Натрия пара-аминосалицилат (Sodium para-aminosalicylate)

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав на 100 г

Действующее вещество:

Натрия пара-аминосалицилат                      80,00 г

Ядро:

Целлюлоза микрокристаллическая 700       8,00 г

Сахароза (сахар)                                             7,00 г

Масса ядра:                                                     95,00 г

Оболочка гранул:

Метакриловой кислоты и                             2,655 г

метилметакрилата сополимер (Эудрагит)

Шеллак                                                            0,760 г

Тальк                                                                0,620 г

Триэтилцитрат                                               0,500 г

Краситель «Солнечный закат» желтый       0,235 г

Лактозы моногидрат                                      0,080 г

Коллидон 25 (Повидон 25)                           0,080 г

Полиэтилен гликоль 400                               0,040 г

Твин 80                                                            0,030 г

Масса оболочки:                                             5,00 г

Масса гранул:                                                 100,0 г

Гранулы, покрытые оболочкой, от желто-оранжевого до темно-оранжевого цвета, круглой формы.

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке крови, после приема внутрь дозы 4 г составляет 75 мкг/мл.

Метаболизируется в печени. Натрия пара-аминосалицилат выводится посредством клубочковой фильтрации. 80% препарата экскретируется с мочой, причем более 50% выводится в ацетилированной форме. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Натрия пара-аминосалицилат (сокращенно ПАСК) обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Он уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis.

Натрия пара-аминосалицилат действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.

Натрия пара-аминосалицилат активен только в отношении M. tuberculosis.

Натрия пара-аминосалицилат (ПАСК) показан для лечения различных форм и локализаций туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами. Чаще ПАСК назначают пациентам, с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.

-        Индивидуальная непереносимость препарата;

-        Тяжелые заболевания почек и печени;

-        Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

-        Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

-        Энтероколит в фазе обострения;

-        Микседема в фазе обострения;

-        Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, т. к. препарат содержит сахар.

С осторожностью

Почечная и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, сахарный диабет, острый гепатит, компенсированный гипотиреоз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Возможно применение препарата ПАСК при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата ПАСК в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Назначают ПАСК внутрь в виде гранул — взрослым по 0,2 г/кг массы тела (не более 12,0 г в сутки) на 2–3 приема;

детям назначают по 0,2 г/кг массы тела (не более 8,0 г в сутки) на 2–3 приема.

Гранулы следует принимать после еды, запивая водой.

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием, однако при плохой переносимости суточную дозу делят на 2 приема.

Наиболее частыми побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта являются тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, понос или запор.

Аллергические реакции: лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантема, бронхоспазм, боли в суставах, эозинофилия, редко агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит.

Кристаллурия может быть предотвращена поддержанием нейтрального или щелочного значения pH мочи. При длительном приеме в высших дозах — гипотиреоз, зоб.

ПАСК повышает концентрации изониазида в крови.

ПАСК нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина.

ПАСК нарушает усвоение витамина В₁₂, вследствие чего возможно развитие анемии.

ПАСК может усилить действие антикоагулянтов (производные кумарина или индандиона).

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата ПАСК.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени.

Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.

В процессе лечения необходимо систематические исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз).

Необходимо поддерживать значение pH мочи нейтральным или щелочным для предотвращения кристаллурии.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

1 пакет (3,5 г) натрия пара-аминосалицилата содержит 0,266 г сахарозы и соответствует 0,022 ХЕ.

1 пакет (4,0 г) натрия пара-аминосалицилата содержит 0,28 г сахарозы и соответствует 0,023 ХЕ.

1 пакет (5,0 г) натрия пара-аминосалицилата содержит 0,35 г сахарозы и соответствует 0,029 ХЕ.

1 пакет (7,0 г) натрия пара-аминосалицилата содержит 7,0 г сахарозы и соответствует 0,6 ХЕ.

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 800 мг/г.

По 3,8 г или 4 г или 5 г в пакет термосвариваемый из буфлена или фольги ламинированной. 1 или 10 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

50 или 100 пакетов (для стационаров) вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в картонную коробку.

По 100 г в полиэтиленовом пакете, пакет герметично запаивают, помещают вместе с инструкцией по применению и мерной ложкой на 4 г в пачку из картона.

Пачки и картонные коробки помещают в групповую упаковку.

Отпускают по рецепту.

В защищенном от света месте, температуре не выше 25 °С.

4 года

Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.