Пипемидовая кислота (Acidum pipemidicum)

Содержание

Структурная формула

Структурная формула Пипемидовая кислота

Русское название

Пипемидовая кислота

Английское название

Pipemidic acid

Латинское название вещества Пипемидовая кислота

Acidum pipemidicum (род. Acidi pipemidici)

Химическое название

8-Этил-5,8-дигидро-5-оксо-2-(1-пиперазинил)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбоновая кислота

Брутто формула

C14H17N5O3

Фармакологическая группа вещества Пипемидовая кислота

Код CAS

51940-44-4

Характеристика

Желтовато-белый порошок, горький на вкус, темнеющий под влиянием света.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

Фармакология

Связывается с ферментом ДНК-гиразой, который участвует в процессе редупликации ДНК и тем самым приводит к ингибированию репликации ДНК бактерий. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации. В высокой концентрации ингибирует как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков.

Активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов (Proteus spp., в т.ч. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus aureus).

После приема внутрь в дозе 400 мг быстро всасывается, Cmax составляет 3,5 мкг/мл и достигается через 70–80 мин. Высокие концентрации создаются в почках и предстательной железе. Как и другие хинолоновые соединения, проходит через плаценту, в материнское молоко проникает в следовых количествах. Выводится из организма в основном через почки в неизмененном виде (в суточной моче определяется 50–85% введенной дозы). Выделение препарата находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. T1/2 при нормальной функции почек составляет 2 ч 15 мин, общий клиренс — 6,3 мл/мин. У больных с нарушениями функции почек отмечается несколько более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. T1/2 из плазмы крови удлинен и составляет 5,7–16 ч.

Применение вещества Пипемидовая кислота

Острые и хронические инфекционные заболевания мочевых путей, вызванные чувствительными микроорганизмами: пиелонефрит, цистит, уретрит; простатит; профилактика инфекций при катетеризации, эндоскопии и других инструментальных вмешательствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек (при снижении Cl креатинина ниже 60 мл/мин и при концентрации креатинина в сыворотке >265 ммол/л), эпилепсия и другие органические поражения головного мозга, I и III триместры беременности, период грудного вскармливания, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I и III триместрах беременности.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Пипемидовая кислота

Тошнота, рвота, боль в области желудка, диарея, фотосенсибилизация, аллергические кожные реакции.

Взаимодействие

Активность усиливают препараты, ощелачивающие мочу. При одновременном применении с теофиллином и кофеином замедляется метаболизм последних и усиливается риск проявления их побочных реакций.

Передозировка

Лечение: прекратить прием препарата. Проведение гемодиализа, обеспечение форсированного диуреза. Специфический антидот отсутствует.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым — по 400 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), при стафилококковых инфекциях интервал между приемами не должен превышать 8 ч. Продолжительность лечения — 10 дней и более.

Меры предосторожности

При появлении аллергических реакций необходимо прекратить применение. При длительном применении необходимо следить за общими показателями крови, проводить печеночные и почечные пробы и повторять антибиотикограмму.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может вызвать гемолитическую анемию. Очень редко могут возникать большие судорожные припадки.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата людям пожилого возраста (старше 70 лет) и больным с нарушением функции почек, пациентам, имеющим в анамнезе кровоизлияние в мозг, нарушение мозгового кровообращения и спазмы сосудов головного мозга, а также судороги.

При лечении избегать воздействия солнечных лучей и кварцевания из-за возможной фотосенсибилизации.

Торговые названия с действующим веществом Пипемидовая кислота

События

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь на использование файлов cookie. Подробнее