МикардисПлюс® (Micardis®Plus)

0.001 ‰
Рекомендуются более актуальные описания:

Выбор описания

Лек. форма Дозировка
12.5 мг+40 мг 12.5 мг+80 мг
12.5 мг+40 мг 12.5 мг+80 мг
Инструкция по медицинскому применению
МикардисПлюс® (таблетки, 12.5 мг+40 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № П N015915/01
Дата последнего изменения: 05.04.2021
Особые отметки:
Отпускается по рецепту

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

Текст в описании

Чтобы получить доступ к скрытым полям необходимо Войти

Описание лекарственной формы

Овальной формы, двояковыпуклые, двухслойные таблетки, один слой розовато-бежевого цвета с возможными мелкими вкраплениями белого цвета, другой слой белого цвета с возможными вкраплениями розовато-бежевого цвета. На белой поверхности таблеток имеется гравировка «H4» (для таблеток 40 мг) или «H8» (для таблеток 80 мг) и логотип фирмы.

Фармакокинетика

Совместное применение телмисартана и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата.

Гидрохлоротиазид

Всасывание и распределение

Гидрохлоротиазид неполно, однако довольно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 100 мг максимальная концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови достигается через 1,5–2,5 часа. На максимуме диуретической активности (примерно через 4 часа после приема) концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови составляет 2 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови составляет 40%.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Гидрохлоротиазид в организме человека не метаболизируется.

Выведение

Первичный путь выведения через почки (фильтрация и секреция) в неизмененном виде. Примерно 61% принятой внутрь дозы выводится в течение 24 часов. У пациентов с нормальной почечной функцией период полувыведения составляет от 5,6 до 14,8 часов (в среднем 6,4 часа).

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Нарушение функции почек

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью период полувыведения гидрохлоротиазида составляет в среднем 11,5 часов, а у пациентов с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин — 20,7 часов.

Телмисартан

Всасывание

При приеме внутрь максимальные концентрации телмисартана достигаются через 0,5–1,5 часа. Абсолютная биодоступность при приеме в дозах 40 мг и 160 мг составляла 42% и 58% соответственно. При приеме одновременно с пищей снижение площади под кривой «концентрация–время» (AUC) колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 часа после приема внутрь концентрация в плазме крови становится аналогичной концентрации при приеме телмисартана натощак.

Ожидается, что небольшое снижение AUC приведет к снижению терапевтической эффективности. Фармакокинетика телмисартана при приеме внутрь не является линейной в диапазоне доз от 20 до 160 мг с более чем пропорциональным повышением концентрации лекарственного препарата в плазме крови (Cmax и AUC) по мере увеличения дозы. Телмисартан не накапливается в значительной степени в плазме крови при повторном применении.

Распределение

Телмисартан в значительной степени связан с белками плазмы крови (>99,5%), главным образом с альбумином и альфа1‑кислым гликопротеином. Кажущийся объем распределения телмисартана составляет приблизительно 500 л, что указывает на дополнительное связывание препарата в тканях.

Метаболизм и выведение

После внутривенного введения или приема внутрь 14C‑меченого телмисартана большая часть вводимой дозы (>97%) выводилась с калом посредством экскреции с желчью. В моче было обнаружено только небольшое количество вещества.

Телмисартан метаболизируется путем конъюгации с образованием фармакологически неактивного ацилглюкуронида. Глюкуронид исходного соединения является единственным метаболитом, который был идентифицирован у человека.

При однократном приеме 14C‑меченого телмисартана на долю глюкуронида приходится приблизительно 11% измеренной радиоактивности в плазме крови. Изоферменты системы цитохрома P450 не участвуют в метаболизме телмисартана. Общий плазменный клиренс телмисартана после приема внутрь составляет >1500 мл/мин. Терминальный период полувыведения составлял >20 часов.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

У пациентов пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана не отличается у пациентов пожилого возраста и пациентов моложе 65 лет.

Пол

Концентрация телмисартана в плазме крови, как правило, в 2–3 раза выше у женщин, чем у мужчин. Однако в клинических исследованиях у женщин не наблюдалось статистически значимого увеличения ответа артериального давления или частоты развития ортостатической гипотензии. Коррекция дозы не требуется.

Наблюдалась тенденция к более высокой концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови у женщин, чем у мужчин. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Нарушение функции почек

Почечная экскреция не влияет на клиренс телмисартана. На основании опыта применения препарата у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (КК 30–60 мл/мин, в среднем приблизительно 50 мл/мин), коррекция дозы у пациентов со снижением функции почек не требуется. Телмисартан не выводится из крови в ходе гемодиализа.

Нарушение функции печени

Исследования фармакокинетики, проводившиеся у пациентов с нарушениями функции печени, показали, что абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается почти до 100%. T1/2 у пациентов с нарушениями функции печени не изменяется.

Фармакодинамика

МикардисПлюс® представляет собой комбинацию телмисартана (ангиотензина II рецепторов антагонист) и гидрохлоротиазида — тиазидного диуретика. Одновременное применение этих компонентов приводит к более выраженному антигипертензивному действию, чем применение каждого из них в отдельности.

Прием препарата МикардисПлюс® один раз в день приводит к существенному постепенному снижению артериального давления (АД).

Гидрохлоротиазид

Механизм действия тиазидных диуретиков (тиазидов) изучен не полностью. Тиазиды блокируют реабсорбцию ионов натрия и хлора в начале почечных канальцев. Таким образом, они увеличивают экскрецию натрия и хлора и, следовательно, выведение воды из организма.

В результате мочегонного действия гидрохлоротиазида уменьшается объем циркулирующей жидкости, вследствие чего увеличивается активность ренина и содержание альдостерона в плазме крови. Это приводит к увеличению экскреции ионов калия с мочой и снижению содержания калия в крови (гипокалиемии). Гидрохлоротиазид также увеличивает экскрецию ионов магния и снижает экскрецию ионов кальция с мочой. Тиазидные диуретики снижают экскрецию мочевой кислоты почками и увеличивают ее содержание в крови.

Тиазидные диуретики также уменьшают активность карбоангидразы путем усиления выведения ионов бикарбоната. Но это действие обычно проявляется слабо и не влияет на pH мочи.

В максимальных терапевтических дозах диуретический/натрийуретический эффект всех тиазидных диуретиков приблизительно одинаков. Натрийурез и диурез наступают в течение 2 часов и достигают своего максимума примерно через 4 часа. Продолжительность диуретического действия гидрохлоротиазида составляет от 6 до 12 часов.

Гидрохлоротиазид обладает антигипертензивным действием. На нормальное артериальное давление тиазидные диуретики влияния не оказывают.

Фармакодинамика в особых группах пациентов

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин и/или содержание креатинина в сыворотке крови выше 1,8 мг/100 мл) гидрохлоротиазид практически не оказывает эффекта.

У пациентов с почечным и АДГ‑чувствительным несахарным диабетом гидрохлоротиазид оказывает антидиуретическое действие.

Телмисартан

Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не проявляя свойств агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. После приема первой дозы телмисартана его антигипертензивное действие постепенно проявляется в течение 3 часов. Максимальное снижение артериального давления обычно достигается через 4 недели после начала лечения и поддерживается при длительной терапии.

Антигипертензивный эффект сохраняется постоянно в течение 24 часов после приема препарата, включая последние 4 часа перед приемом следующей дозы, о чем свидетельствуют результаты амбулаторного измерения артериального давления. Это подтверждается величиной соотношения остаточного и пикового снижения артериального давления после приема 40 и 80 мг телмисартана, составляющей более 80% в плацебо-контролируемых клинических исследованиях.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Существует очевидная тенденция зависимости времени до восстановления исходного систолического артериального давления (САД) от дозы. В этом отношении данные, касающиеся диастолического артериального давления (ДАД), отличаются.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление, не влияя на частоту сердечных сокращений. Антигипертензивная эффективность телмисартана сравнивалась с эффективностью таких антигипертензивных препаратов, как амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид, лозартан, лизиноприл, рамиприл и валсартан.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному без развития синдрома «отмены».

В исследовании с телмисартаном проводилась оценка случаев сердечно-сосудистой смертности, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта или госпитализации по причине хронической сердечной недостаточности. Было доказано снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска (с ишемической болезнью сердца, инсультом, заболеваниями периферических артерий или сахарным диабетом с сопутствующими поражениями органов‑мишеней, такими как ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро‑ или микроальбуминурия в анамнезе) в возрасте старше 55 лет.

В клинических исследованиях было показано, что лечение телмисартаном связано со статистически значимым снижением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

В клинических исследованиях (включающих такие препараты, как лозартан, рамиприл и валсартан) было показано, что лечение телмисартаном связано со статистически значимым снижением протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию) у пациентов с артериальной гипертензией и диабетической нефропатией.

Частота развития сухого кашля была статистически значимо ниже у пациентов, получавших телмисартан, чем у тех, кто получал ингибиторы АПФ в клинических исследованиях, непосредственно сравнивающих две группы антигипертензивных препаратов.

Показания

Текст в описании

Противопоказания

Текст в описании

Применение при беременности и кормлении грудью

Текст в описании

Способ применения и дозы

Текст в описании

Побочные действия

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частота не может быть оценена по доступным данным).

Системно-органный класс

Нежелательная реакция

МикардисПлюс®

Телмисартан

Гидрохлоротиазид

Инфекционные и паразитарные заболевания

Инфекции верхних дыхательных путей

Нечасто

Инфекции мочевыводящих путей

Нечасто

Цистит

Нечасто

Бронхит

Редко

Фарингит

Редко

Нечасто

Синусит

Редко

Нечасто

Сепсис, включая случаи с летальным исходом

Редко

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)

Немеланомный рак кожи и губы (базальноклеточная карцинома кожи и плоскоклеточная карцинома кожи)

Неизвестно

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Анемия

Нечасто

Тромбоцитопения

Редко

Очень редко

Тромбоцитопеническая пурпура

Неизвестно

Эозинофилия

Редко

Апластическая анемия

Очень редко

Гемолитическая анемия

Очень редко

Недостаточность костного мозга

Неизвестно

Лейкопения

Очень редко

Агранулоцитоз

Очень редко

Нарушения со стороны иммунной системы

Обострение симптомов системной красной волчанки

Редко

Неизвестно

Некротизирующий васкулит (васкулит и кожный васкулит)

Неизвестно

Анафилактические реакции

Редко

Неизвестно (вплоть до шока)

Гиперчувствительность

Редко

Нарушения со стороны эндокринной системы

Манифестация латентно протекающего сахарного диабета

Часто

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Гипокалиемия

Нечасто

Очень часто

Гиперкалиемия

Нечасто

Гипонатриемия

Редко

Очень часто

Гиперурикемия

Редко

Часто (в том числе с развитием приступа подагры)

Гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)

Редко

Гиповолемия

Неизвестно

Нарушение электролитного баланса

Неизвестно

Снижение аппетита

Неизвестно

Гипергликемия и глюкозурия у пациентов с сахарным диабетом, снижение толерантности к глюкозе

Неизвестно

Гиперлипидемия

Неизвестно

Гипомагниемия

Очень часто

Гиперкальциемия

Очень часто

Гипохлоремический алкалоз

Очень часто

Нарушения психики

Тревога

Нечасто

Депрессия

Редко

Возбудимость

Неизвестно

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение

Часто

Редко

Синкопе/обморок

Нечасто

Нечасто

Нечасто (обычно при применении в высоких дозах)

Парестезия

Нечасто

Редко

Нарушения сна

Редко

Бессонница

Редко

Нечасто

Головная боль

Редко

Сонливость

Редко

Неизвестно

Спутанность сознания

Неизвестно

Депрессия

Нечасто

Тревожность

Редко

Нарушения со стороны органа зрения

Нарушение зрения

Редко

Редко

Ксантопсия

Неизвестно

Преходящая нечеткость зрения

Редко

Острая миопия

Неизвестно

Размытое зрение

Редко

Острый приступ закрытоугольной глаукомы

Неизвестно

Хориоидальный выпот

Неизвестно

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Вертиго

Нечасто

Редко

Редко

Нарушения со стороны сердца

Аритмии

Нечасто

Тахикардия

Нечасто

Редко

Брадикардия

Нечасто

Нечасто

Нарушения со стороны сосудов

Выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию)

Нечасто

Нечасто

Нечасто

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Одышка

Нечасто

Нечасто

Интерстициальная пневмония

Нечасто

Респираторный дистресс синдром, включая пневмонит и некардиогенный отек легких

Редко

Очень редко

Пневмонит

Очень редко

Отек легких

Очень редко

Кашель

Нечасто

Интерстициальное заболевание легких

Очень редко

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Диарея

Нечасто

Нечасто

Часто

Сухость во рту

Нечасто

Редко

Метеоризм

Нечасто

Нечасто

Боль в животе

Редко

Нечасто

Запор

Редко

Часто

Диспепсия

Редко

Нечасто

Рвота

Редко

Нечасто

Часто

Гастрит

Редко

Дискомфорт в животе

Редко

Часто

Панкреатит

Нечасто

Тошнота

Часто

Потеря аппетита

Часто

Анорексия

Часто

Боль в верхних отделах живота

Часто

Сиаладенит

Неизвестно

Жажда (обычно при применении в высоких дозах)

Очень часто

Дисгевзия

Редко

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нарушение функции печени/патология печени

Редко

Редко

Желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха)

Редко

Холецистит

Нечасто

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Ангионевротический отек (включая случаи с летальным исходом)

Редко

Редко

Эритема

Редко

Редко

Кожный зуд

Редко

Нечасто

Нечасто

Кожная сыпь

Редко

Нечасто

Нечасто

Гипергидроз

Редко

Нечасто

Крапивница

Редко

Редко

Неизвестно

Экзема

Редко

Лекарственная сыпь

Редко

Токсическая кожная сыпь

Редко

Фотосенсибилизация

Нечасто

Пурпура

Неизвестно

Синдром Стивенса‑Джонсона

Неизвестно

Алопеция

Неизвестно

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Боль в спине

Нечасто

Нечасто (например, радикулит)

Спазмы мышц

Нечасто

Нечасто

Миалгия

Нечасто

Нечасто

Артралгия

Редко

Редко

Боль в конечностях

Редко

Редко

Боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы)

Редко

Судороги

Редко

Мышечная слабость (обычно при применении в высоких дозах)

Редко

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность)

Нечасто

Нечасто

Нарушение функции почек

Неизвестно

Интерстициальный нефрит

Неизвестно

Почечная недостаточность

Неизвестно

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Эректильная дисфункция

Нечасто

Снижение потенции

Неизвестно

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Боль в грудной клетке

Нечасто

Нечасто

Астения (слабость)

Нечасто

Гриппоподобные симптомы

Редко

Редко

Боль

Редко

Неизвестно

Лихорадка

Неизвестно

Усталость

Очень часто

Лабораторные и инструментальные данные

Повышение концентрации мочевой кислоты крови

Нечасто

Редко

Повышение концентрации креатинина в плазме крови

Редко

Нечасто

Повышение активности «печеночных» ферментов

Редко

Редко

Повышение активности креатинфосфокиназы

Редко

Редко

Снижение гемоглобина в крови

Редко

Повышение концентрации холестерина или триглицеридов в сыворотке крови (обычно при применении в высоких дозах)

Неизвестно

 

Взаимодействие

Текст в описании

Передозировка

Сведения о передозировке ограничены.

Возможные симптомы передозировки складываются из симптомов со стороны отдельных компонентов препарата.

Гидрохлоротиазид

Симптомы

Наиболее частыми проявлениями передозировки гидрохлоротиазида являются увеличение диуреза, сопровождающееся острой потерей жидкости (дегидратацией) и электролитными нарушениями (гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия). Передозировка гидрохлоротиазида может проявляться следующими симптомами:

-        со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, шок;

-        со стороны нервной системы: слабость, спутанность сознания, головокружение и спазмы икроножных мышц, парестезия, нарушения сознания, усталость;

-        со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, жажда;

-        со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, олигурия или анурия (из-за гемоконцентрации);

-        лабораторные показатели: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышенное содержание азота мочевины в крови (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

Лечение

При передозировке проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Если препарат был принят недавно, для выведения гидрохлоротиазида показаны индукция рвоты или промывание желудка. Абсорбцию гидрохлоротиазида можно уменьшить приемом внутрь активированного угля.

В случае снижения АД или шока следует восполнить объем циркулирующей крови введением плазмозамещающих жидкостей и дефицит электролитов (калий, натрий).

При дыхательных нарушениях показана ингаляция кислорода или искусственная вентиляция легких.

Следует контролировать водно-электролитный баланс (особенно содержание калия в сыворотке крови) и функцию почек до их нормализации.

Специфического антидота нет. Гидрохлоротиазид выводится при гемодиализе, однако степень его выведения не установлена.

Телмисартан

Телмисартан — выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Лечение

Специфического лечения нет. Необходим тщательный мониторинг состояния пациента.

Показана симптоматическая и поддерживающая терапия, в зависимости от времени, прошедшего с момента применения препарата и от степени выраженности симптомов. Необходим регулярный контроль содержания электролитов и креатинина в сыворотке крови.

В случае развития гипотензии, пациента следует уложить на спину и быстро провести замещение электролитов и ОЦК.

Телмисартан не выводится при гемодиализе.

Степень удаления гидрохлоротиазида при проведении гемодиализа не установлена.

Особые указания

Текст в описании

Форма выпуска

Таблетки 12,5 мг + 40 мг и 12,5 мг + 80 мг.

По 7 таблеток в блистер из полиамид/алюминий/ПВХ.

По 2, 4 или 8 блистеров в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия отпуска из аптек

Текст в описании

Условия хранения

Текст в описании

Срок годности

Текст в описании

Заказ в аптеках

Название препарата Цена за упак., руб. Аптеки
МикардисПлюс®, таблетки, 12.5 мг+80 мг, №28 - 7 шт. - блистер (4) - пачка картонная Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма (Германия)
1043.00 Аптека Ютека
1294.00
АптекиRLS
1482.00
СБЕР ЕАПТЕКА
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Отзывы

События

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.