Этилтиобензимидазола гидробромид (Aethylthiobenzymidazoli hydrobromidum)

Содержание

Структурная формула

Структурная формула Этилтиобензимидазола гидробромид

Русское название

Этилтиобензимидазола гидробромид

Английское название

Ethylthiobenzimidazole hydrobromide

Латинское название вещества Этилтиобензимидазола гидробромид

Aethylthiobenzymidazoli hydrobromidum (род. Aethylthiobenzymidazoli hydrobromidi)

Химическое название

2-Этилтиобензимидазола гидробромид

Брутто формула

C11H12S·HBr

Фармакологическая группа вещества Этилтиобензимидазола гидробромид

Код CAS

65513-71-3

Характеристика

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде (с образованием мутного раствора) и этаноле.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиастеническое, антигипоксическое, психостимулирующее, транквилизирующее.

Фармакология

Повышает устойчивость органов и тканей к гипоксии. Стимулирует функции головного мозга, психическую и физическую активность, работоспособность при физических нагрузках, процессы физической выносливости, повышает уровень побуждений, нормализует внимание. Психотропная активность проявляется в психостимулирующем и транквилизирующем действии. При пограничных нервно-психических расстройствах психостимулирующий эффект выражается в улучшении самочувствия и настроения, транквилизирующий — в уменьшении тревоги и эмоционального напряжения. Антиастенический эффект наблюдается при однократном и повторном применении. Проявляет иммуностимулирующую активность при использовании в комбинации с др. средствами для лечения рецидивирующей рожи.

После однократного приема внутрь в дозе 500 мг быстро всасывается из ЖКТ (средний период полувсасывания 0,45 ч. Cmax (0,82–6,6 мкг/мл) достигается через 2 ч и составляет в среднем 4% введенной дозы. Через 2 ч фаза всасывания заканчивается и сменяется фазой распределения (быстрое понижение концентрации в крови), продолжающейся 4–6 ч. Плазменный уровень на терминальном участке кинетической кривой составляет 0,38–1,07 мкг/мл. У некоторых больных через 4 ч наблюдается повторный, менее выраженный пик концентрации в крови. У других — моноэкспоненциальная кинетика выведения. Преобладающий (психостимулирующий или трнквилизирующий) тип психотропного действия определяется особенностями фармакокинетики. Чем больше Cmax, AUC и меньше T1/2, тем вероятнее проявление активирующего эффекта. У пациентов с доминированием психостимулирующего действия значение основных фармакокинетических параметров составляют: Cmax — 5,71 ± 0,5 мкг/мл, AUC — 68,49 ± 11,6 мкг/мл/мин, T1/2 — 13,72 ± 1,6 ч, Cl — 8,5 ± 1,9 мл/ч. При более низких значениях Cmax, AUC и удлинении T1/2 в спектре психотропной активности чаще превалирует транквилизирующий компонент. При этом Cmax достигает 1,79 ± 0,2 мкг/мл, AUC — 25,94 ± 4,2 мкг/мл/мин и T1/2 — 32,08 ± 7,0 ч.

Применение вещества Этилтиобензимидазола гидробромид

Астения, в т.ч. органические астенодепрессивные расстройства; неврозоподобные состояния, понижение работоспособности, обусловленное утомляемостью, эмоциональной лабильностью, воздействием неблагоприятных факторов внешней среды, период реконвалесценции после черепно-мозговой травмы, нарушения мозгового кровообращения, операций.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженное психомоторное возбуждение, гипергликемия.

Ограничения к применению

Беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в случае крайней необходимости, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Побочные действия вещества Этилтиобензимидазола гидробромид

Со стороны нервной системы и органов чувств: раздражительность, тревожность, головная боль, нарушение сна.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, редко — рвота, неприятные ощущения в эпигастральной области.

Прочие: гиперемия лица.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Обычно по 0,25–0,5 г 2–3 раза в сутки (не более 2 г/сут) в течение 10–15–30 дней или по 3–5 дней подряд с интервалами 2–5 дней (2–3 коротких курса). В случае необходимости можно повторить схему через 1 мес. Для кратковременного повышения работоспособности — 0,25 г за 40–60 мин до предстоящей работы, возможны повторные приемы — через каждые 4 ч. Для длительного поддержания высокого уровня работоспособности — по 0,25 г 2 раза в сутки, 5-дневными циклами с 2-дневными перерывами, всего 4–6 курсов.

Меры предосторожности

Во избежание нарушений сна последнюю дозу рекомендуется принимать не позднее 16 ч. В процессе лечения следует придерживаться диеты, богатой углеводами.

Источники информации

Бойко С.С., Бобков Ю.Г., Незнамов Г.Г., Серебрякова Т.В. Фармакокинетика и клинический эффект бемитила после однократного применения//Фармакология и токсикология.- 1986.- N 5.- С. 17–21.

Торговые названия с действующим веществом Этилтиобензимидазола гидробромид

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.