МЕТИЛКСАНТИНЫ

Фосфодиэстеразные рецепторы IV типа локализуются и на поверхности «клеток воспаления» (эозинофилов, нейтрофилов и др.), что объясняет иммуномодулирующий и противовоспалительный эффекты теофиллина. Из группы метилксантинов в клинике применяют теофиллины, теобромин, эуфиллин. Теофиллины простые: аминофиллин (эуфиллин: теофиллин 80 + этилендиамин 20). Теофиллины пролонгированные: тео-дур, теотард, дурофиллин, вентакс, теопек, ретафил, теодур-24, дилатран, эуфилонг, унифил, филоконтин. Теофиллины улучшают функцию диафрагмы, снижают АД в лёгочной артерии, улучшает мукоцилиарный клиренс. Оптимальная («бронхолитическая») концентрация теофиллина в крови = 8-15 мг/л; противовоспалительный эффект выражен уже при 5-10 мг/л. Концентрация теофиллина в крови менее 20 мкг/мл определяет бронходилатацию, диуретическое действие, снижение АД в лёгочной артерии, расширение внепечёночных желчных протоков и др. Передозировка теофиллина (более 35 мкг/мл) вызывает аритмии, судороги, гипоксию головного мозга. Метилксантины применяют в течение нескольких десятилетий для лечения бронхиальной астмы. Отличаются низкой бронходилатирующей активностью, хотя и рассматриваются как бронхолитики. Однако теофиллин обладает и противовоспалительным действием и в последние годы рекомендуется в качестве препарата II линии терапии бронхиальной астмы. Фармакодинамические-эффекты метилксантинов: блокируют ФДЭ, что приводит к увеличению внутриклеточного цАМФ и уменьшению внутриклеточного кальция с последующей релаксацией гладких мышц дыхательных путей; уменьшают выход медиаторов воспаления, КХА из нервных окончаний. Ингибиторы метаболизма метилксантинов: циметидин (но не рамитидин), эритромицин, аллопуринол, макролиды, фторхинолоны. Замедляют клиренс теофиллинов гипоксемия, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени. Индукторы метаболизма метилксантинов: рифампицин, противосудорожные препараты, алкоголь, продукты табакокурения. Ксантин (2,6-диоксипурин) – промежуточный продукт распада пуриновых оснований в организме человека и животных: теофиллин – 1,3-диметилксантин; теобромин – 3,7-диметилксантин; кофеин – 1,3,7-триметилксантин. Диметилксантины применяют в течение нескольких десятилетий для лечения бронхиальной астмы.

Аналептик: аналептик прямого действия: кофеин; Рецептор: циторецептор: пуриновые рецепторы.

Ксантины; Ингибиторы фосфодиэстеразы; Блокаторы аденозиновых Р1-рецепторов; Аденозинолитики; Спазмолитики миотропные