Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Пропофол (Propofol)

Содержание

Структурная формула

Пропофол

Русское название

Пропофол

Латинское название вещества Пропофол

Propofolum (род. Propofoli)

Химическое название

2,6-бис-(1-Метилэтил)фенол

Брутто-формула

C12H18O

Фармакологическая группа вещества Пропофол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • Z100.0* Анестезиология и премедикация
  • Код CAS

    2078-54-8

    Фармакология

    Фармакологическое действие - наркозное, седативное.

    Оказывает неспецифическое действие на уровне липидных мембран нейронов ЦНС. Не оказывает первоначального возбуждающего действия. Выход из анестезии обычно не сопровождается головной болью, послеоперационной тошнотой и рвотой. У большинства пациентов общая анестезия наступает через 30–60 с. Продолжительность анестезии, в зависимости от дозы и сопутствующих препаратов, составляет от 10 мин до 1 ч. От анестезии пациент пробуждается быстро и с ясным сознанием, возможность открыть глаза появляется через 10 мин.

    Хорошо распределяется и быстро выводится, клиренс варьирует от 1,6 до 3,4 л/мин у взрослого массой тела 70 кг.  Т1/2 после в/в инфузии — от 277 до 403 мин. Кинетика пропофола после в/в болюсной инфузии может быть представлена в виде трехчастевой модели: быстрая фаза распределения (Т1/2 — 2–4 мин), β-фаза элиминации (Т1/2 — 30–60 мин) и γ-фаза элиминации (Т1/2 — 200–300 мин). В ходе γ-фазы понижение концентрации препарата в крови происходит медленно вследствие продолжительного перераспределения из жировой ткани. Связывание с белками плазмы — 97%. Метаболизируется преимущественно путем конъюгации в печени, а также вне печени. Неактивные метаболиты выводятся преимущественно почками (около 88%). Хорошо преодолевает гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный, ГЭБ. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. При поддержании анестезии в обычном режиме не наблюдалось значительной кумуляции пропофола после хирургических процедур продолжительностью до 5 ч.

    Применение вещества Пропофол

    Вводная анестезия, поддержание общей анестезии; седация пациентов при проведении ИВЛ, хирургических и диагностических процедур.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, детский возраст: до 1 мес — для вводного наркоза и поддержания анестезии, до 16 лет — для обеспечения седативного эффекта во время интенсивной терапии.

    Ограничения к применению

    Эпилепсия, гиповолемия, нарушение липидного обмена, тяжелые декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, почек и печени, анемия, у пожилых и ослабленных пациентов, беременность, период лактации.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Пропофол проходит через плацентарный барьер и может оказывать угнетающее действие на плод. Противопоказан во время беременности, а также в высоких дозах для анестезии при родоразрешении (за исключением прекращения беременности).

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Данные исследований, проведенных у кормящих матерей, показывают, что небольшое количество пропофола попадает в грудное молоко. Считается, что это не представляет опасности для младенца, если мать приступает к грудному кормлению через несколько часов после введения пропофола.

    Побочные действия вещества Пропофол

    Снижение АД, брадикардия (иногда выраженная), кратковременная остановка дыхания, одышка; редко — судороги, опистотонус, отек легких; в период пробуждения — головная боль, тошнота, рвота, послеоперационная лихорадка (редко); местные — боль в месте инъекции, редко — флебит и тромбоз вен.

    Взаимодействие

    Совместим с препаратами для спинномозговой и эпидуральной анестезии, с лекарственными средствами, используемыми при премедикации, с миорелаксантами и анальгетиками.

    Передозировка

    Симптомы: угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

    Лечение: симптоматическое на фоне ИВЛ (кислород), поддержание гемодинамики (введение жидкостей и вазопрессоров).

    Пути введения

    В/в.

    Меры предосторожности вещества Пропофол

    В случаях, когда имеется вероятность развития побочных эффектов, связанных с активацией блуждающего нерва, целесообразно перед вводной анестезией в/в введение холинолитика. Не следует применять в акушерской практике, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и может вызвать неонатальную депрессию (возможно применение в I триместре в ходе операций по прерыванию беременности).

    Риск возникновения болевых ощущений по ходу вены может быть значительно снижен при проведении инфузий через вены большого диаметра или при одновременном введении раствора лидокаина. Инъекцию может делать только специально обученный персонал при возможности немедленного применения ИВЛ, оксигенотерапии, реанимационных мероприятий в полном объеме.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Пропофол Каби 0,0103
    Диприван® 0,0056
    Пропофол Фрезениус 0,0052
    Пропофол-Липуро 0,0029
    Пропофол 0,0015
    Провайв 0,0015
    Рекофол® 0,0011
    Пофол 0,0007
    Пропован 0,0004
    Проанес 0,0004
    Пропофол Абботт 0,0003
    Пропофол-Ново 0,0001