Только для медицинских специалистов!

Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Тразодон (Trazodone)

Содержание

Структурная формула

Тразодон

Русское название

Тразодон

Латинское название вещества Тразодон

Trazodonum (род. Trazodoni)

Химическое название

2-[3-[4-(3-Хлорфенил)-1-пиперазинил]пропил]-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридин-3(2Н)-он (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C19H22ClN5O

Фармакологическая группа вещества Тразодон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F34.1 Дистимия
  • F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
  • F52.0 Отсутствие или потеря сексуального влечения
  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
  • Z50.2 Реабилитация при алкоголизме
  • Z50.3 Реабилитация при наркомании
  • Код CAS

    19794-93-5

    Характеристика вещества Тразодон

    Производное тиазолопиридина; по химической структуре не относится к трициклическим, тетрациклическим или другим группам антидепрессантов. Тразодона гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, хорошо растворимый в воде. Молекулярная масса 408,33.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антидепрессивное.

    Механизм действия полностью не выяснен. Доклинические исследования показали, что тразодон селективно ингибирует обратный захват серотонина синаптосомами головного мозга и действует как антагонист 5-HT2A/2C серотониновых рецепторов. Не ингибирует МАО, не стимулирует ЦНС. Является антагонистом альфа1-адренорецепторов.

    Купирует психические (аффективная напряженность, страх, бессонница) и соматические (сердцебиение, головная боль, миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение) проявления тревожности. Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает физиологическую структуру сна.

    Хорошо всасывается из ЖКТ. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает Cmax тразодона в крови и увеличивает Tmax (Tmax составляет 0,5–2 ч). Связывание с белками плазмы 89–95%. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени, в основном с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450, активный метаболит — м-хлорофенилпиперазин. T1/2 двухфазный: продолжительность ранней фазы составляет 3–6 ч, поздней 5–9 ч; у некоторых пациентов возможна кумуляция. Выводится с желчью (20%) и с мочой (75%, в т.ч. 70% в виде неактивных метаболитов) в течение 98 ч после приема.

    Имеются данные об эффективности тразодона при булимии, клептомании, болевом синдроме при диабетической невропатии и других видах хронической боли, фобиях, в т.ч. агорафобии, панических атаках, остром абстинентном синдроме при алкоголизме и для профилактики мигрени.

    Применение вещества Тразодон

    Депрессивные состояния различной этиологии (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные и др.) с выраженной тревожностью, напряженностью.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, алкогольная интоксикация и интоксикация снотворными ЛС, возраст до 6 лет.

    Ограничения к применению

    Инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), AV-блокада, артериальная гипертензия (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковая аритмия, приапизм в анамнезе, печеночная и/или почечная недостаточность, возраст до 18 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Не следует применять беременным женщинам. В экспериментах на животных показано, что тразодон в дозах, в 30–50 раз превышающих МРДЧ, вызывает врожденные пороки развития и увеличивает частоту резорбции плода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Тразодон и его метаболиты обнаруживаются в молоке лактирующих крыс. Неизвестно, секретируется ли тразодон в грудное молоко у человека.

    Побочные действия вещества Тразодон

    Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, слабость, головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, возбуждение, психоз, гипомания, галлюцинации, тремор, мышечные подергивания, большие судорожные припадки (grand mal), афазия, атаксия, акатизия, дискинезия, парестезии, спутанность сознания, синкопальные состояния, нечеткость зрения, диплопия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, в т.ч. ортостатическая; фибрилляция предсердий, аритмии (в т.ч. тахи- и брадикардия, эктопические желудочковые ритмы), застойная сердечная недостаточность, лейкоцитоз или лейкопения, нейтропения (обычно незначительная), гемолитическая анемия, метгемоглобинемия.

    Со стороны органов ЖКТ: повышение аппетита, сухость и неприятный привкус во рту, гиперсаливация, кариес, заболевания околозубных тканей, кандидоз ротовой полости, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, холестаз, повышение уровня билирубина и амилазы в плазме крови, желтуха.

    Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания, гематурия, преждевременные менструации, гирсутизм, повышение либидо, приапизм, импотенция, ретроградная эякуляция.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

    Прочие: миалгия, боль в грудной клетке, алопеция, псориаз, отеки.

    Взаимодействие

    В отличие от типичных антидепрессантов, не уменьшает депримирующие эффекты резерпина, ослабляет центральное действие амфетамина и периферическое — норадреналина. Потенцирует эффект средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитуратов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, клонидина, алкоголя), антихолинергических средств и миорелаксантов. При одновременном приеме с гипотензивными средствами возрастает риск ортостатической гипотензии. Ослабляет эффект психостимуляторов. Увеличивает плазменную концентрацию дигоксина и фенитоина. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.

    Актуализация информации

    Взаимодействие с ингибиторами изофермента CYP3A4

    In vitro исследования метаболизма тразодона указывают на возможность его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP3A4 цитохрома P450, такими как кетоконазол, ритонавир, индинавира сульфат и флуоксетин. Ингибиторы CYP3A4 могут приводить к существенному увеличению концентрации тразодона в плазме, повышая тем самым вероятность нежелательных явлений. Поэтому в случае приема в сочетании с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 дозу тразодона следует уменьшать.

    [Обновлено 16.06.2015]

    Взаимодействие с ритонавиром

    Эффект краткосрочного приема ритонавира (200 мг 2 раза в день в течение 2 дней) на фармакокинетику однократной дозы тразодона (50 мг) был изучен у 10 здоровых субъектов. Показано, что Cmax тразодона увеличивалась на 34%, AUC  - в 2,4 раза, T1/2  - в 2,2 раза, клиренс снижался на 52%. Побочные эффекты, включая тошноту, гипотензию, обморок наблюдались, когда ритонавир и тразодон применяли совместно. При одновременном применении ритонавира и тразодона может понадобиться снижение дозы тразодона.

    [Обновлено 16.06.2015]

    Взаимодействие с карбамазепином

    После совместного приема индуктора CYP3A4 карбамазепина (в дозе 400 мг/сут) с тразодоном (100-300 мг ежедневно) карбамазепин снижал плазменную концентрацию тразодона и м-хлорофенилпиперазина (активный метаболит) на 60 и 76% соответственно. Пациенты, принимающие одновременно тразодон и карбамазепин, должны находиться под тщательным наблюдением.

    Источник информации

    rxlist.com

     

    [Обновлено 18.06.2015]

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, головокружение, понижение АД, нарушение координации, приапизм, эпилептиформные припадки, изменения на ЭКГ, остановка дыхания, утяжеление побочных реакций.

    Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля, поддержание жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Тразодон

    Во время лечения следует регулярно проводить общий анализ крови (для своевременного выявления лейко- и нейтропении), желателен мониторинг ЭКГ у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в первые недели лечения. Лечение немедленно прекращают при развитии приапизма, выраженной нейтро- и лейкопении; в других случаях отмену препарата следует проводить постепенно. В период лечения следует избегать приема алкоголя.

    С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Связанные новости

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Триттико 0.105
    Азона 0.0009