МАК-ПАС (MAC-PAS)

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

1 г гранул содержит:

Действующее вещество:

Натрия аминосалицилата дигидрат — 600,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Натрия дисульфит (6,00 мг), кальция карбонат (18,00 мг), целлюлоза микрокристаллическая (PH‑101) (130,00 мг), метилцеллюлоза (15,00 мг), кросповидон (31,00 мг), масло растительное гидрогенизированное (80,00 мг), бутилгидрокситолуол (0,02 мг).

Состав оболочки гранулы: этилцеллюлоза (6,40 мг), стеариновая кислота (22,655 мг), дибутилфталат (8,235 мг), метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] (72,375 мг), титана диоксид (7,275 мг), масло растительное гидрогенизированное (1,760 мг), ароматизатор шоколадный (0,984 мг).

Гранулы цилиндрической (стержнеобразной) формы от белого до светло-бежевого цвета различного размера.

Характеризуется высокой абсорбцией; умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении мозговых оболочек). Легко проходит гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме (TC_max) составляет 6 часов (варьирует от 1,5 до 24 ч). Концентрация препарата 2 мг/мл в плазме сохраняется в течение 7,9 ч (вариабельность от 5 до 9 ч), а 1 мг/мл — в среднем, в течение 8,8 ч (вариабельность от 6 до 11,5 ч). Связывание с белками — 50–60%.

Метаболизируется в печени и частично в желудке. Период полувыведения (T_1/2) составляет 0,5–1 час. 80% аминосалициловой кислоты выводится почками, при этом 50% — в виде ацетилированного производного. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis, уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду. Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа M. tuberculosis. Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.

Под воздействием желудочного сока аминосалициловая кислота быстро превращается в неактивный метаболит. Кислотоустойчивая оболочка предохраняет гранулы от разрушительного воздействия желудочного сока. В нейтральной среде, например, в тонком кишечнике, оболочка гранулы растворяется и происходит высвобождение препарата.

МАК-ПАС^® применяется у взрослых и детей старше 3 лет по показаниям:

туберкулез различных форм и локализаций, в том числе туберкулез с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.

–      Гиперчувствительность к аминосалициловой кислоте или к любому из вспомогательных веществ.

–      Индивидуальная непереносимость препарата.

–      Заболевания почек и печени (почечная/печеночная недостаточность, гепатит).

–      Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (обострение).

–      Микседема (обострение).

–      Эпилепсия.

–      Хроническая сердечная недостаточность.

–      Период лактации.

–      Тромбофлебит.

–      Гипокоагуляция.

–      Артериальная гипертензия.

–      Отеки, обусловленные гипернатриемией.

–      Амилоидоз внутренних органов.

–      Детский возраст до 3‑х лет.

Возможно применение препарата МАК-ПАС^® при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата МАК-ПАС^® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Назначают внутрь в виде гранул, которые следует принимать после еды, запивая водой, по 9–12 г в сутки, разбивая на 2–3 приема, или по назначению врача (в обед и ужин).

Детям старше 3 лет назначают 0,2 г/кг массы тела в сутки в 3–4 приема (суточная доза не более 10 г).

Истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости препарат назначают в дозе 6 г в сутки.

Можно назначать всю суточную дозу в один прием, однако при плохой переносимости суточную дозу делят на 2–3 приема.

При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза — 4–6 г.

Инфекции и инвазии

–        суперинфекция.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

–        тромбоцитопения;

–        лейкопения (вплоть до агранулоцитоза);

–        нейтропения;

–        лимфоцитоз;

–        эозинофилия;

–        снижение протромбина;

–        увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой;

–        гипербилирубинемия;

–        B₁₂-дефицитная мегалобластная анемия;

–        гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Нарушения со стороны иммунной системы

–        зуд;

–        сыпь (крапивница; пурпура; энантема; эксфолиативный дерматит; эритема; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому);

–        бронхоспазм;

–        синдром Лёффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат);

–        васкулиты;

–        анафилактический шок;

–        злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);

–        ангионевротический отек;

–        синдром Лайелла;

–        волчаночноподобный синдром, сопровождающийся поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм).

Эндокринные нарушения

–        при длительном применении в высоких дозах — гипотиреоз, зоб (с микседемой или без нее).

Нарушения метаболизма и питания

–        гипогликемия;

–        повышение концентрации мочевины в плазме крови.

Психические нарушения

–        психоз.

Нарушения со стороны нервной системы

–        симптомы паралича;

–        энцефалопатия;

–        неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны сердца

–        перикардит.

Нарушения со стороны сосудов

–        необычная кровоточивость и кровоподтеки.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

–        снижение и потеря аппетита;

–        повышенное слюноотделение;

–        тошнота;

–        изжога;

–        метеоризм;

–        боль в животе;

–        диарея или запоры;

–        гепатомегалия;

–        повышение активности «печеночных» трансаминаз;

–        желтуха;

–        лекарственный гепатит, в т. ч. с летальным исходом; частично выраженный синдром мальабсорбции; кровотечение из пептической язвы.

Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани

–        отек суставов;

–        артралгия;

–        судороги.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

–        протеинурия;

–        гематурия;

–        кристаллурия;

–        глюкозурия.

Общие нарушения и реакции в месте введения

–        лихорадка;

–        боль в горле.

Аминосалициловая кислота совместима с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Аминосалициловая кислота повышает концентрации изониазида в крови.

Не рекомендуется совместный прием с рифампицином, так как аминосалициловая кислота снижает его концентрацию. При необходимости совместной терапии с рифампицином прием препаратов следует разделить: рифампицин — перед завтраком, натрия аминосалицилат — после ужина и на ночь.

Нарушает всасывание эритромицина и линкомицина.

Нарушает усвоение цианокобаламина (витамин B₁₂) (риск развития анемии). Всасывание витамина B₁₂ при приеме 5,0 г аминосалициловой кислоты нарушается на 55%, что приводит к значительным изменениям эритроцитов. Таким образом, при лечении пациентов аминосалициловой кислотой более 1 месяца необходима терапия витамином B₁₂. Аминосалициловая кислота может усилить действие антикоагулянтов (производные кумарина или индандиона).

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%.

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне приема парааминобензойной кислоты (ПАБК) изменяется концентрация тироксина (Т4) и тиреотропного гормона (ТТГ) в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск развития гепатотоксичности.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме крови.

Симптомы

Возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение

Отмена препарата, симптоматическая терапия.

Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени (активность «печеночных» трансаминаз).

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не установлено.

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 600 мг/г.

По 6,67 г препарата в пакеты, ламинированные с наружной стороны из фольги алюминиевой.

По 25 пакетов вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

По 8,34 г препарата в пакеты, ламинированные с наружной стороны из фольги алюминиевой.

По 10 пакетов вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

По 100 г препарата в пакеты, ламинированные с наружной стороны из фольги алюминиевой.

Каждый пакет вместе с инструкцией по медицинскому применению и мерной ложкой из полипропилена в банку из полиэтилентерефталата с крышкой из полиэтилена высокой плотности с контролем первого вскрытия. На банку наклеивают этикетку из бумаги писчей или этикеточной или самоклеящуюся этикетку.

По рецепту.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года

Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Владелец регистрационного удостоверения

Маклеодз Фармасьютикалз Лтд., Индия.

Производитель

ООО «Эдвансд Фарма», Россия

Белгородская обл., Белгородский район, пгт. Северный, ул. Березовая, зд. 5.

Тел.: +7 (4722) 20-23-19.

Организация, принимающая претензии от потребителя

ООО «Эдвансд Фарма», Россия

308519, Белгородская обл., муниципальный район Белгородский, г.п. поселок Северный, пгт. Северный, ул. Березовая, зд. 5.

О развитии нежелательных реакций, связанных с приемом препарата сообщать:

ООО «Эдвансд Фарма», Россия

308519, Белгородская обл., муниципальный район Белгородский, г.п. поселок Северный, пгт. Северный, ул. Березовая, зд. 5.

Тел.: +7 (4722) 20-23-19.