Энциклопедия РЛС
 / 
Указатель действующих веществ
 /  Алфузозин

Алфузозин (Alfuzosinum) описание

Содержание

Структурная формула

Структурная формула Алфузозин

Русское название

Алфузозин

Английское название

Alfuzosin

Латинское название

Alfuzosinum (род. Alfuzosini)

Химическое название

N-[3-[(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)метиламино]пропил]тетрагидро-2- фуранкарбоксамид (и в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C19H27N5O4

Фармакологическая группа вещества Алфузозин

Нозологическая классификация

Код CAS

81403-80-7

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антидизурическое.

Характеристика

Алфузозина гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Легко растворим в воде, трудно растворим в этаноле, практически нерастворим в дихлорметане. Молекулярная масса 425,9.

Фармакология

Нормализует нарушенное мочеиспускание, в т.ч. при гиперплазии предстательной железы. Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы в зоне предстательной железы, уретры и «треугольника» мочевого пузыря. Понижает давление в уретре и уменьшает сопротивление току мочи; облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию.

После приема внутрь дозы 5 мг Cmах достигается через 3 ч и составляет 10,3 нг/мл. Биодоступность — 45–53%. Связывание с белками плазмы — 90%. Т1/2 — 8 ч. Большей частью разрушается в печени. Выводится главным образом с желчью и с фекалиями в виде неактивных метаболитов и с мочой в неизмененном виде (11%). У пожилых пациентов всасывается быстрее, Cmax и биодоступность увеличиваются, Vd понижается, Т1/2 остается неизменным. При почечной недостаточности Vd и общий клиренс повышаются (уменьшается степень связывания с белками плазмы). Даже в случае тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина — 15–40 мл/мин) не кумулирует вследствие интенсивной биотрансформации.

Применение вещества Алфузозин

Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh), тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), одновременный прием других альфа-адреноблокаторов.

Ограничения к применению

ИБС, стенокардия (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии), сопутствующая терапия гипотензивными препаратами, пожилой возраст (старше 75 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Алфузозин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, шум в ушах, слабость, сонливость, астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, обострение симптомов стенокардии (у пациентов с ИБС).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.

Прочие: отеки, покраснение кожи.

Взаимодействие

Несовместим с другими альфа1-адренолитиками. Усиливает эффекты антигипертензивных средств, в т.ч. БКК, и общих анестетиков (возможна нестабильность АД при наркозе).

Передозировка

Симптомы: снижение АД.

Лечение: введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличивающих ОЦК; диализ малоэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, по 5 мг утром и вечером (суточная доза 10 мг); начинают лечение с вечернего приема. Пожилым и пациентам, получающим антигипертензивную терапию — 5 мг/сут вечером, при необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут (не более).

Меры предосторожности

У некоторых лиц, в особенности у больных, получающих гипотензивные препараты, в течение нескольких часов после приема алфузозина (как и после приема других альфа1-адреноблокаторов) может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается как правило в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения. При появлении этих явлений больной должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Перед началом лечения больного необходимо предупредить о возможности возникновения таких явлений.

Следует соблюдать осторожность пациентам с указаниями в анамнезе на выраженную гипотензивную реакцию в ответ на прием других альфа1-адреноблокаторов — необходим более тщательный контроль АД, в т.ч. при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.

У больных с ИБС должна продолжаться антиангинальная терапия. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение алфузозином следует прекратить.

Следует принимать во внимание (особенно в начале лечения) возможность развития головокружения и астенического состояния, что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Описание проверено

Торговые названия с действующим веществом Алфузозин

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Алфупрост® МР от 251.00 до 294.00

События

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с политикой обработки файлов cookie.