Содержание
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10- C50 Злокачественные новообразования молочной железы
- C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
- D25 Лейомиома матки
- D26 Другие доброкачественные новообразования матки
- E28.0 Избыток эстрогенов
- E34.8 Другие уточненные эндокринные расстройства
- N80 Эндометриоз
- N85.0 Железистая гиперплазия эндометрия
- N85.1 Аденоматозная гиперплазия эндометрия
- N97 Женское бесплодие
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия.
Состав
Действующее вещество: |
|
Бусерелина ацетат |
3,93 мг |
в пересчете на бусерелин |
3,75 мг |
Вспомогательные вещества: |
|
DL‑молочной и гликолевой кислот сополимер |
200,0 мг |
D‑Маннитол |
85,0 мг |
Кармеллоза натрия |
30,0 мг |
Полисорбат‑80 |
2,0 мг |
Растворитель для приготовления суспензии — Маннит, раствор 0,8%.
Состав на 1 мл:
D‑Маннитол |
8,0 мг |
Вода для инъекций |
до 1,0 мл |
Описание лекарственной формы
Описание: лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Описание: прозрачная бесцветная жидкость.
Восстановленная суспензия: гомогенная суспензия белого или белого с желтоватым оттенком цвета. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.
Фармакокинетика
Биодоступность бусерелина высокая. Максимальная концентрация бусерелина в плазме крови достигается примерно через 2–3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.
Фармакодинамика
Бусерелин является синтетическим аналогом эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза и вызывает кратковременное повышение концентрации половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормонов (ФСГ). В результате происходит подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением концентрации тестостерона до посткастрационных значений у мужчин. После первого введения бусерелина у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационных значений (характерных для состояния орхидэктомии) к 21‑м суткам терапии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до значений, соответствующих овариоэктомии или постменопаузе. Концентрации тестостерона и эстрадиола сохраняются сниженными в течение всего периода лечения, проводимого каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.
Показания
- Гормонозависимый рак предстательной железы;
- рак молочной железы;
- эндометриоз (пред‑ и послеоперационный периоды);
- миома матки;
- гиперпластические процессы эндометрия;
- лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- беременность и период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение бусерелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы препарат Бусерелин‑лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.
При эндометриозе, гиперпластических процессах эндометрия препарат Бусерелин‑лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 4–6 месяцев.
При миоме матки препарат Бусерелин‑лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 3 месяца перед операцией, в остальных случаях — 6 месяцев.
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) препарат Бусерелин‑лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2‑е сутки менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21–24‑е сутки) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50% от исходного значения (обычно определяется через 12–15 суток после инъекции бусерелина), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.
Правила приготовления суспензии и введения препарата
- Препарат Бусерелин‑лонг вводится только внутримышечно.
- Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.
- Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
- Флакон с препаратом Бусерелин‑лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
- Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм × 50 мм для забора растворителя.
- Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл.
- Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат.
Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
- Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3–5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона.
При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставьте флакон до полного пропитывания.
- После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30–60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.
- Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон.
Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе.
Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
- Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм × 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
- Суспензию препарата Бусерелин‑лонг вводите немедленно после приготовления.
- При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы замените ее другой иглой такого же диаметра.
- При повторных инъекциях левую и правую стороны ягодичной мышцы следует чередовать.
Побочные действия
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000) и очень редко (<1/10000, в том числе единичные случаи).
У мужчин и женщин
Нарушения психики
Часто — частая смена настроения, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто — нарушения сна, головная боль.
Нарушения со стороны сосудов
Очень часто — «приливы».
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто — крапивница, гиперемия кожи;
Редко — ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частота неизвестна — при длительном применении — деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.
У женщин
Нарушения со стороны сердца
Часто — сердцебиение.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна — повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто — повышенное потоотделение.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто — неприятные ощущения в суставах.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень часто — изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения);
Часто — боли внизу живота.
У мужчин, при лечении рака предстательной железы
В течение первых 2–3 недель после первой инъекции бусерелина может отмечаться обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в плазме крови.
Нарушения со стороны сосудов
В единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
В единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — могут отмечаться диспепсические нарушения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна — повышенное потоотделение.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частота неизвестна — мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения у пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто — задержка мочеиспускания. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень часто — снижение потенции (редко требует отмены терапии);
Часто — гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто — «почечные отеки»: отеки лица, век, ног.
Взаимодействие
Одновременное применение препарата Бусерелин‑лонг с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении Бусерелин‑лонг может снижать эффективность гипогликемических средств.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки бусерелина не сообщалось.
Особые указания
У женщин
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения бусерелином должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начале лечения бусерелином возможно развитие кисты яичника.
До начала лечения препаратом Бусерелин‑лонг рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо использовать другие (негормональные) методы контрацепции.
После прекращения лечения бусерелином функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.
У мужчин
С целью эффективной профилактики возможных нежелательных реакций в первую фазу действия бусерелина необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции препарата Бусерелин‑лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы темного стекла.
По 2 мл растворителя (маннит, раствор для инъекций 0,8%) в ампулы нейтрального стекла.
При производстве на ООО «Натива», Россия
В контурную ячейковую упаковку помещают:
- 1 флакон с препаратом;
- 1 ампулу с растворителем;
- 1 шприц одноразового применения вместимостью 5 мл в комплекте с 1 стерильной иглой для инъекции размером 0,8 мм × 40 мм, упакованные в контурную упаковку;
- 1 стерильную иглу для растворителя размером 1,2 мм × 50 мм, упакованную в индивидуальную контурную упаковку;
- 2 спиртовые салфетки.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки комплекта вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
ИЛИ
При производстве на ОАО « Фармстандарт‑УфаВИТА», Россия
В контурную ячейковую упаковку помещают:
- 1 флакон с препаратом;
- 1 ампулу с растворителем;
- 1 шприц одноразового применения вместимостью 5 мл, в комплекте с 1 стерильной иглой для инъекции размером 0,8 мм × 40 мм, упакованные в контурную упаковку;
- 1 стерильную иглу для растворителя размером 1,2 мм × 50 мм, упакованную в индивидуальную контурную упаковку;
- 2 спиртовые салфетки, упакованные в индивидуальную упаковку.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки комплекта вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Лиофилизат — 2 года.
Растворитель — 3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения
Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМКОМПАНИЯ»
(ООО «ФАРМКОМПАНИЯ»), Россия
143404, Московская область, г. Красногорск, ул. Дачная, дом 11А, помещение 11
Тел.: (495) 225-27-22
Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей
Открытое акционерное общество «Фармстандарт‑Уфимский витаминный завод»
(ОАО «Фармстандарт‑УфаВИТА»), Россия
450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28
Тел./факс: (347) 272-92-85
www.pharmstd.ru
Описание проверено
Аналоги (синонимы) препарата Бусерелин-лонг
Заказ в аптеках
Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
---|---|---|
Бусерелин-лонг, лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, 3.75 мг, флакон 10 мл - упаковка контурная ячейковая - пачка картонная с растворителем (ампулы) 2 мл, шприцом разовым, иглой для инъекций, иглой для растворителя, салфетками спиртовыми (2 шт.), Производитель: Натива ООО (Россия) | ||
2470.00 |
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.