании

Чтобы получить доступ к скрытым полям необходимо Войти

Описание лекарственной формы

50 мг и 100 мг: Двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе белое или почти белое ядро.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Максимальная концентрации (Сmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) пропорциональны дозе в пределах 50–200 мг, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости. При применении сертралина в дозе 50-200 мг один раз в сутки в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме крови достигала Сmax через 4,5–8,4 часов после приема. Абсорбция высокая, с медленной скоростью. Во время приема пищи биодоступность изменяется незначительно (на 25%).

Распределение.

Общее связывание сертралина с белками плазмы крови составляет около 98%.

Метаболизм.

Сертралин подвергается активной биотрансформации при первом прохождении через печень. Основной путь метаболизма — N-деметилирование. Основной метаболит, обнаруженный в плазме, N‑десметилсертралин, значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. Период полувыведения (Т1/2) N‑десметилсертралина составляет от 62 до 104 ч. И сертралин и N-десметилсертралин проходят окислительное дезаминирование и последующее сокращение, гидроксилирование и глюкуронирование. При введении меченного сертралина здоровым добровольцам в плазме крови отмечали менее 5% радиоактивного сертралина. Около 40–45% введенной дозы через девять дней обнаруживалась в моче. Неизмененный сертралин не выводится через почки. За тот же период около 40–45% введенного сертралина обнаруживалось в фекалиях, включая 12–14% неизмененного сертралина.

AUC (0-24 ч), Сmax и Cmin десметилсертралина увеличивается в зависимости от дозы и времени приблизительно в 5–9 раз от 1-ого до 14-ого дня.

Выведение. Средний Т1/2 сертралина составляет около 26 часов (22–36 часов). Соответственно конечному Т1/2 наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы один раз в сутки). Т1/2 N‑десметилсертралина варьирует в пределах от 62 до 104 ч. Сертралин и N–десметилсертралин активно биотрансформируются; образующиеся метаболиты выводятся в равных количествах почками и через кишечник. Сертралин в неизмененном виде выводится почками в незначительном количестве (<0,2%).

Особые группы пациентов

Применение у детей. Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с обсессивно- компульсивным расстройством (ОКР) сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина более активный). Тем не менее, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6–12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме крови (см. раздел «Способ применения и дозы»)

Подростки и пожилые пациенты. Фармакокинетический профиль сертралина у подростков и пожилых людей не отличается от фармакокинетического профиля у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Применение при недостаточности функции печени. При многократном приеме сертралина у пациентов с циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение Т1/2 препарата и почти трехкратное увеличение AUC и Сmax по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы крови в двух группах не отмечается. При применении сертралина у пациентов с нарушенной функцией печени необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.

Применение при недостаточности функции почек. Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому почками в неизмененном виде он выводится в незначительном количестве. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 30‑60 мл/мин) и у пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10‑29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUС0-24 и Сmax) сертралина при многократном приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах Т1/2, сертралина был одинаков, равно как и не было различий в связывании с белками плазмы крови. Было установлено, что, как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Фармакодинамика

Сертралин — антидепрессант, мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5‑НТ) (СИОЗС). Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. При применении в терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. В контролируемых клинических исследованиях не было отмечено стимулирующего, седативного или антихолинергического действия, а также не было отмечено нарушения психомоторных функций у добровольцев. Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличения массы тела при длительном приеме.

На животных моделях показано, что благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает катехоламиновую активность, не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам. На животных моделях было показано, что сертралин также не обладает кардиотоксическим действием. Длительное применение у животных было связано с регуляцией рецепторов норадреналина в головном мозге по типу отрицательной обратной связи, характерной для других антидепрессантов и противообсессивных препаратов.

Сертралин не приводит к злоупотреблению препаратом. В плацебо-контролируемом двойном слепом сравнительном исследовании, изучавшем способность сертралина, алпразолама и d-амфетамина к развитию злоупотребления, для сертралина не было отмечено такой способности. Напротив, у пациентов, получавших алпразолам и d-амфетамин, отмечали большую склонность к развитию злоупотребления препаратами, чем у пациентов, получавших плацебо. Степень склонности к злоупотреблению основывалась на измерении таких показателей как способность препарата вызывать положительные эмоции, эйфорию и злоупотребление. У резус-макак, приученных к самостоятельному введению кокаина, прием сертралина не действовал как положительный стимул, в отличие от d-амфетамина и фенобарбитала.

Фармако-терапевтическая группа

Текст в описании

Показания

Текст в описании

Противопоказания

Текст в описании

Применение при беременности и кормлении грудью

Текст в описании

Способ применения и дозы

Текст в описании

Побочные действия

Наиболее распространенной нежелательной реакцией является тошнота. При лечении социальной фобии сертралином у 14% мужчин отмечали нарушение сексуальной функции (нарушение эякуляции) по сравнению с 0% пациентов, получавших плацебо. Эти нежелательные явления зависят от дозы и часто проходят при продолжении терапии. Нежелательные явления, наблюдавшиеся у пациентов с ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальной фобией, не отличаются от таковых при большом депрессивном расстройстве.

Ниже представлена информация о побочных реакциях, выявленных по результатам пострегистрационного наблюдения (частота неизвестна) и в плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с депрессией, ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальной фобией.

Некоторые из перечисленных нежелательных реакций могут уменьшаться по интенсивности и частоте при длительном лечении и в целом не требуют прекращения терапии.

Побочные эффекты приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. В соответствии с частотой развития побочные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения*; нечасто — тахикардия; редко — инфаркт миокарда, брадикардия, заболевания сердца; частота неизвестна — развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes), удлинение интервала QTc на ЭКГ.

Нарушения со стороны сосудов: часто — «приливы» крови к коже лица*; нечасто — повышение артериального давления*, гиперемия; редко — периферическая ишемия, гематурия; частота неизвестна — кровотечения (например, кровотечение из желудочно-кишечного тракта).

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — лимфаденопатия; частота неизвестна — лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто звон в ушах*; нечасто боль в ушах.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени; частота неизвестна — серьезные нарушения функции печени (включая гепатит, желтуху, печеночную недостаточность).

Нарушения со стороны органа зрения: часто — расстройство зрения; нечасто — мидриаз*; редко — глаукома, расстройства слезного аппарата, скотома, диплопия, фотофобия, кровоизлияние в переднюю камеру глаза; частота неизвестна — нарушение зрения, разный размер зрачков.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — диарея (18%), тошнота (24%), сухость слизистой оболочки полости рта (14%); часто — рвота*, боль в животе*, запор*, диспепсия, метеоризм; нечасто — эзофагит, дисфагия, геморрой, повышенное слюноотделение, поражение языка, отрыжка; редко — мелена, кровь в стуле, стоматит, язвенное поражение языка, поражение зубов, глоссит, язвенное поражение слизистой оболочки рта; частота неизвестна — панкреатит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость (10%)*; часто — боль в груди*, слабость; нечасто — озноб, лихорадка*, астения*, жажда, периферические отеки; редко — грыжа, снижение переносимости препарата, нарушение походки.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (в том числе кисты и полипы): редко новообразования*.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; редко — анафилактические реакции; частота неизвестна — аллергия.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — снижение* или повышение* массы тела, повышение активности «печеночных» трансамилаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ)* и аспартамаминотрансферазы (ACT)* в сыворотке крови; редко — нарушение свойств семенной жидкости, повышение концентрации холестерина в плазме крови; частота неизвестна — отклонение от нормы результатов лабораторных анализов, нарушение функции тромбоцитов.

Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто — гипотиреоз; частота неизвестна — гиперпролактинемия, неадекватная секреция антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение или повышение* аппетита; редко — сахарный диабет, гипогликемия, гиперхолестеринемия; частота неизвестна — гипонатриемия, гипергликемия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия, артралгия; нечасто — остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, мышечные спазмы; редко — нарушения со стороны костной ткани; частота неизвестна — мышечные судороги.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль (21%)*, головокружение (11%), сонливость (13%; часто — парестезия*, тремор, гипертонус, дисгевзия, нарушение внимания; нечасто — судороги*, непроизвольные мышечные сокращения*, нарушение координации, гиперкинезия, амнезия, гипестезия*, нарушение речи, постуральное головокружение, мигрень*, обморок; редко — кома*, хореоатетоз, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения; частота неизвестна — нарушение двигательной функции (включая экстрапирамидные расстройства, такие как гиперкинезия, гипертонус, дистония, скрежет зубами или нарушение походки). Также сообщалось о развитии симптомов серотонинового синдрома (СС) или злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), в некоторых случаях, связанных с одновременным применением серотонинергических препаратов. Эти симптомы включали: тревога, нарушение сознания, диафорез, диарея, повышение температуры тела, повышение артериального давления, ригидность мышц, тахикардия; акатизия и психомоторное возбуждение (см. «Особые указания»); цереброваскулярный спазм (включая обратимую вазоконстрикцию сосудов головного мозга и синдром Колла-Флеминга).

Нарушения психики: очень часто — бессонница (19%); часто — депрессивные симптомы*, снижение либидо*, деперсонализация, тревога*, ночные кошмары, ажитация*, скрежет зубами во сне, повышенная возбудимость; нечасто — эйфория*, галлюцинации*, агрессивное поведение*, апатия, нарушение мышления; редко — конверсионное расстройство, лекарственная зависимость, психотические нарушения*, параноидальное поведение, суицидальные мысли/поведение***, хождение во сне, преждевременная эякуляция; частота неизвестна - болезненные сновидения.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — ноктурия, задержка мочи*, полиурия, учащенное мочеиспускание, нарушения мочеиспускания, недержание мочи*; редко — олигурия, задержка мочеиспускания.

Нарушения со стороны репродуктивной системы**: очень часто — нарушение эякуляции (14%); часто — эректильная дисфункция; нечасто — вагинальное кровотечение, нарушение половой функции у женщин, нарушение менструального цикла; редко — меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, выделения из половых органов, приапизм*, галакторея*; частота неизвестна — гинекомастия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — зевота*; нечасто — бронхоспазм*, одышка, носовое кровотечение; редко — ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дисфония, икота; частота неизвестна — интерстициальное заболевание легких.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь*, повышенное потоотделение; нечасто — периорбитальный отек*, отек лица*, пурпура*, алопеция*, холодный пот, сухость кожи, крапивница*, кожный зуд; редко — дерматит, буллезный дерматит, фолликулярная сыпь, нарушение текстуры волос, изменение запаха кожи; частота неизвестна — - редкие случаи тяжелых кожных реакций, таких как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, кожные реакции, фоточувствительность.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — фарингит; нечасто — инфекции верхних дыхательных путей, ринит; редко — дивертикулит, гастроэнтерит, средний отит.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: редко — травмы.

Хирургические и терапевтические манипуляции: редко — процедура вазодилатации.

хсообщалось об одном случае развития новообразования по сравнению с пациентами из группы плацебо.

* данные побочные эффекты наблюдались также в пострегистрационных исследованиях.

** в качестве знаменателя используется количество пациентов, объединенных по группам в зависимости от пола

*** отмечали случаи появления суицидальных мыслей и суицидального поведения у пациентов, получавших терапию сертралином или в ранний период после отмены терапии (см. «Особые указания»).

Класс-эффекты. Согласно эпидемиологическим исследованиям, проводившихся с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше, отмечался повышенный риск переломов костей у пациентов, принимавших СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм данного побочного эффекта неизвестен.

Синдром отмены. Прекращение лечения сертралином (особенно резкое) часто приводит к развитию синдрома отмены, чаще всего включающего следующие симптомы: головокружение, нарушение чувствительности (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), ажитацию или психомоторное возбуждение, тошноту и/или рвоту, тремор и головную боль. В целом, эти симптомы имеют слабую или умеренную степень выраженности и ограниченный характер. Тем не менее, у некоторых пациентов они могут быть более тяжелыми и/или длительными. В связи с этим при отмене сертралина рекомендуется постепенная отмена препарата путем поэтапного снижения дозы.

Пациенты пожилого возраста. Применение СИОЗС или селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина (СИОЗН), включая сертралин, ассоциируются с клинически значимыми случаями гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, у которых возможен повышенный риск развития этого побочного явления (см. Особые указания).

Дети. Профиль побочных реакций при применении сертралина у детей был в целом схожим профилем безопасности у взрослых пациентов. В клинических исследованиях у детей отмечали следующие побочные реакции:

очень часто (≥1/10) — головная боль (22%), бессонница (21%), диарея (11%), тошнота (15%);

часто (≥1/100, <1/10) — боль в грудной клетке, мания, пирексия, рвота, анорексия, аффективная лабильность, агрессивное поведение, ажитация, повышенная возбудимость, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение зрения, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, кошмарные сновидения, повышенная утомляемость, недержание мочи, сыпь, акне, носовое кровотечение, метеоризм;

нечасто (≥1/1000, <1/100) — удлинение интервала QT на ЭКГ, попытки суицида, судороги, экстрапирамидные расстройства, парестезии, депрессивные симптомы, галлюцинации, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушение функции печени, повышение АЛТ, цистит, простой герпес, боль в ушах, боль в глазных яблоках, мидриаз, недомогание, гематурия, пустулезная сыпь, ринит, травмы, снижение массы тела, непроизвольное сокращение мышц, нетипичные сновидения, апатия, альбуминурия, поллакиурия, полиурия, боль в груди, нарушения менструального цикла, алопеция, дерматит, поражения кожи, изменение запаха кожи, крапивница, скрежет зубами во сне, «приливы» крови в коже лица;

частота неизвестна — энурез.

Взаимодействие

Текст в описании

Передозировка

Возможно развитие тяжелого отравления, вплоть до комы и летального исхода при одновременном введении с другими препаратами и/или алкоголем или при применении в монотерапии. В связи с этим необходимо проводить интенсивную терапию при любой передозировке сертралином.

Передозировка может вызвать серотониновый синдром с удлинением интервала QT, развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes), тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, тремором, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией. В некоторых случаях отмечали развитие коматозных состояний. Безопасность применения препарата зависит от популяции пациентов и сопутствующей терапии.

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма в том числе мониторинг ЭКГ в связи с возможностью удлинения интервала QT на фоне приема сертралина). Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля вместе со слабительным может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим форсированный диурез, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Особые указания

Текст в описании

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг. 10 таблеток в ПВХ/Ал. блистер. 3 или 5 блистеров с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

Текст в описании

Условия хранения

Текст в описании

Срок годности

Текст в описании

Заказ в аптеках

Название препарата Цена за упак., руб. Аптеки
Серената, таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг, №30 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (3) - пачка картонная Производитель: Торрент Фармасьютикалс (Индия)
284.00 Аптека Ютека
304.00
АптекиRLS
321.00
Планета здоровья
Серената, таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг, №30 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (3) - пачка картонная Производитель: Торрент Фармасьютикалс (Индия)
494.00 Аптека Ютека
494.00
Планета здоровья
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Отзывы

События

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.