Сульфагуанидин (Sulfaguanidinum)

Содержание

Структурная формула

Сульфагуанидин

Русское название

Сульфагуанидин

Английское название

Sulfaguanidine

Латинское название вещества Сульфагуанидин

Sulfaguanidinum (род. Sulfaguanidini)

Химическое название

4-Амино-N-(аминоиминометил)бензолсульфонамид

Брутто-формула

C7H10N4O2S

Фармакологическая группа вещества Сульфагуанидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • Код CAS

    57-67-0

    Характеристика вещества Сульфагуанидин

    Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде и в растворах щелочей, мало — в этаноле и ацетоне.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противомикробное.

    Конкурентно блокирует сорбцию ПАБК и препятствует ее включению в молекулу дигидрофолиевой кислоты (угнетает дигидроптероатсинтетазу), уменьшается образование тетрагидрофолиевой кислоты, а затем и синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот.

    При приеме внутрь в основном задерживается в кишечнике (всасывается незначительно), где постепенно создается высокая бактериостатическая концентрация. Угнетает рост кишечной палочки и уменьшает синтез в кишечнике тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др.

    Применение вещества Сульфагуанидин

    Бактериальная дизентерия (острая, подострая, хронические формы и носительство), носительство палочек брюшного тифа, подготовка к операциям на толстом и тонком кишечнике (профилактика гнойных осложнений).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфаниламидам), токсико-аллергические реакции на сульфаниламиды в анамнезе, гипербилирубинемия (у детей), дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, мочекаменная болезнь, B12-дефицитная анемия, беременность, кормление грудью, возраст новорожденности и грудной.

    Побочные действия вещества Сульфагуанидин

    Кристаллурия, диспепсия, тошнота, рвота, дефицит витаминов группы B, лейкопения, невриты, аллергические реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит и др.).

    Взаимодействие

    Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе освобождают ПАБК). НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), фенитоин, кумариновые антикоагулянты усиливают побочные (системные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию свободной фракции в крови), метенамин и аскорбиновая кислота — вероятность развития и выраженность кристаллурии (увеличивают кислотность мочи). Снижает надежность пероральной контрацепции.

    Пути введения

    Внутрь.

    Способ применения и дозы

    Внутрь. При острой дизентерии проводят два цикла лечения. Первый курс: 1–2-й день — 6 г в сутки (1 г каждые 4 ч), 3-й и 4-й день — 4 г в сутки (1 г каждые 6 ч), 5–6-й день — 3 г в сутки (1 г каждые 8 ч). На курс — 25–30 г. Через 5–6 дней проводят второй цикл: 1–2-й день — 5 г в сутки, по 1 г через 4 ч (ночью через 8 ч), 3–4-й день — 4 г в сутки, 1 г через 4 ч (ночью не дают), 5-й день — 3 г в сутки. Общая доза на второй курс — 21 г, при легком течении — 18 г. Детям: до 3-х лет — 0,2 г/кг в сутки в 3 приема; старше 3-х лет — по 0,4 — 0,75 г 4 раза в сутки в течение 7 дней. При лечении других инфекций: взрослым — в первые 2–3 дня по 1–2 г каждые 4–6 ч, в следующие 2–3 дня — половинные дозы; детям — 1-й день по 0,1 г/кг в сутки, равными дозами каждые 4 ч, в следующие дни — по 0,2–0,5 г каждые 6–8 ч. Для профилактики послеоперационных осложнений: по 0,05 г/кг каждые 8 ч в течение 5 дней до и 7 дней после операции.

    Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 2 г, суточная — 7 г.

    Меры предосторожности вещества Сульфагуанидин

    Для предупреждения кристаллурии больные должны получать обильное щелочное питье (2–3 л жидкости в сутки). Одновременно рекомендуются витамины группы B.

    Следует строго соблюдать режим дозирования, т.к. в противном случае (раннее прекращение лечения или недостаточность дозы) возможно появление устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидов.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия c действующим веществом Сульфагуанидин

    ЗАГРУЗКА

    Внимание!
    Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

    ОК