Бретилия тозилат (Bretylii tosilas)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Бретилия тозилат

Английское название

Bretylium tosylate

Латинское название вещества Бретилия тозилат

Bretylii tosilas (род. Bretylii tosilatis)

Брутто формула

C18H24BrNO3S

Фармакологическая группа вещества Бретилия тозилат

Код CAS

61-75-6

Характеристика

Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в спирте и воде. Гигроскопичен.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиаритмическое.

Фармакология

Относится к противоаритмическим препаратам III класса с симпатолитическим эффектом. Оказывает двухфазное действие: в первой фазе (сразу после введения) стимулирует выход норадреналина из пресинаптических нервных окончаний (увеличивает ЧСС, АД и даже, в ряде случаев, выраженность аритмии), во второй фазе вызывает стойкое снижение выхода медиатора в синаптическую щель, приводя к химической симпатэктомии сердца и периферической адренергической блокаде. Антиаритмическая активность обусловлена повышением порога возникновения фибрилляторной активности желудочков, удлинением продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Незначительно влияя на амплитуду потенциала действия (фаза 0) и мембранного потенциала покоя (фаза IV) нормального кардиомиоцита, бретилия тозилат возвращает их к норме в случае патологических изменений. Эффект после парентерального введения развивается в интервале от нескольких минут до 2 ч (в зависимости от вида аритмии). T1/2 — около 8 ч. Выводится почками.

Применение вещества Бретилия тозилат


Фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, желудочковая и наджелудочковая (в т.ч. при WPW-синдроме) тахикардия, трепетание и мерцание предсердий.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые нарушения мозгового кровообращения, гипотензия, выраженная почечная недостаточность.

Ограничения к применению

Заболевания с фиксированным сердечным выбросом: аортальный стеноз, легочная гипертензия, феохромоцитома.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Бретилия тозилат

Гипотензия, брадикардия, транзиторная гипертензия и повышение частоты возникновения аритмий, провоцирование приступов стенокардии, чувство давления за грудиной, тошнота, рвота, головная боль, светобоязнь, аллергические реакции.

Взаимодействие

Увеличивает токсичность сердечных гликозидов и прессорные эффекты норадреналина и добутамина.

Способ применения и дозы

В ургентных ситуациях — в/в струйно из расчета 5–10 мг/кг, поддерживающая терапия: в/в капельно по 1–2 мг/мин (до полного купирования приступа), в/м — по 5–10 мг/кг каждые 6–8 ч. В случае рецидива аритмии через 1–2 ч введение повторяют.

События

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

ОК