Физостигмин (Physostigminum)

Содержание

Структурная формула

Структурная формула Физостигмин

Русское название

Физостигмин

Английское название

Physostigmine

Латинское название вещества Физостигмин

Physostigminum (род. Physostigmini)

Химическое название

(3aS-цис)-1,2,3,3а,8,8а-Гексагидро-1,3а,8-триметилпирроло[2,3-b]индол-5-ол метилкарбамат (эфир)

Брутто формула

C15H21N3O2

Фармакологическая группа вещества Физостигмин

Код CAS

57-47-6

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антихолинэстеразное.

Характеристика

Является главным алкалоидом т.н. калабарских бобов — семян западноафриканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae). В медицинской практике применяют физостигмина салицилат — бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде (1:100), растворим в спирте (1:12), мало растворим в эфире. Водный 0,5% раствор имеет pH 5,8. Порошок и растворы от действия света и воздуха окрашиваются в красный цвет и теряют активность. Растворы готовят ex tempore асептически или подвергают тиндализации.

Фармакология

Является холиномиметиком непрямого действия, вызывает обратимую блокаду ацетилхолинэстеразы, повышает концентрацию ацетилхолина, усиливает холинергическую передачу. Вызывает миоз (сужение зрачка наступает обычно через 5–15 мин и продолжается 2–3 ч и более), понижает внутриглазное давление, замедляет сердцебиение, усиливает перистальтику желудка, кишечника, восстанавливает нервно-мышечную проводимость. Легко проникает через ГЭБ. В малых количествах элиминируется с мочой, в значительной степени разрушается в организме путем гидролиза.

Применение вещества Физостигмин

Закрытоугольная глаукома (острый приступ), диагностика в офтальмологии, атония кишечника и мочевого пузыря, нервно-мышечные заболевания.

Противопоказания

Гиперчувствительность, механическая обструкция кишечника и мочевыводящих путей, бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, гиперкинез.

Побочные действия вещества Физостигмин

Со стороны нервной системы и органов чувств: болевые ощущения в глазу и надбровной области, головокружение, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: усиление саливации, тошнота, рвота, спазм мышц кишечника.

Прочие: потливость, спазм мышц мочевого пузыря.

Взаимодействие

Холинолитики ослабляют холиномиметический эффект физостигмина (антагонизм). Потенцирует действие деполяризующих миорелаксантов, является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Снижает депримирующий эффект бензодиазепинов.

Способ применения и дозы

Местно, п/к. В конъюнктивальный мешок вводят по 1–2 капли 0,25% раствора 1–6 раз в день. При нервно-мышечных заболеваниях и при парезе кишечника — п/к по 0,5–1 мл 0,1% раствора. Высшие дозы для взрослых, п/к: разовая 0,5 мг, суточная 1 мг.

Меры предосторожности

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

События

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.