Телмиста® Н

0.002 ‰
Рекомендуются более актуальные описания:

Выбор описания

Лек. форма Дозировка
12.5 мг+40 мг 12.5 мг+80 мг 25 мг+80 мг
12.5 мг+40 мг 12.5 мг+80 мг 25 мг+80 мг
Инструкция по медицинскому применению
Телмиста® Н (таблетки, 12.5 мг+40 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(000335)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 01.09.2020
Особые отметки:
Отпускается по рецепту

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Текст в описании

Чтобы получить доступ к скрытым полям необходимо Войти

Описание лекарственной формы

Таблетки 12,5 мг + 40 мг:

Овальные, двояковыпуклые, двухслойные таблетки, один слой от белого до почти белого цвета или розовато-белого цвета, другой слой розового цвета с вкраплениями светло‑розового и темно‑розового цвета.

Таблетки 12,5 мг + 80 мг:

Овальные, двояковыпуклые, двухслойные таблетки, один слой от белого до почти белого цвета или розовато-белого цвета, другой слой розового цвета с вкраплениями светло‑розового и темно‑розового цвета.

Таблетки 25 мг + 80 мг:

Овальные, двояковыпуклые, двухслойные таблетки, один слой от белого до желтовато-белого цвета, другой слой желтого цвета с вкраплениями светло-желтого и темно-желтого цвета.

Фармакокинетика

Одновременное применение телмисартана и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата.

Гидрохлоротиазид

Всасывание и распределение

Гидрохлоротиазид не в полной мере, однако довольно быстро всасывается из желудочно‑кишечного тракта (ЖКТ). После приема внутрь в дозе 100 мг максимальная концентрация (Сmах) гидрохлоротиазида в плазме крови достигается через 1,5–2,5 часа. На максимуме диуретической активности (примерно через 4 часа после приема внутрь) концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови составляет 2 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови составляет 40%.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Гидрохлоротиазид в организме человека не метаболизируется.

Выведение

Первичный путь выведения почками (фильтрация и секреция) в неизмененном виде. Примерно 61% принятой внутрь дозы выводится в течение 24 часов. У пациентов с нормальной почечной функцией период полувыведения (Т1/2) составляет от 5,6 до 14,8 часов (в среднем 6,4 часа).

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени Т1/2, гидрохлоротиазида составляет в среднем 11,5 часов, а у пациентов с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин — 20,7 часа.

Телмисартан

Всасывание

Телмисартан быстро всасывается, однако количество всосавшегося препарата может варьировать. Средний показатель абсолютной биодоступности телмисартана составляет приблизительно 50%. При приеме телмисартана с пищей имеет место снижение показателя площади под кривой «концентрация‑время» (AUC) приблизительно от 6% (при приеме телмисартана в дозе 40 мг в сутки) до 19% (при приеме дозы 160 мг в сутки). Через 3 часа после приема препарата концентрация телмисартана в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи.

Распределение

Телмисартан характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови (>99,5%), в основном с альбумином и с альфа1-кислым гликопротеином. Средний кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет приблизительно 500 л.

Биотрансформация

Метаболизм телмисартана заключается в конъюгации исходного соединения с глюкуроновой кислотой. Образующийся конъюгат не обладает фармакологической активностью.

Выведение

Т1/2 составляет более 20 часов. Сmах и в меньшей степени AUC увеличиваются непропорционально увеличению дозы. Данных о клинически значимом накоплении телмисартана, принимаемом в рекомендуемых дозах, нет. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками-менее 2%. Общий плазменный клиренс высокий (около 1000 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500 мл/мин).

Линейность/нелинейность фармакокинетики

Линейной взаимосвязи между дозой препарата и его плазменной концентрацией отмечено не было. Сmах и в меньшей степени AUC возрастают непропорционально при применении доз выше 40 мг в сутки.

Особые популяции пациентов

Пол пациентов

Были выявлены отличия показателей концентрации препарата в плазме крови у мужчин и женщин: показатели Сmах и AUC у женщин были приблизительно в 3 и 2 раза выше, чем у мужчин соответственно.

Пациенты пожилого возраста

Показатели фармакокинетики телмисартана не отличались у пациентов пожилого возраста и пациентов в возрасте младше 65 лет.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени наблюдалось повышение концентрации телмисартана в плазме крови в 2 раза. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, плазменные концентрации препарата были более низкими. Телмисартан характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови и не выводится из организма посредством гемодиализа. Т1/2 не изменялся у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Результаты фармакокинетических исследований показали повышение абсолютной биодоступности телмисартана почти до 100% у пациентов с нарушением функции печени. Т1/2 у пациентов с нарушением функции печени не изменялся.

Фармакодинамика

Препарат Телмиста® Н представляет собой комбинацию телмисартана (антагониста рецепторов ангиотензина II [АРА II]) и гидрохлоротиазида (тиазидного диуретика). Одновременное применение этих компонентов приводит к более выраженному антигипертензивному действию, чем применение каждого из них в отдельности.

Прием препарата Телмиста® Н 1 раз в день приводит к существенному постепенному снижению артериального давления (АД).

Гидрохлоротиазид

Механизм действия тиазидных диуретиков (тиазидов) изучен не полностью. Тиазиды блокируют реабсорбцию ионов натрия и хлора в начале почечных канальцев. Таким образом, они увеличивают экскрецию натрия и хлора и, следовательно, выведение воды из организма.

В результате мочегонного действия гидрохлоротиазида уменьшается объем циркулирующей крови (ОЦК), вследствие чего увеличивается активность ренина и содержание альдостерона в плазме крови. Это приводит к увеличению экскреции ионов калия почками и снижению содержания калия в плазме крови (гипокалиемии). Гидрохлоротиазид также увеличивает экскрецию ионов магния и снижает экскрецию ионов кальция почками. Тиазидные диуретики снижают экскрецию мочевой кислоты почками и увеличивают ее концентрацию в плазме крови.

Тиазидные диуретики также уменьшают активность карбоангидразы путем усиления выведения ионов бикарбоната. Но это действие обычно проявляется слабо и не влияет на pH мочи.

В максимальных терапевтических дозах диуретический/натрийуретический эффект всех тиазидных диуретиков приблизительно одинаков. Натрийурез и диурез наступают в течение 2 часов и достигают своего максимума примерно через 4 часа. Продолжительность диуретического действия гидрохлоротиазида составляет от 6 до 12 часов.

Гидрохлоротиазид обладает антигипертензивным действием. На нормальное АД тиазидные диуретики влияния не оказывают.

Телмисартан

Телмисартан — специфический АРА II (подтип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II. через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не проявляя свойств агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецепторам и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при применении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) (кининаза II) — фермент, который также разрушает брадикинин. Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3‑х часов после первого приема телмисартана внутрь. Подавляющий эффект продолжается более 24 часов и сохраняется вплоть до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приема телмисартана.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

В исследовании с телмисартаном проводилась оценка случаев сердечно-сосудистой смертности, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта или госпитализации по причине хронической сердечной недостаточности (ХСН). Было доказано снижение сердечно‑сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов высокого сердечно‑сосудистого риска (с заболеваниями коронарных артерий, инсультом, заболеваниями периферических артерий или сахарным диабетом с сопутствующим поражением органов‑мишеней, таким как ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия в анамнезе) в возрасте старше 55 лет.

Максимальный антигипертензивный эффект препарата Телмиста® Н обычно достигается через 4–8 недель после начала лечения.

Показания

Текст в описании

Противопоказания

Текст в описании

Применение при беременности и кормлении грудью

Текст в описании

Способ применения и дозы

Текст в описании

Побочные действия

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10). нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000). очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по доступным данным).

Системно-органный класс

Нежелательная реакция

Гидрохлоротиазид + Телмисартан

Гидрохлоротиазид

Телмисартан

Инфекционные и паразитарные заболевания

Инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит)

-

-

нечасто

Бронхит, фарингит, синусит

редко

-

-

Сепсис, включая случаи с летальным исходом

-

-

редко

Воспаление слюнных желез (сиаладенит)

-

частота неизвестна

-

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Анемия

-

-

нечасто

Тромбоцитопения, эозинофилия

-

-

редко

Тромбоцитопения ((иногда с пурпурой), апластическая анемия, гемолитическая анемия, угнетение функции костного мозга, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

-

частота неизвестна

-

Нарушения со стороны иммунной системы

Обострение или усиление симптомов системной красной волчанки

редко

-

-

Гиперчувствительность, анафилактические реакции

-

частота неизвестна

редко

Нарушения со стороны эндокринной системы

Отсутствие надлежащего гликемического контроля при сахарном диабете (нарушение толерантности к глюкозе)

-

частота неизвестна

-

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Гипокалиемия

нечасто

-

-

Гиперкалиемия

-

-

нечасто

Гипонатриемия, гиперурикемия

редко

-

-

Гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)

-

-

редко

Гипомагниемия

-

часто

-

Гиперкальциемия

-

редко

-

Гипохлоремический алкалоз

-

редко

-

Гиповолемия, нарушение водно-электролитного баланса, снижение аппетита, анорексия, гипергликемия, гиперхолестеринемия

-

частота неизвестна

-

Нарушения психики

Тревога

нечасто

-

-

Депрессия

редко

-

-

Возбужденной состояние

-

частота неизвестна

-

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение

часто

-

-

Синкопальное состояние/обморок, парестезия

нечасто

-

-

Нарушения сна, бессонница

редко

-

-

Сонливость

-

-

редко

Головная боль

-

редко

-

Предобморочное состояние

-

частота неизвестна

-

Нарушения со стороны органа зрения

Нарушение зрения, преходящая нечеткость зрительного восприятия

редко

-

-

Ксантопсия, хориоидальный выпот, острая миопия, острая закрытоугольная глаукома

-

частота неизвестна

-

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Вертиго

нечасто

-

-

Нарушения со стороны сердца

Аритмии, тахикардия

нечасто

-

-

Брадикардия

-

-

нечасто

Нарушения со стороны сосудов

Выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию)

нечасто

-

-

Некротический васкулит

-

частота неизвестна

-

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Одышка

нечасто

-

-

Кашель

-

-

нечасто

Респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и отек легких)

редко

-

-

Интерстициальное заболевание легких

-

 

очень редко

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм

нечасто

-

-

Боль в животе, запор, диспепсия, рвота, гастрит

редко

-

-

Тошнота

-

часто

-

Дискомфорт в области желудка

-

частота неизвестна

-

Панкреатит

-

частота неизвестна

-

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нарушение функции печени

редко

-

-

Желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая)

-

частота неизвестна

-

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Ангионевротический отек (включая случаи с летальным исходом), эритема, кожный зуд, кожная сыпь, повышенное потоотделение, крапивница

редко

-

-

Экзема, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь

-

-

редко

Токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные реакции, рецидив системной красной волчанки, кожный васкулит, реакция фотосенсибилизации, мультиформная эритема

-

частота неизвестна

-

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Боль в спине, спазмы мышц, миалгия

нечасто

-

-

Артралгия, боль в конечностях, судороги икроножных мышц

редко

-

-

Артроз, тендинитоподобные симптомы

-

-

редко

Мышечная слабость

-

частота неизвестна

-

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность

-

-

нечасто

Интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, глюкозурия

-

частота неизвестна

-

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Эректильная дисфункция/импотенция

нечасто

-

-

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Боль в грудной клетке

нечасто

-

-

Астения (слабость)

-

-

нечасто

Гриппоподобные симптомы, боль

редко

-

-

Лихорадка

-

частота неизвестна

-

Лабораторные и инструментальные данные

Повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови

нечасто

-

-

Повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности «печеночных» ферментов, креатинфосфокиназы в плазме крови

редко

-

-

Снижение гемоглобина

-

-

редко

Гипертриглицеридемия

-

частота неизвестна

-

 

Взаимодействие

Текст в описании

Передозировка

Сведения о передозировке ограничены.

Гидрохлоротиазид

Симптомы

Наиболее частыми проявлениями передозировки гидрохлоротиазидом является увеличение диуреза, сопровождающееся острой потерей жидкости (дегидратацией) и электролитными нарушениями (гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия). Передозировка гидрохлоротиазидом может проявляться следующими симптомами:

-        со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, шок;

-        со стороны нервной системы: слабость, спутанность сознания, головокружение и спазмы икроножных мышц, парестезия, нарушения сознания, усталость;

-        со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, жажда;

-        со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, олигурия или анурия (из-за гемоконцентрации);

-        лабораторные показатели: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышенная концентрация остаточного азота мочевины в плазме крови (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

Лечение

При передозировке проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Если гидрохлоротиазид был принят недавно, для его выведения показаны индукция рвоты или промывание желудка. Абсорбцию гидрохлоротиазида можно уменьшить приемом внутрь активированного угля. В случае снижения АД или шока следует восполнить ОЦК введением плазмозамещающих жидкостей и дефицит электролитов (калий, натрий). При дыхательной недостаточности показана ингаляция кислорода или искусственная вентиляция легких. Следует контролировать водно-электролитный баланс (особенно содержание калия в сыворотке крови) и функцию почек до их нормализации.

Специфического антидота нет. Гидрохлоротиазид выводится при гемодиализе, однако степень его выведения не установлена.

Телмисартан

Симптомы

Наиболее выраженными проявлениями передозировки были чрезмерное снижение АД и тахикардия, также сообщали о брадикардии, головокружении, повышении концентрации сывороточного креатинина и острой почечной недостаточности.

Лечение

Телмисартан не выводится путем гемодиализа. Следует тщательно контролировать состояние пациентов и осуществлять симптоматическое, а также поддерживающее лечение. Подход к лечению зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и выраженности симптомов. Рекомендуемые мероприятия включают в себя провоцирование рвоты и/или промывание желудка; целесообразен прием активированного угля. Следует регулярно контролировать содержание электролитов и концентрацию креатинина в плазме крови. При возникновении выраженного снижения АД пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при этом необходимо быстро восполнить ОЦК и содержание электролитов.

Особые указания

Текст в описании

Форма выпуска

Таблетки, 12,5 мг + 40 мг, 12,5 мг + 80 мг, 25 мг + 80 мг.

По 7 или 10 таблеток в блистере из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ — алюминиевой фольги.

По 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров по 7 таблеток или по 3, 6, 9 или 10 блистеров по 10 таблеток помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия отпуска из аптек

Текст в описании

Условия хранения

Текст в описании

Срок годности

Текст в описании

Заказ в аптеках

Название препарата Цена за упак., руб. Аптеки
Телмиста® Н, таблетки, 12.5 мг+40 мг, №28 - 7 шт. - блистер (4) - пачка картонная Производитель: КРКА (Словения)
310.00 Планета здоровья
412.00
АптекиRLS
Телмиста® Н, таблетки, 12.5 мг+40 мг, №84 - 7 шт. - блистер (12) - пачка картонная Производитель: КРКА (Словения)
671.00 Планета здоровья
1030.00
АптекиRLS
Телмиста® Н, таблетки, 12.5 мг+80 мг, №28 - 7 шт. - блистер (4) - пачка картонная Производитель: КРКА (Словения)
399.00 Планета здоровья
607.00
АптекиRLS
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Отзывы

События

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.