Ривастигмин (Rivastigminum)

Содержание

Структурная формула

Структурная формула Ривастигмин

Русское название

Ривастигмин

Английское название

Rivastigmin

Латинское название вещества Ривастигмин

Rivastigminum (род. Rivastigmini)

Химическое название

3-[(1S)-1-(Диметиламино)этил]фенилэтилметилкарбамат

Брутто формула

C14H22N2O2

Фармакологическая группа вещества Ривастигмин

Код CAS

123441-03-2

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антихолинэстеразное.

Характеристика

Ривастигмина тартрат — белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле и ацетонитриле, незначительно растворим в n-октаноле, очень мало растворим в этилацетате. Коэффициент растворения при 37 °C n-октанол/фосфатный буфер pH 7 равен 3,0.

Фармакология

Селективный псевдообратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа (продолжительность блокады ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч). Препятствует разрушению ацетилхолина, селективно повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, облегчает холинергическую передачу, улучшает когнитивные процессы при болезни Альцгеймера. Ингибирование холинэстеразы может приводить к замедлению образования фрагментов белкового бета-предшественника амилоида и формирования амилоидных бляшек (патогномоничных для болезни Альцгеймера).

Хорошо всасывается при приеме внутрь, биодоступность составляет 30–40%. Время достижения Cmax — 1ч, связывание с белками плазмы — 40%, объем распределения — 1,9–2,7 л/кг. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз (биотрансформация под влиянием основных изоферментов цитохрома Р450 минимальна). Т1/2 — 1ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов, менее 1% — с фекалиями. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. Не кумулирует.

По данным исследований на животных не обладает тератогенными свойствами. Способность проникать в грудное молоко не установлена.

Применение вещества Ривастигмин

Деменция альцгеймеровского типа (слабо или умеренно выраженная, при предполагаемой или диагностированной болезни Альцгеймера), слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к карбамоилатину и другим производным карбамата), тяжелые нарушения функции печени, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром слабости синусного узла, нарушение проводимости (синоатриальная и AV-блокада), аритмия, бронхиальная астма и ХОБЛ (в анамнезе), обструкция мочевыводящих путей, эпилепсия, одновременный прием других холиномиметических средств, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превосходит потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ривастигмин

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, тремор.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, диспепсия.

Прочие: аллергические реакции, потливость, снижение массы тела, инфекция верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с другими холиномиметиками. Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов во время наркоза.

У пациентов с болезнью Альцгеймера одновременное применение антацидов, противорвотных и противодиабетических средств, антигипертензивных препаратов центрального действия, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, дигоксина, антиангинальных средств, НПВС, эстрогенов, анальгетиков, бензодиазепинов и антигистаминных средств не сопровождалось изменениями фармакокинетики ривастигмина или повышением риска побочных эффектов. У здоровых добровольцев не было выявлено фармакокинетического взаимодействия с дигоксином, варфарином, диазепамом и флуоксетином.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: отмена лечения на 24 ч, применение противорвотных средств, атропина сульфата (при значительной передозировке в начальной дозе 0,03 мг/ кг в/в), симптоматическая терапия. Не рекомендуется использование скополамина в качестве антидота.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Начальная доза — по 1,5 мг 2 раза в сутки (при повышенной чувствительности к холинергических средствам — по 1 мг 2 раза в сутки). При хорошей переносимости через 2 нед возможно повышение дозы до 3 мг 2 раза в сутки и далее с интервалом в 2 нед до 4,5 и 6 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 1,5–6 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 12 мг/сут. Для достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу поддерживают на максимальном хорошо переносимом уровне.

Наружно, в виде ТТС. Начальная доза — 4,6 мг 1 раз в сутки (эквивалентно дозе менее 6 мг/сут внутрь), через 4 нед при хорошей эффективности и переносимости переходят на 9,5 мг 1 раз в сутки.

Меры предосторожности

Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке.

Побочные эффекты, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска в приеме одной или нескольких доз препарата. Если побочные действия сохраняются, суточную дозу препарата следует понизить до предыдущего, хорошо переносимого больным уровня.

Торговые названия с действующим веществом Ривастигмин

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Экселон® от 695.00 до 3629.00
Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.