Экламиз

Выбор описания

Лек. форма Дозировка
5 мг+10 мг 10 мг+20 мг
5 мг+10 мг 10 мг+20 мг
Инструкция по медицинскому применению
Экламиз (таблетки, 5 мг+10 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003140
Дата последнего изменения: 21.02.2020
Особые отметки:
Отпускается по рецепту

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Текст в описании

Чтобы получить доступ к скрытым полям необходимо Войти

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Фармакокинетика

Амлодипин

Всасывание

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 64–80%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Распределение

Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Cmax наблюдается через 6–12 часов. Равновесные концентрации достигаются после 7–8 дней терапии. Средний объем распределения составляет 20 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая — в крови.

Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

Выведение

Выведение состоит из двух фаз, T1/2 конечной фазы 30–50 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин при гемодиализе не удаляется.

Лизиноприл

Всасывание

После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), его абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность составляет 25%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

Распределение

Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) 90 нг/мл достигается через 6–7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 12,6 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в два раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Пациенты с ХСН

У пациентов с ХСН абсорбция и клиренс лизиноприла снижены. У данной категории пациентов абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно на 16%; однако AUC (площадь под кривой «концентрация-время») увеличивается в среднем на 125% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нарушение функции почек приводит к увеличению AUC и T1/2 лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации снижается ниже 30 мл/мин/1,73 м2. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) от 30 до 80 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается на 13%, в то время как при тяжелой почечной недостаточности (КК от 5 до 30 мл/мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раза.

Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с циррозом печени всасывание лизиноприла снижается (приблизительно на 30%), однако экспозиция препарата (AUC) увеличивается (приблизительно на 50%) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.

Амлодипин + Лизиноприл

Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата, маловероятно. AUC, время достижения и величины Cmax, T1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества.

Одновременный прием пищи не влияет на всасываемость действующих веществ.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: амлодипин и лизиноприл.

Амлодипин

Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов, оказывает антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении пациента «лежа» и «стоя»).

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния за обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6–10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

Лизиноприл

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Начало действия — через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6–7 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии антигипертензивный эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1–2 мес. При резкой отмене препарата не отмечено выраженное повышение АД.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Амлодипин + Лизиноприл

Сочетание амлодипина с лизиноприлом в одном лекарственном препарате позволяет обеспечить сопоставимый контроль АД и предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, БМКК, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

Показания

Текст в описании

Противопоказания

Текст в описании

Применение при беременности и кормлении грудью

Текст в описании

Способ применения и дозы

Текст в описании

Побочные действия

Частота побочных эффектов у пациентов, получавших комбинированный препарат, была не выше, чем у пациентов, получавших одно из действующих веществ. Побочные эффекты соответствовали полученным ранее данным по амлодипину и/или лизиноприлу.

Наиболее часто встречающиеся побочные реакции при приеме комбинации препаратов: головная боль (8%), сухой кашель (5%) и головокружение (3%).

Частота побочных реакций приведена отдельно для лизиноприла и амлодипина.

Данные представлены по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).  

Системно-органный класс (MedDRA)

Нежелательная реакция

Амлодипин

Лизиноприл

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Угнетение костномозгового кроветворения

 

Очень редко

Агранулоцитоз

 

Очень редко

Лейкопения

 

Очень редко

Нейтропения

 

Очень редко

Тромбоцитопения

Очень редко

Очень редко

Гемолитическая анемия

 

Очень редко

Анемия

 

Очень редко

Лимфаденопатия

 

Очень редко

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции

 

Нечасто

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани

 

Нечасто

Ангионевротический отек

Очень редко

 

Повышенная чувствительность

Очень редко

 

Васкулит

 

Очень редко

Позитивный тест на антинуклеарные антитела

 

Очень редко

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Гипогликемия

 

Очень редко

Гипергликемия

Очень редко

 

Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона

 

Редко

Увеличение массы тела

Нечасто

 

Снижение массы тела

Нечасто

 

Нарушения со стороны психики

Изменение настроения

Нечасто

Нечасто

Нарушения сна

 

Нечасто

Бессонница

Нечасто

 

Необычные сновидения

 

 

Повышенная возбудимость

Нечасто

 

Депрессия

Нечасто

 

Тревога

Нечасто

 

Нарушения психики

 

Редко

Апатия

Редко

 

Ажитация

Редко

 

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение

Часто

Часто

Головная боль

Часто

Часто

Сонливость

Часто

Часто

Системное головокружение

 

Нечасто

Парестезия

Нечасто

Нечасто

Дисгевзия

Нечасто

Нечасто

Гипестезия

Нечасто

 

Судорожнее подергивания мышц конечностей и губ

 

Нечасто

Синкопе

Нечасто

 

Тремор

Нечасто

 

Спутанность сознания

 

Редко

Мигрень

Редко

 

Периферическая нейропатия

Очень редко

 

Атаксия

Очень редко

 

Амнезия

Очень редко

 

Паросмия

Очень редко

 

Нарушения со стороны органа зрения

Расстройства зрения (диплопия, нарушение аккомодации)

Нечасто

 

Ксерофтальмия

Нечасто

 

Боль в глазах

Нечасто

 

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Шум в ушах

Нечасто

 

Нарушения со стороны сердца

Учащенное сердцебиение

Часто

Нечасто

Тахикардия

 

Нечасто

Нарушение атриовентрикулярной проводимости

 

Нечасто

Брадикардия

 

Нечасто

Инфаркт миокарда

Очень редко

Нечасто

Боль в груди

 

Нечасто

Усугубление течения ХСН

Редко

Нечасто

Желудочковая тахикардия

Очень редко

 

Фибрилляция предсердий

Очень редко

 

Аритмия

Очень редко

 

Нарушения со стороны сосудов

Выраженное снижение АД

Нечасто

Часто

Ортостатическая гипотензия

Нечасто

Часто

Гиперемия кожи

Часто

 

Нарушение мозгового кровообращения

 

Нечасто

Синдром Рейно

 

Нечасто

Васкулит

Очень редко

 

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Сухой кашель

 

Часто

Ринит

Нечасто

Нечасто

Диспноэ

Нечасто

 

Носовое кровотечение

Нечасто

 

Одышка

 

Редко

Кашель

Очень редко

 

Бронхоспазм

Очень редко

 

Аллергический альвеолит

Очень редко

 

Эозинофильная пневмония

Очень редко

 

Синусит

Очень редко

 

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта

Боль в животе

Часто

Нечасто

Диарея

Нечасто

Часто

Тошнота

Часто

Нечасто

Рвота

Нечасто

Часто

Расстройство пищеварения

 

Нечасто

Диспепсия

Нечасто

 

Запор

Нечасто

 

Сухость слизистой оболочки полости рта

Нечасто

Редко

Анорексия

Нечасто

 

Жажда

Нечасто

 

Повышение аппетита

Редко

 

Панкреатит

Очень редко

Очень редко

Гастрит

Очень редко

 

Гиперплазия десен

Очень редко

 

Ангионевротический отек кишечника

 

Очень редко

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Гепатит

Очень редко

Очень редко

Желтуха

Очень редко

 

Холестатическая желтуха

 

Очень редко

Холестаз

Очень редко

 

Печеночная недостаточность

 

Очень редко

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Кожная сыпь

Нечасто

Нечасто

Кожный зуд

Нечасто

Нечасто

Пурпура

Нечасто

 

Ксеродермия

Нечасто

 

Фотосенсибилизация

 

Нечасто

Псориаз

 

Редко

Дерматит

Редко

 

Уртикарная сыпь

Очень редко

Редко

«Холодный» пот

Очень редко

 

Алопеция

Очень редко

Редко

Изменение цвета кожи

Очень редко

 

Токсический эпидермальный некролиз

 

Очень редко

Синдром Стивенса-Джонсона

 

Очень редко

Мультиформная эритема

Очень редко

Очень редко

Вульгарная пузырчатка

 

Очень редко

Повышенное потоотделение

Очень редко

Очень редко

Псевдолимфома кожи*

 

Очень редко

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Артралгия

Нечасто

Редко

Миалгия

Нечасто

Редко

Судороги в мышцах

Нечасто

 

Боль в спине

Нечасто

 

Артроз

Нечасто

 

Артрит

 

Редко

Миастения

Редко

 

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нарушение функции почек

 

Часто

Расстройство мочеиспускания

Нечасто

 

Никтурия

Нечасто

 

Увеличение частоты мочеиспускания

Нечасто

 

Острая почечная недостаточность

 

Редко

Уремия

 

Редко

Олигурия

 

Очень редко

Анурия

 

Очень редко

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы

Импотенция

Нечасто

Нечасто

Гинекомастия

Нечасто

Редко

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Периферические отеки

Часто

 

Повышенная утомляемость

Часто

Нечасто

Астения

Нечасто

Нечасто

Боль в груди

 

Нечасто

Боль

 

Нечасто

Недомогание

 

Нечасто

Лабораторные и инструментальные данные

Повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови

 

Нечасто

Гиперкалиемия

 

Нечасто

Повышение активности «печеночных» ферментов

Очень редко

Нечасто

Снижение гемоглобина и гематокрита

 

Редко

Гипербилирубинемия

 

Редко

Гипонатриемия

 

Редко

Эритропения

 

Редко

* Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса, который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, повышение титра антинуклеарных антител, повышение скорости оседания эритроцитов, эозинофилия и лейкоцитоз, сыпь, фотосенсибилизация или другие изменения со стороны кожи.

Взаимодействие

Текст в описании

Передозировка

Амлодипин

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатацией (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению), с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Лизиноприл

Симптомы: выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК) — внутривенное введение плазмозамещающих растворов, симптоматическая терапия, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК, концентрации мочевины, креатинина и содержания электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Особые указания

Текст в описании

Форма выпуска

Таблетки 5 мг + 10 мг, 10 мг + 20 мг.

По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена, или банки полимерные из полипропилена для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона для потребительской тары.

Условия отпуска из аптек

Текст в описании

Условия хранения

Текст в описании

Срок годности

Текст в описании

Заказ в аптеках

Название препарата Цена за упак., руб. Аптеки
Экламиз, таблетки, 5 мг+10 мг, №30 - 30 шт. - упаковка контурная ячейковая - пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
407.00 Планета здоровья
Экламиз, таблетки, 10 мг+20 мг, №30 - 30 шт. - упаковка контурная ячейковая - пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия)
565.00 Планета здоровья
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Отзывы

События

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.