Содержание
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10- F10.3 Абстинентное состояние
- F10.4 Абстинентное состояние с делирием
- F32 Депрессивный эпизод
- F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
- F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
- F42.0 Преимущественно навязчивые мысли или размышления
- F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
- F48 Другие невротические расстройства
- G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
- G71.0 Мышечная дистрофия
- G72 Другие миопатии
- G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
- M62.5 Истощение и атрофия мышц, не классифицированные в других рубриках
- N94.3 Синдром предменструального напряжения
- N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
- R07.2 Боль в области сердца
- R45.3 Деморализация и апатия
- R53 Недомогание и утомляемость
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: тофизопам — 50,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая 101, желатин, кросповидон, стеариновая кислота, натрия стеарилфумарат.
Описание лекарственной формы
Таблетки от белого до серовато-белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, риской с одной стороны. Допускаются вкрапления серого и желтого цвета, мраморность.
Фармакокинетика
Абсорбция
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в крови (Сmах) достигается в течение 1–1,5 часов.
Распределение
Около 50% тофизопама связывается с белками крови.
Биотрансформация
После всасывания тофизопам подвергается значительному пресистемному метаболизму в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование.
Элиминация
Выводится главным образом почками (около 60%) и в форме метаболитов через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) составляет 6–8 часов.
Фармакодинамика
Тофизопам является мягким анксиолитиком с кратковременным действием и широким терапевтическим индексом. Точный механизм действия неизвестен. Как по химической структуре, так и по клинико-фармакологическому эффекту тофизопам отличается от других 1,4‑бензодиазепинов.
Препарат эффективен при лечении тревожных расстройств, в том числе сопровождающихся вегетативными проявлениями, усталостью, апатией. В отличие от других бензодиазепинов, тофизопам не обладает седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на память, психомоторную и когнитивную функцию, но обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у пациентов с миопатией, миастенией и нейрогенными атрофиями мышц, при которых применение миорелаксантов противопоказано или нежелательно. При длительном применении тофизопам не вызывает развитие физической или психической зависимости.
Показания
Лечение психических (невротических) и психосоматических расстройств, сопровождающихся эмоциональным напряжением, беспокойством, вегетативными расстройствами, апатией, усталостью и подавленным настроением.
Алкогольный абстинентный синдром.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к тофизопаму, другим производным группы бензодиазепина, а также другим компонентам препарата;
- детский возраст до 18 лет;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессией или выраженной депрессией;
- декомпенсированная дыхательная недостаточность;
- синдром обструктивного апноэ;
- кома;
- одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат).
С осторожностью
Не декомпенсированная хроническая дыхательная недостаточность, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз).
Пожилые пациенты и пациенты с нарушением функции печени или почек. Совместное применение с опиоидами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Способ применения
Для приема внутрь.
Обычно рекомендуемая доза: 1–2 таблетки от 1 до 3 раз в день (общая суточная доза от 50 до 300 мг).
При нерегулярном применении можно принять 1–2 таблетки.
Максимальная доза составляет 300 мг.
Постепенное повышение дозы обычно не требуется — лечение можно начинать с необходимой дозы, т. к. препарат хорошо переносим и во время его приема обычно не наблюдается уменьшение активности и психического бодрствования.
Особые группы пациентов
Информация об особых группах пациентов отсутствует. Клинических исследований, изучающих эффективность и безопасность тофизопама у пожилых, у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не проводилось.
Дети
Применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано. Отсутствует опыт применения препарата у детей и подростков до 18 лет.
Побочные действия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.
Нарушения со стороны центральной нервной системы: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, возбуждение, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.
Нарушения со стороны иммунной системы: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, боль в мышцах.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания.
Взаимодействие
Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом, поэтому одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано.
Применение тофизопама с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, седативные, снотворные), Н1‑гистаминовых рецепторов блокаторами, антипсихотическими, усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Опиоиды. Совместное применение лекарственных средств с седативным действием, таких как бензодиазепины или подобные им препараты, такие как тофизопам, с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода в связи с аддитивным угнетающим эффектом этих препаратов на ЦНС. Дозы и продолжительность совместного применения таких препаратов должны быть ограничены.
Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. β‑адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Дигоксин: тофизопам может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови.
Варфарин: бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Дисульфирам: длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства по-разному влияют на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Алкоголь: тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на перцепцию.
Передозировка
Симптомы: эффекты подавления функции центральной нервной системы (ЦНС) проявляются только после приема высоких доз (50–120 мг/кг веса тела). Такие дозы могут вызывать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное артериальное давление (АД), можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны.
В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.
Особые указания
- Необходима особая осторожность при лечении пациентов с компенсированной хронической дыхательной недостаточностью или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.
- Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, т. к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции препарата.
- При сочетании препарата тофизопама с препаратами, подавляющими функцию ЦНС (антидепрессанты, седативные, снотворные, опиоидные анальгетики, средства общей анестезии), антигистаминными препаратами, антипсихотическими, алкоголем возможно усиление взаимных эффектов.
- Не рекомендуется применять препарат при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. При уменьшении торможения возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендуется в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
- Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии).
- Препарат следует применять с повышенной осторожностью при органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).
- У пациентов с эпилепсией препарат тофизопама может провоцировать судорожные припадки.
- Не рекомендуется применять этот препарат пациентам с закрытоугольной глаукомой.
Риск при совместном применении с опиоидами
Совместное применение препарата тофизопама с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода. В связи с повышенным риском совместное применение седативных препаратов возможно лишь у пациентов, для которых невозможно применение альтернативных методов лечения. Если принято решение об одновременном назначении препарата тофизопама с другими седативными лекарственными средствами, следует использовать самые низкие эффективные дозы, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Таким пациентам необходим тщательный контроль симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим настоятельно рекомендуется ознакомить пациентов и ухаживающих за ними лиц (при наличии таковых) о симптомах угнетения дыхания и седации.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период применения препарата запрещено вождение транспортных средств и/или работа со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
Форма выпуска
Таблетки 50 мг.
По 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ или ПВХ/ПВДХ/ПВХ и фольги алюминиевой.
По 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке (в пачке) при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.
Производитель
Производитель / Организация, принимающая претензии потребителей
АО «Биоком», Россия
355016, Ставропольский край, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, д. 54
Телефон: +7 (495) 646‑28‑68
e-mail: info@binnopharmgroup.ru
Описание проверено
Аналоги (синонимы) препарата Тофизопам
Заказ в аптеках
Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
---|---|---|
Тофизопам, таблетки, 50 мг, №20 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (2) - пачка картонная Производитель: Биоком ЗАО (Россия) | ||
259.00 | ||
Тофизопам, таблетки, 50 мг, №60 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (6) - пачка картонная Производитель: Биоком ЗАО (Россия) | ||
725.00 |
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.