Неостигмина бромид (Neostigmini bromidum)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Неостигмина бромид

Английское название

Neostigmine bromide

Латинское название вещества Неостигмина бромид

Neostigmini bromidum (род. Neostigmini bromidi)

Брутто формула

C12H19N2O2Br

Фармакологическая группа вещества Неостигмина бромид

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

Код CAS

114-80-7

Характеристика

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. На свету приобретает розовой оттенок. Очень легко растворим в воде (1:10), легко — в спирте (1:5). Водные растворы стерилизуют при температуре 100 °C в течение 30 мин.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антихолинэстеразное.

Фармакология

Обратимо ингибирует холинэстеразу и стабилизирует ацетилхолин в синаптической щели, усиливая холинергическую нейромышечную и нейроорганную передачу.

Практически не всасывается из ЖКТ (четвертичное аммониевое соединение). Биодоступность составляет 1–2%. При в/м введении Cmax в крови достигается через 30 мин. Связывание с белками плазмы — 15–25%. Не проникает через ГЭБ. T1/2 при пероральном, в/м и в/в введении составляет 52, 51–90 и 53 мин соответственно. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы экскретируется почками в течение 24 ч (из них 50% в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).

Вызывает сужение зрачка и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов, мочевого пузыря и ЖКТ (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры), урежает ЧСС. Повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и ЖКТ) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи и повышению кислотности желудочного сока, тонизирует скелетную мускулатуру.

Применение вещества Неостигмина бромид


Миастения, двигательные нарушения после травм мозга, менингита, энцефалита, полиомиелита, атрофия зрительного нерва, открытоугольная глаукома, атония кишечника и мочевого пузыря, передозировка миорелаксантов антидеполяризующего действия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к бромидам, эпилепсия, ваготония, ИБС, брадикардия, аритмии, бронхиальная астма, гипертиреоидизм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, кишечная непроходимость, аденома предстательной железы, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Неостигмина бромид

Головокружение, судороги, нарушение ориентации в пространстве, головная боль, дизартрия, миоз, брадикардия, торможение синоатриального узла, гипотония, коллапс, бронхорея, бронхоспазм, остановка дыхания, гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, императивные позывы на мочеиспускание, мышечные судороги, артралгия, профузное потоотделение, ощущение приливов, слабость, аллергические реакции.

Взаимодействие

Потенцирует эффекты м-холиномиметиков и деполяризующих миорелаксантов (в 1-ю фазу). Восстанавливает нейромышечную проводимость, нарушенную миорелаксантами антидеполяризующего действия и антибиотиками из группы аминогликозидов (стрептомицин, канамицин, гентамицин и др.).

Передозировка

Симптомы: судороги мышц, брадикардия, гипотония, бронхоспазм (в тяжелых случаях — остановка дыхания), профузное потоотделение, слюнотечение.

Лечение: отмена препарата, в/в введение 0,1% раствора атропина сульфата.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают внутрь за 30 мин до еды 10–15 мг 2 раза в сутки. П/к вводят 1 мл 0,05% раствора (0,05 мг) 1–2 раза в сутки. Детям до 10 лет — 1 мг на 1 год жизни в сутки, детям старше 10 лет — не более 10 мг. Парентерально детям в возрасте до 10 лет: п/к 0,1 мл 0,05% раствора на 1 год жизни, но не более 0,75 мл на 1 инъекцию.

При миастеническом кризе у взрослых: в/в вводят 0,5–1 мл 0,05% раствора, затем п/к в обычных дозах с небольшими интервалами. При миастении препарат назначают курсами по 25–30 дней, которые при необходимости повторяют через 3–4 нед. Высшие дозы для взрослых: внутрь — разовая 15 мг, суточная 50 мг, п/к — разовая 2 мг, суточная 6 мг.

Для лечения глаукомы: в конъюнктивальный мешок вводят по 1–2 капли 0,5% раствора 1–4 раза в сутки.

Для купирования действия миорелаксантов антидеполяризующего типа действия: в/в вводят 3 мл 0,05% раствора (1,5 мг). При недостаточном эффекте инъекцию повторяют. Всего за 20–30 мин можно ввести не более 10–12 мл 0,05% раствора (5–6 мг).

Меры предосторожности

Парентеральное введение детям допускается только в условиях стационара. За 0,5–2 мин до в/в введения неостигмина необходимо в/в инъецировать 0,5–0,7 мл 0,1% раствора атропина сульфата (для развития тахикардии).

События

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

ОК