Содержание
Структурная формула

Русское название
Бретилия тозилат
Латинское название вещества Бретилия тозилат
Bretylii tosilas (
род. Bretylii tosilatis)
Химическое название
2-Бром-N-этил-N,N-диметилбензолметанаминия 4-метилбензолсульфонат
Брутто-формула
C
18H
24BrNO
3S
Фармакологическая группа вещества Бретилия тозилат
Нозологическая классификация (МКБ-10)
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
I47.2 Желудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочковКод CAS
61-75-6
Характеристика вещества Бретилия тозилат
Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в спирте и воде. Гигроскопичен.
Фармакология
Фармакологическое действие - антиаритмическое.
Относится к противоаритмическим препаратам III класса с симпатолитическим эффектом. Оказывает двухфазное действие: в первой фазе (сразу после введения) стимулирует выход норадреналина из пресинаптических нервных окончаний (увеличивает ЧСС, АД и даже, в ряде случаев, выраженность аритмии), во второй фазе вызывает стойкое снижение выхода медиатора в синаптическую щель, приводя к химической симпатэктомии сердца и периферической адренергической блокаде. Антиаритмическая активность обусловлена повышением порога возникновения фибрилляторной активности желудочков, удлинением продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Незначительно влияя на амплитуду потенциала действия (фаза 0) и мембранного потенциала покоя (фаза IV) нормального кардиомиоцита, бретилия тозилат возвращает их к норме в случае патологических изменений. Эффект после парентерального введения развивается в интервале от нескольких минут до 2 ч (в зависимости от вида аритмии). T1/2 — около 8 ч. Выводится почками.
Применение вещества Бретилия тозилат
Фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, желудочковая и наджелудочковая (в т.ч. при WPW-синдроме) тахикардия, трепетание и мерцание предсердий.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острые нарушения мозгового кровообращения, гипотензия, выраженная почечная недостаточность.
Ограничения к применению
Заболевания с фиксированным сердечным выбросом: аортальный стеноз, легочная гипертензия, феохромоцитома.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Бретилия тозилат
Гипотензия, брадикардия, транзиторная гипертензия и повышение частоты возникновения аритмий, провоцирование приступов стенокардии, чувство давления за грудиной, тошнота, рвота, головная боль, светобоязнь, аллергические реакции.
Взаимодействие
Увеличивает токсичность сердечных гликозидов и прессорные эффекты норадреналина и добутамина.
Пути введения
В/в (струйно), в/м.
Способ применения и дозы
В ургентных ситуациях — в/в струйно из расчета 5–10 мг/кг, поддерживающая терапия: в/в капельно по 1–2 мг/мин (до полного купирования приступа), в/м — по 5–10 мг/кг каждые 6–8 ч. В случае рецидива аритмии через 1–2 ч введение повторяют.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Название
|
Значение Индекса Вышковского
®
|
Бретилат® |
0.0001 |