Хинолоны

Гираза осуществляет упорядоченную укладку бактериальной хромосомы, длина которой составляет 1000 мкм при размере самой бактериальной клетки ≈ 1 мкм. Хинолоны устойчивы к эффлюксу. Спектр действия хинолонов – грамотрицательные бактерии (отсюда одно из названий первого препарата этой группы - налидоксовой кислоты - неграм, невиграмон). Группы хинолонов: -I поколение, нефторированные - налидоксовая кислота, оксолиновая кислота (производные нафтиридина), пипемидиевая или пипемидовая кислота (имеет пиперазиновое ядро) – антибиотики для лечения системных бактериальных инфекций; хинолоны I поколения (хинозол, энтеросептол, хлорхинальдол, интестопан, нитроксолин в настоящее время при лечении инфекций мочевыводящей системы не используют. -II поколение, фторированные («грамотрицательные» фторхинолоны) - ципрофлоксацин (ципробай), норфлоксацин (нолицин), офлоксацин (таривид), пефлоксацин (абактал), ломефлоксацин (максаквин), грепафлоксацин, флероксацин - производные карбоновых кислот – наиболее часто применяемые в клинической практике хинолоны. -III поколение, фторированные («респираторные» фторхинолоны) - спарфлоксацин (загам, спарбакт, спарфло), левофлоксацин (таваник, лефокцин, флорацид, элефлокс), эноксацин (оксацин). Их отличительной чертой является более высокая, чем у хинолонов II-го поколения, эффективность против пневмококков, микоплазм и хламидий. Термин «респираторные» не совсем точен. Эти препараты в ряде случаев превосходят активность «грамотрицательных» фторхинолонов. -IV поколение, фторированные («респираторные» + «антианаэробные» фторхинолоны, эффективно действующие на неспорообразующие анаэробы) - моксифлоксацин (авелокс), тосуфлоксацин, ситафлоксацин, руфлоксацин. Спарфлоксацин эффективно подавляет микобактерии туберкулёза и лепры, соответствуя в этом отношении противотуберкулёзному препарату 2-ой линии этамбутолу. Группы фторхинолонов в зависимости от количества атомов фтора в их структуре: -монофторхинолоны: норфлоксацин, эноксацин, пефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, руфлоксацин; -дифторхинолоны: ломефлоксацин, спарфлоксацин; -трифторхинолоны: тосуфлоксацин, флероксацин. Фторхинолоны подавляют рост хрящевой ткани; не подавляют ДНК-гиразу эукариотов (клетки человека и грибков), что объясняет их относительно низкую токсичность для человека. Природная устойчивость к фторхинолонам выявлена у бледной трепонемы, вирусов, простейших, Enterocjccus faecium, Ps. cepacia и метициллинрезистентных стафилококков. Ципрофлоксацин – «золотой стандарт» среди фторхинолонов.

Противомалярийные средства: хинолины.