Верошпилактон® (Verospilactone)

0.003 ‰

Выбор описания

Лек. форма Дозировка
25 мг 50 мг 100 мг
25 мг
25 мг 50 мг 100 мг
25 мг
Инструкция по медицинскому применению
Верошпилактон® (капсулы, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-002347
Дата последнего изменения: 04.10.2021
Особые отметки:
Отпускается по рецепту Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат Входит в минимальный ассортимент лекарств

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Капсулы.

Состав

Текст в описании

Чтобы получить доступ к скрытым полям необходимо Войти

Описание лекарственной формы

Дозировка 25 мг: твердые желатиновые капсулы № 3 с корпусом и крышечкой белого цвета.

Дозировка 50 мг: твердые желатиновые капсулы № 3 с корпусом белого цвета и крышечкой голубого цвета.

Дозировка 100 мг: твердые желатиновые капсулы № 1 с корпусом и крышечкой голубого цвета.

Содержимое капсул — порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

Абсорбция

Спиронолактон быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. При пероральном применении подвергается выраженному эффекту «первого прохождения» с образованием фармакологически активных метаболитов. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность спиронолактона.

При приеме в дозе 100 мг в сутки в течение 15 дней здоровыми добровольцами после еды время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (Tmax) и максимальная концентрация в плазме (Cmax) спиронолактона составили соответственно 2,6 часа и 80 нг/мл. Для метаболитов 7‑альфа‑тиометилспиронолактона и канренона Tmax составило 3,2 часа и 4,3 часа, Cmax — 391 нг/мл и 181 нг/мл соответственно.

Распределение

Спиронолактон и его метаболиты активно связываются с белками плазмы крови (более чем на 90%). Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизм

Спиронолактон быстро метаболизируется в организме человека с образованием серосодержащих метаболитов (7‑альфа‑тиометилспиронолактон, 6‑β‑гидрокси-7‑α‑тиометилспиронолактон) и метаболитов, не содержащих серу (канренон). Относительная антиминералокортикоидная активность метаболитов по сравнению с исходным веществом составляет соответственно 68%, 33% и 26%.

Выведение

У здоровых добровольцев после приема в дозе 100 мг в сутки в течение 15 дней период полувыведения (T1/2) неизменного спиронолактона, 7‑альфа‑тиометилспиронолактона и канренона составил примерно 1,4 часа, 13,8 часа и 16,5 часа соответственно.

Метаболиты выводятся в основном почками, в незначительном количестве (14–36%) выводятся с желчью через кишечник.

Линейность (нелинейность)

В диапазоне от 25 мг до 200 мг существует приблизительно линейная зависимость между однократной дозой спиронолактона и концентрацией канренона в плазме крови. При приеме более высоких доз концентрация канренона становится менее пропорциональна дозе (вероятно, вследствие замедления ферментативного метаболизма спиронолактона).

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Фармакокинетика спиронолактона у пациентов с почечной недостаточностью не изучалась.

Нарушение функции печени

Фармакокинетика спиронолактона у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. Сообщалось об увеличении терминального T1/2 спиронолактона у пациентов с циррозом печени и асцитом.

Пожилой возраст

Фармакокинетика спиронолактона у пациентов пожилого возраста не изучалась.

Фармакодинамика

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком пролонгированного действия, конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах канальца спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Вследствие диуретического эффекта спиронолактон снижает артериальное давление и оказывает антигипертензивное действие.

Почечная активность спиронолактона после однократного приема внутрь достигает максимума через 7 часов и сохраняется не менее 24 часов.

Рандомизированное исследование применения альдактона (RALES) — двойное слепое многоцентровое исследование, проведенное с участием 1663 пациентов с фракцией выброса не более 35%, с установленной в течение 6 месяцев до включения в исследование сердечной недостаточностью IV класса по классификации NYHA, на момент рандомизации имеющих сердечную недостаточность III–IV класса. Все пациенты принимали петлевые диуретики, 97% пациентов принимали ингибитор АПФ, 78% пациентов принимали дигоксин (на момент проведения исследования бета‑адреноблокаторы не имели широкого распространения, только 15% пациентов получали бета‑адреноблокаторы). Пациенты, имевшие исходное повышение концентрации креатинина в сыворотке крови более 2,5 мг/дл или повышение исходного содержания калия в сыворотке крови более 5,0 мЭкв/л, не включались в исследование. Также из исследования исключались пациенты, у которых регистрировалось повышение содержания калия в сыворотке крови на 25% по сравнению с исходным показателем.

Пациенты были рандомизированы в соотношении 1:1 в группу спиронолактона 25 мг один раз в сутки или в группу, получающую соответствующее плацебо. Пациентам, хорошо переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, по клиническим показаниям дозу препарата увеличивали до 50 мг/сут. Пациентам, не переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, дозу спиронолактона снижали до 25 мг 1 раз в 2 дня. Первичной конечной точкой в исследовании RALES являлась смертность от любых причин.

После наблюдения за пациентами в среднем в течение 24 месяцев исследование RALES было завершено досрочно, поскольку в ходе планового промежуточного анализа было выявлено значимое снижение смертности в группе пациентов, получающих спиронолактон. Спиронолактон снижал риск смерти на 30% по сравнению с плацебо (p <0,001; 95% доверительный интервал от 18% до 40%). Кроме того, спиронолактон значимо снижал риск сердечной смерти, прежде всего внезапной сердечной смерти и смерти от прогрессирования сердечной недостаточности, а также риск госпитализации по поводу заболеваний сердца. Изменения стадии по классификации NYHA были более благоприятными в группе, получающей спиронолактон. Гинекомастия и боль в груди наблюдались у 10% мужчин, получавших спиронолактон, по сравнению с 1% мужчин в группе плацебо (p <0,001). Частота развития тяжелой гиперкалиемии была одинаково низкой в обеих группах пациентов.

Показания

Текст в описании

Противопоказания

Текст в описании

Применение при беременности и кормлении грудью

Текст в описании

Способ применения и дозы

Текст в описании

Побочные действия

Нежелательные реакции наиболее часто обусловлены конкурентным антагонизмом спиронолактона в отношении альдостерона (что приводит к усилению экскреции калия), а также антиандрогенным эффектом спиронолактона. Обычно после прекращения приема спиронолактона нежелательные эффекты исчезают.

Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органными классами согласно MedDRA и с указанием частоты возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Очень редко: гирсутизм.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень часто: гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, одновременно получающих препараты калия);

Часто: гиперкалиемия (у пожилых пациентов, при сахарном диабете и у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ);

Редко: гипонатриемия, дегидратация, порфирия;

Частота неизвестна: гиперхлоремический ацидоз.

Нарушения психики

Нечасто: спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: сонливость (у пациентов с циррозом печени), головная боль;

Очень редко: паралич, параплегия.

Нарушения со стороны сердца

Очень часто: аритмии (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получающих препараты калия одновременно со спиронолактоном).

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко: васкулит;

Частота неизвестна: выраженное снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: изменение тональности голоса.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота;

Редко: гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: кожная сыпь, крапивница;

Очень редко: алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобные изменения кожи;

Частота неизвестна: буллезный пемфигоид.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко: остеомаляция.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень часто: снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность грудных желез, боль в груди (у мужчин), увеличение молочных желез, нарушения менструального цикла (у женщин);

Часто: бесплодие (при применении препарата в высоких дозах [450 мг/сут]).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: астения, усталость.

Лабораторные и инструментальные данные

Очень редко: повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови;

Частота неизвестна: повышение содержания гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или Вы заметили другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.

Взаимодействие

Текст в описании

Передозировка

Симптомы

Сонливость, спутанность сознания, тошнота, рвота, головокружение, диарея, макулопапулезная или эритематозная сыпь. Реже может возникать гиперкалиемия и гипонатриемия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени передозировка может привести к печеночной коме.

Лечение

Специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации, коррекция артериальной гипотензии и восстановление кислотно-щелочного равновесия. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) с инсулином. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Особые указания

Текст в описании

Форма выпуска

Капсулы, 25 мг, 50 мг и 100 мг.

По 10, 14, 15 или 20 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия отпуска из аптек

Текст в описании

Условия хранения

Текст в описании

Срок годности

Текст в описании

Заказ в аптеках

Название препарата Цена за упак., руб. Аптеки
Верошпилактон®, капсулы, 100 мг, №30 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (3) - пачка картонная Производитель: Оболенское — фармацевтическое предприятие ЗАО (Россия)
103.00 Планета здоровья
103.00
Аптека Ютека
Верошпилактон®, капсулы, 50 мг, №30 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (3) - пачка картонная Производитель: Оболенское — фармацевтическое предприятие ЗАО (Россия)
158.00 Аптека Ютека
173.00
Планета здоровья
Верошпилактон®, капсулы, 25 мг, №20 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (2) - пачка картонная Производитель: Оболенское — фармацевтическое предприятие ЗАО (Россия)
72.00 Планета здоровья
Верошпилактон®, таблетки, 25 мг, №20 - 20 шт. - упаковка контурная ячейковая - пачка картонная Производитель: Оболенское — фармацевтическое предприятие ЗАО (Россия)
69.51 Аптека Ютека
Верошпилактон®, капсулы, 50 мг, №30 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (3) - пачка картонная Производитель: Алиум АО (Россия)
213.00 АптекиRLS
Верошпилактон®, капсулы, 100 мг, №30 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (3) - пачка картонная Производитель: Алиум АО (Россия)
297.00 АптекиRLS
Верошпилактон®, таблетки, 25 мг, №20 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (2) - пачка картонная Производитель: Алиум АО (Россия)
96.00 АптекиRLS
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Отзывы

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.