Сердечные гликозиды (СГ)

Дигитализа́ция digitalisátio [ лат. Digitális наперстянка] – процесс насыщения организма человека сердечными гликозидами. Из сердечных гликозидов в настоящее время находят применение дигитоксин, дигоксин, адонизид; строфантин, настойка ландыша, коргликон. Кардиотоническое действие сердечных гликозидов определяется агликоном. Остатки сахаров в составе сердечных гликозидов определяют их растворимость, проницаемость через клеточные мембраны, связывание с белками крови и тканей, токсичность. Механизм действия сердечных гликозидов связан главным образом с ингибированием Na+/K+-АТФазы кардиомиоцитов, приводящим к увеличению концентрации внутриклеточного кальция. Кроме того, сердечные гликозиды замедляют частоту сердечных сокращений через рефлекс с барорецепторов. Использование сердечных гликозидов в аритмологии определяется их способностью подавлять суправентрикулярные тахиаритмии. Препаратом выбора является дигоксин. Изучено более 400 сердечных гликозидов, из них применяется в клинике не более 4-6 (строфантин, коргликон, дигоксин, дигитоксин).

СГ по физико-химическим свойствам подразделяют на полярные (гидрофильные - растворимые в воде; плохо всасываются из ЖКТ; выводятся, в основном, почками) и неполярные (липофильные - растворимые в жирах; хорошо всасываются из ЖКТ; метаболизируются в печени). Полярность СГ определяется числом гидроксильных групп. СГ неполярные: ацидоксин, дигоксин, дигитоксин, изоланид. СГ полярные: строфантин, коргликон, конваллятоксин. Дигоксин, изоланид иногда рассматривают как занимающие промежуточную позицию с точки зрения липофильности.

Дигитоксин выделил (1875) из листьев наперстянки Шмидеберг Освальд (Schmiedeberg Oswald,1838-1921) – нем. фармацевт, проф. фармакологии в Дерпте, основоположник школы фармакологов в Дерпте и Страссбурге. Коргликон разработал в Харькове проф. Колесников Дмитрий Григорьевич (1904-1990). Им же созданы известные ЛП раунатин, аймалин, кордигит. Лечебные эффекты сердечных гликозидов ландыша, горицвета, морозника исследовал Павлов Иван Петрович (1849-1936). Крысы малочувствительны к сердечным гликозидам (Закусов В.В.,1978). Ла́ндыш herba Сonvalláriae [лат. herba трава, Convallária  convállis котловина, долина + lilion лилия = «лилия долин»; рус. ландыш  гладыш, гладкий] – лекарственное растение (Сonvallária majális и др.), содержащее сердечные гликозиды. Лечебные свойства ландыша известны c III–II тысячелетия до н.э. Наперстя́нка (пурпу́ровая, шерсти́стая, ржа́вая) Digitális purpúrea, lanáta, ferrugínea [лат. = наперстянка  digítum палец] – травянистое растение, содержащее гликозиды, оказывающие мощное кардиотоническое действие. Наперстянку первым описал (ок. 1550) баварский врач и проф. ботаники Фукс Леонард (Fuchs (Fuchsius) Leonard,1501-1566). Лечебный эффект наперстянки пурпуровой при застойной сердечной недостаточности открыл (1785) англ. терапевт Уитеринг Уильям (Whithering William,1741-1799). Через год он же описал её токсическое действие.