Пипотиазин (Pipothiazinum)

Содержание

Структурная формула

Пипотиазин

Русское название

Пипотиазин

Английское название

Pipotiazine

Латинское название вещества Пипотиазин

Pipothiazinum (род. Pipothiazini)

Химическое название

10-[3-[4-(2-Гидроксиэтил)-1-пиперидинил]пропил]-N,N-диметил-10H-фенотиазин-2-сульфонамид (и в виде пальмитата или ундецилената)

Брутто-формула

C24H33N3O3S2

Фармакологическая группа вещества Пипотиазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F20 Шизофрения
  • F20.0 Параноидная шизофрения
  • F20.1 Гебефреническая шизофрения
  • F22.0 Бредовое расстройство
  • F29 Неорганический психоз неуточненный
  • F39 Расстройство настроения [аффективное] неуточненное
  • R44.3 Галлюцинации неуточненные
  • R45.1 Беспокойство и возбуждение
  • Код CAS

    39860-99-6

    Характеристика вещества Пипотиазин

    Пиперидиновое производное фенотиазина.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антипсихотическое, нейролептическое.

    Блокирует центральные дофаминовые рецепторы, тормозит синаптическую передачу в головном мозге. Уменьшает психотическую симптоматику, страх, агрессивность, деперсонализацию, психомоторное возбуждение и заторможенность. Оказывает сильное экстрапирамидное действие, слабое — противорвотное, антихолинергическое, седативное, гипотензивное. Особенно эффективен при параноидной форме шизофрении, хронических психозах с галлюцинациями, хроническом бреде, а также при маниакальных приступах, состояниях возбуждения.

    После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 1–2 ч. Биодоступность составляет около 40%. Период полураспределения — 6–8 ч, T1/2 — 4–5 сут. Выводится в основном через кишечник, с участием желчной экскреции, и почками (5–10%).

    Лекарственная форма — раствор пипотиазина пальмитата в масле, обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества при гидролизе пальмитата в месте введения. Антипсихотический эффект обычно начинает развиваться в течение первых 48–72 ч после введения и становится выраженным в течение 1 нед.

    Применение вещества Пипотиазин

    Хронические психозы, в т.ч. дефицитарная или параноидная формы шизофрении, гебефрения, хронические галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния. Острые психозы и обострение хронических психозов — маниакальные приступы, приступы бреда различного генеза, состояния возбуждения.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, заболевания простаты.

    Ограничения к применению

    Сердечно-сосудистые заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, болезнь Паркинсона, эпилепсия, пожилой возраст, беременность, грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Пипотиазин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: подавленность, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), экстрапирамидные нарушения, поздняя дискинезия, чрезмерная седация.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, снижение АД, агранулоцитоз.

    Прочие: холестатическая желтуха, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, антихолинергические эффекты (сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи), импотенция, фригидность, аллергические реакции, фотосенсибилизация.

    Взаимодействие

    Наркотические анальгетики, противокашлевые средства, некоторые антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и клонидин усиливают угнетающее действие на ЦНС. Антигипертензивные препараты увеличивают риск развития гипотензии.

    Передозировка

    Симптомы: паркинсонизм, кома.

    Лечение: симптоматическое.

    Пути введения

    Внутрь, в/м.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, в/м. Внутрь — 1 раз в день, обычно утром; начальная доза — 10 мг/сут, средняя терапевтическая доза — 20–30 мг/сут; при необходимости — до 60 мг в сутки. После стабилизации состояния лечение можно продолжать пролонгированной лекарственной формой для в/м инъекций. В/м глубоко, сначала в условиях стационара, затем амбулаторно — 25–200 мг 1 раз в месяц. Для пожилых пациентов и больных, страдающих эпилепсией, энцефалопатией и алкоголизмом, начальная доза составляет 25 мг и увеличивается по мере необходимости. Детям, в зависимости от возраста — 12,5–50 мг, с последующим увеличением до 25–100 мг.

    Меры предосторожности вещества Пипотиазин

    При появлении гипертермии лечение немедленно прекращают. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, страдающими эпилепсией (возможно понижение эпилептогенного порога) и болезнью Паркинсона. Экстрапирамидные расстройства и ранняя дискинезия могут ослабляться при приеме антихолинергических противопаркинсонических ЛС.

    В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.

    В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны сонливость и снижение реакции, особенно в начале лечения).

    Особые указания

    В/м введение допускается только после проверки переносимости пипотиазина при приеме внутрь. Не следует вводить в/в.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия c действующим веществом Пипотиазин

    ЗАГРУЗКА

    Внимание!
    Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

    ОК