Энциклопедия РЛС
 / 
Классификация фармакологических групп
 / 
Нейротропные средства
 /  Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу

0120 Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу

Полужирным шрифтом выделены лекарства, входящие в справочники текущего года. Рядом с названием препарата может быть указан еженедельный уровень индекса информационного спроса (показатель, который отражает степень интереса потребителей к информации о лекарстве).

Передача возбуждения с соматических нервов на скелетную мускулатуру осуществляется с помощью ацетилхолина. Он выделяется пресинаптической мембраной и связывается н-холинорецепторами; активация последних инициирует комплекс изменений, приводящий к сокращению мышцы. Усиление сократительной деятельности можно получить агонистами ацетилхолина или препаратами, вызывающими накопление медиатора в синаптической щели — антихолинэстеразными средствами.

Противоположное действие оказывают миорелаксанты. В группу миорелаксантов объединяют лекарственные средства, расслабляющие скелетную мускулатуру.

Вещества, входящие в группу миорелаксантов периферического действия, разделяют на антидеполяризаторы (пахикураре), деполяризаторы (лептокураре) и «смешанного типа ».

Кураре и курареподобные препараты применяют в медицине для расслабления скелетной мускулатуры, главным образом, при хирургических операциях. Действие этих препаратов связано с экранирующим влиянием на н-холинорецепторы постсинаптической мембраны поперечно-полосатых мышц.

Кураре представляет собой смесь сгущенных экстрактов из южноамериканских растений видов Strychnos (S. toxifera и др.) и Chondodendron (Ch. Tomentosum, Ch. Platyphyllum и др.); он с давних пор использовался аборигенами в качестве яда для стрел (вызывает обездвиживание или смерть животного в результате асфиксии, обусловленной прекращением сокращений дыхательной мускулатуры). Еще в прошлом столетии было установлено, что вызываемое при помощи кураре обездвиживание зависит от прекращения передачи возбуждения с двигательных нервов на мышцы (Клод Бернар, Е.В. Пеликан).

В 1935 г. из «трубочного» кураре и Chondodendron tomentosum выделили основное действующее вещество — d-тубокурарин.

Оказалось, что сходными свойствами обладают синтетические курареподобные соединения, некоторые алкалоиды и их производные.

Антидеполяризующие или недеполяризующие миорелаксанты (пахикураре) парализуют нервно-мышечную передачу, уменьшая чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, исключая возможность деполяризации концевой пластинки и возбуждения мышечного волокна. К ним относятся d-тубокурарин, диплацина дихлорид, пипекурония бромид, атракурия безилат и др. Соединения этой группы являются истинными курареподобными веществами. Их антагонисты — антихолинэстеразные вещества: ингибирование холинэстеразы приводит к накоплению в области синапсов ацетилхолина, который при повышенной концентрации вытесняет курареподобные вещества с н-холинорецепторов и восстанавливает нервно-мышечную проводимость.

Деполяризаторы (лептокураре) расслабляют мускулатуру, вызывая, напротив, стойкую деполяризацию концевой пластинки, делая ее (подобно избыточным количествам ацетилхолина) невосприимчивой к новым импульсам и в конечном итоге также нарушая проведение возбуждения с нерва на мышцу. Препараты этой группы относительно быстро гидролизуются холинэстеразой и при однократном введении дают кратковременный эффект; разумеется, антихолинэстеразные средства усиливают их действие. Основным представителем этой группы является суксаметония йодид.

Отдельные миорелаксанты могут оказывать смешанное действие — антидеполяризующее и деполяризующее.

Ряд препаратов расслабляет соматическую мускулатуру по центральным механизмам. Миорелаксацию могут вызывать анксиолитики. В последние годы найдены соединения (толперизон, баклофен, тизанидин и др.), миорелаксантный эффект которых связан со специфическим влиянием на ретикулярную формацию мозга, спинальные моно- и полисинаптические рефлексы. Они устраняют повышенный тонус произвольных мышц без существенного нарушения двигательных функций. Их используют при спастических состояниях, поясничном радикулите, ревматических и других заболеваниях, сопровождающихся спазмом скелетных мышц. В механизме действия этих препаратов важную роль играет модуляция ГАМКергических процессов мозга.


  • Миорелаксант периферического действия
  • Миорелаксант центрального действия
  • Периферический миорелаксант
  • Миорелаксирующее средство центрального действия
  • Ингибитор высвобождения ацетилхолина
  • Миорелаксанты; миорелаксанты центрального действия; другие миорелаксанты центрального действия
Антихолинэстеразные средства

Ингибиторы (ацетил)холинэстеразы; вещества, обратимо или необратимо блокирующие (ацетил)холинэстеразу синапсов и псевдохолинэстеразу (бутирилхолинэстеразу) плазмы крови, вызывая накопление ацетилхолина, усиливая и пролонгируя его действие, в первую очередь на м-, а затем и н-холинорецепторы.

Кураре

Миопаралитический яд; смесь сгущённых экстрактов из корней и молодых ростков южноамериканских деревьев Strýchnos toxiféra и Chondodéndron tomentósum.

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА

См. Холиномиметик.

КУРАРЕ

См. Яд.

Холинэстеразы

Ферменты, расщепляющие сложные соединения холина на холин и кислотные компоненты.

БОТОКС

См. Косметика: косметический препарат.

ПЛАСТИНКИ

См. Глазные лекарственные формы: ламеллы.

ЛЕПТОКУРАРЕ

См. Миорелаксанты.

МИОРЕЛАКСАНТЫ

Лекарственные средства, вызывающие расслабление скелетных мышц; конкурентные антагонисты ацетилхолина в отношении Н-холинорецепторов.

Лептокураре

Миорелаксанты деполяризирующие; действуют подобно большим дозам ацетилхолина.

Пахикураре

Миорелаксанты антидеполяризирующие; истинные курареподобные вещества.

ТОКСИН

Ядовитое вещество белкового происхождения.

События

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с политикой обработки файлов cookie.