Только для медицинских специалистов!

Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Октреотид (Octreotide)

Содержание

Структурная формула

Октреотид

Русское название

Октреотид

Латинское название вещества Октреотид

Octreotidum (род. Octreotidi)

Химическое название

Синтетический октапептид, производное соматостатина

Брутто-формула

C49H66N10O10S2

Фармакологическая группа вещества Октреотид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

83150-76-9

Характеристика вещества Октреотид

Синтетический аналог соматостатина.

Фармакология

Фармакологическое действие - соматостатиноподобное.

Тормозит продукцию гормона роста, снижает секрецию глюкагона, инсулина, серотонина, гастрина, вазоактивного интестинального пептида, секретина, мотилина и панкреатического полипептида. Уменьшает кровоток в висцеральных органах. Устраняет симптомы, связанные с метастазами карциноидных опухолей (приливы и диарея), повышенным выделением (аденомы) вазоактивного интестинального пептида (диарея), глюкагона (диарея, снижение массы тела, некротизирующая мигрирующая сыпь), инсулина (гипогликемия). Значительно снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина С у больных акромегалией, продукцию тиреотропина, стимулируемую тиреолиберином. Угнетает сократимость желчного пузыря, подавляет поступление желчи в двенадцатиперстную кишку.

После п/к инъекции (получаемые эффекты прямо пропорциональны концентрации в плазме и практически не отличаются от таковых после в/в введения) быстро и полностью всасывается. Cmax (до 5,2 мг/мл при дозе 100 мкг) достигается в течение 25–30 мин. Большая часть (65%) связывается в плазме с липопротеинами, в меньшей степени с альбуминами. Т1/2 после инъекции составляет 100 мин. Длительность действия вариабельна, в среднем — около 12 ч, в зависимости от типа опухоли. Около 32% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. У пожилых пациентов клиренс октреотида снижается, а Т1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности, требующей применения гемодиализа, клиренс уменьшается наполовину.

Лекарственные формы октреотида длительного действия предназначены для в/м введения и обеспечивают поддержание стабильной терапевтической концентрации октреотида в крови в течение 4 нед.

Применение вещества Октреотид

Акромегалия (при неэффективности агонистов дофамина или невозможности проведения хирургического лечения, лучевой терапии), эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома, опухолей, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида), глюкагономы, гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона), инсуломы, соматолибериномы, рефрактерная диарея у больных СПИДом, операции на поджелудочной железе (профилактика осложнений), кровотечения (в т.ч. предупреждение рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода у больных с циррозом печени.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Холелитиаз, сахарный диабет, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Октреотид

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, метеоризм, диарея, стеаторея (без явлений мальабсорбции), симптомы острой кишечной непроходимости, острый гепатит без холестаза, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ, острый панкреатит (в первые часы или дни после введения препарата).

Прочие: алопеция, аллергические реакции; местно — боль, ощущение зуда или жжения, краснота, припухлость. При длительном применении — образование желчных камней, снижение толерантности к глюкозе (обусловлено подавлением секреции инсулина), стойкая гипергликемия, гипогликемия.

Взаимодействие

Снижает уровень циклоспорина в сыворотке и замедляет абсорбцию из ЖКТ циметидина и питательных веществ. Требуется корректировка дозы одновременно применяемых инсулина, пероральных гипогликемических препаратов, бета-адреноблокаторов, БКК и мочегонных средств. При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Передозировка

Симптомы: кратковременное урежение ЧСС, приливы крови к лицу, абдоминальная боль спастического характера, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.

Лечение: симптоматическое.

Пути введения

П/к, в/в, в/м.

Меры предосторожности вещества Октреотид

Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз; следует иметь в виду, что при лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей не исключен внезапный рецидив симптомов, а у больных с инсуломами — увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии. Необходим систематический контроль концентрации глюкозы, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. повышается риск развития сахарного диабета типа 1; изменяется потребность в инсулине при уже имеющемся диабете.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Октреотид 0.0319
Сандостатин 0.0184
Октреотид-депо 0.0066
Октреотид-лонг ФС 0.0035
Октретекс® 0.0022
Сандостатин® Лар 0.0015
Октреотид® Фсинтез 0.0013
Октреотид Сан 0.0006
СЕРАКСТАЛ 0.0004
Генфастат® 0.0003
Октреотид Каби 0.0001
Октреотид-Актавис 0.0001
Октреотида ацетат 0.0001
Октреотид-лонг 0