Бретилия тозилат (Bretylii tosilas)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Бретилия тозилат

Английское название

Bretylium tosylate

Латинское название вещества Бретилия тозилат

Bretylii tosilas (род. Bretylii tosilatis)

Брутто формула

C₁₈H₂₄BrNO₃S

Нозологическая классификация

Код CAS

61-75-6

Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в спирте и воде. Гигроскопичен.

Относится к противоаритмическим препаратам III класса с симпатолитическим эффектом. Оказывает двухфазное действие: в первой фазе (сразу после введения) стимулирует выход норадреналина из пресинаптических нервных окончаний (увеличивает ЧСС, АД и даже, в ряде случаев, выраженность аритмии), во второй фазе вызывает стойкое снижение выхода медиатора в синаптическую щель, приводя к химической симпатэктомии сердца и периферической адренергической блокаде. Антиаритмическая активность обусловлена повышением порога возникновения фибрилляторной активности желудочков, удлинением продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Незначительно влияя на амплитуду потенциала действия (фаза 0) и мембранного потенциала покоя (фаза IV) нормального кардиомиоцита, бретилия тозилат возвращает их к норме в случае патологических изменений. Эффект после парентерального введения развивается в интервале от нескольких минут до 2 ч (в зависимости от вида аритмии). T_1/2 — около 8 ч. Выводится почками.

Фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, желудочковая и наджелудочковая (в т.ч. при WPW-синдроме) тахикардия, трепетание и мерцание предсердий.

Гиперчувствительность, острые нарушения мозгового кровообращения, гипотензия, выраженная почечная недостаточность.

Заболевания с фиксированным сердечным выбросом: аортальный стеноз, легочная гипертензия, феохромоцитома.

Категория действия на плод по FDA — C.

Гипотензия, брадикардия, транзиторная гипертензия и повышение частоты возникновения аритмий, провоцирование приступов стенокардии, чувство давления за грудиной, тошнота, рвота, головная боль, светобоязнь, аллергические реакции.

Увеличивает токсичность сердечных гликозидов и прессорные эффекты норадреналина и добутамина.

В ургентных ситуациях — в/в струйно из расчета 5–10 мг/кг, поддерживающая терапия: в/в капельно по 1–2 мг/мин (до полного купирования приступа), в/м — по 5–10 мг/кг каждые 6–8 ч. В случае рецидива аритмии через 1–2 ч введение повторяют.