Энциклопедия РЛС
 / 
Указатель действующих веществ
 /  Флумазенил

Флумазенил (Flumazenilum) описание

Содержание

Структурная формула

Структурная формула Флумазенил

Русское название

Флумазенил

Английское название

Flumazenil

Латинское название

Flumazenilum (род. Flumazenili)

Химическое название

Этил-8-фтор-5,6-дигидро-5-метил-6-оксо-4H-имидазо[1,5-a][1,4]бензодиазепин-3-карбоксилат

Брутто формула

C15H14FN3O3

Фармакологическая группа вещества Флумазенил

Нозологическая классификация

Код CAS

78755-81-4

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - блокирующее бензодиазепиновые рецепторы.

Характеристика

Белый или почти белый кристаллический порошок, не растворимый в воде и слабо растворимый в кислых водных растворах. Молекулярная масса 303,3.

Фармакология

Конкурентно блокирует бензодиазепиновые рецепторы и снимает центральные психомоторные эффекты веществ, их возбуждающих. Нейтрализует снотворно-седативное действие и восстанавливает самостоятельное дыхание и сознание при передозировке бензодиазепинов. Обладает внутренней агонистической (по отношению к названным рецепторам) активностью (противосудорожной).

Быстро абсорбируется при парентеральном введении. В крови связывается с белками на 50% (2/3 — с альбуминами). Средний объем распределения — 0,95 л/кг. Суммарный плазменный Cl — 1 л/мин. Т1/2 составляет 50–60 мин. Основной метаболит — карбоновая кислота — неактивен (ни как агонист, ни как антагонист бензодиазепинов). Полностью (99%) выводится с желчью.

Применение вещества Флумазенил

Устранение центральных эффектов бензодиазепинов, в т.ч. при выведении из наркоза, дифференциальной диагностике при потере сознания неизвестной этиологии (постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, отравление циклическими антидепрессантами. Противопоказан больным, которые получают бензодиазепины для лечения состояний, потенциально угрожающих жизни (например внутричерепной гипертензии или эпилептического статуса).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Флумазенил

Со стороны нервной системы и органов чувств: 3–9% — головокружение, головная боль, нечеткость зрения, возбуждение, тревога, нервозность, тремор, бессонница; 1–3% — астения, парестезия, эмоциональная лабильность (слезливость), деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия, паранойя, нарушение зрения (диплопия, дефект полей зрения); менее 1% — нарушение концентрации внимания, делирий, судороги, сонливость, преходящее снижение слуха, гиперакузия, шум в ушах; описаны случаи судорожных припадков у больных, страдающих эпилепсией или тяжелыми поражениями печени (особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки); есть сообщения о том, что у больных с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 3–9% — сердцебиение; 1–3% — дилатация кожных сосудов, приливы крови к лицу.

Со стороны органов ЖКТ: 3–9% — сухость во рту, тошнота, рвота (11%).

Прочие: атаксия (10%), 3–9% — одышка, гипервентиляция, боль в месте инъекции, потливость; 1–3% — тромбофлебит, сыпь; после быстрого введения флумазенила — тревога, сердцебиение, чувство страха.

Взаимодействие

Ослабляет эффекты зопиклона, триазолпиридазинов, бензодиазепинов.

Способ применения и дозы

В/в (предварительно разбавив 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида). В анестезиологии — в начальной дозе 0,2 мг в течение 15 с; при необходимости — по 0,1 мг через 60 с до суммарной дозы — 1 мг; обычная доза — 0,3–0,6 мг. В интенсивной терапии — в начальной дозе 0,3 мг; при необходимости инъекцию повторяют каждые 60 с до суммарной дозы — 2 мг.

Меры предосторожности

Не следует применять при нарушениях вегетативной нервной или сердечно-сосудистой системы во время тяжелого отравления три- и тетрациклическими антидепрессантами. Не рекомендуется назначать больным эпилепсией, длительно получающим бензодиазепины (возможна провокация судорог). В течение 24 ч после аппликации флумазенила необходимо воздержаться от работы с потенциально опасными механизмами, вождения автомобиля и другой деятельности, требующей повышенного внимания. При наркозе нельзя вводить до полного окончания действия периферических миорелаксантов. Следует иметь в виду, что у больных с тяжелыми черепно-мозговыми травмами (или нестабильным внутричерепным давлением) может развиться повышение внутричерепного давления.

Описание проверено

Торговые названия с действующим веществом Флумазенил

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Анексат® 11200.00

События

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с политикой обработки файлов cookie.