Ацетилсалицилат лизина (Lysini acetylsalicylas)

Содержание

Структурная формула

Структурная формула Ацетилсалицилат лизина

Русское название

Ацетилсалицилат лизина

Английское название

Lysine acetylsalicylate

Латинское название вещества Ацетилсалицилат лизина

Lysini acetylsalicylas (род. Lysini acetylsalicylatis)

Химическое название

2-(Ацетилокси)бензойной кислоты лизиновая соль

Брутто формула

C9H8O4.C6H14N2O2

Фармакологическая группа вещества Ацетилсалицилат лизина

Код CAS

34220-70-7

Характеристика

Белый кристаллический порошок без запаха или со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), угнетает синтез ПГ и образование тромбоксана A2 в тромбоцитах.

При приеме внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется в ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 80–90%. Проникает в большинство тканей организма. В крови гидролизуется, образуя ацетилсалициловую кислоту и лизин. Ацетилсалициловая кислота в печени превращается в салициловую. Т1/2 ацетилсалициловой кислоты — 15–20 мин, салициловой кислоты и ее активных метаболитов от 3–6 ч (малые дозы) до 15–30 ч (высокие дозы).

Применение вещества Ацетилсалицилат лизина

Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром различного генеза, в т.ч. ревматические боли, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, боль в послеоперационном периоде; тромбоз и тромбоэмболия (профилактика), инфаркт миокарда (вторичная профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения), желудочно-кишечное кровотечение, «аспириновая» астма, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия, авитаминоз К, почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Ограничения к применению

Подагра, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в анамнезе.

Побочные действия вещества Ацетилсалицилат лизина

Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастрии, тошнота и рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения), обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, снижение аппетита, гепатотоксичность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): геморрагический синдром.

Со стороны нервной системы и органов чувств: шум в ушах, снижение слуха, головная боль (при длительном применении).

Аллергические реакции:  сыпь, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие: обострение бронхиальной астмы, нефротоксичность, синдром Рейе у детей.

Взаимодействие

Усиливает эффект метотрексата, пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), ослабляет — урикозурических средств. Потенцирует ульцерогенное действие кортикостероидов, других НПВС и резерпина. Повышается риск развития кровотечений при одновременном применении с прямыми и непрямыми антикоагулянтами.

Передозировка

Симптомы: шум в ушах, снижение слуха, сильная головная боль.

Лечение: коррекция КЩС (инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия цитрата).

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в, в/м, ректально. Доза, путь введения и длительность приема определяются индивидуально в зависимости от показаний, эффективности терапии, переносимости препарата, возраста пациента и пр. Внутрь (в пересчете на ацетилсалициловую кислоту), взрослым — по 500–1000 мг (содержимое 1–2 пакетиков растворяют в небольшом количестве воды) 2–3 раза в сутки (максимальная суточная доза — 6 г). Детям — по 25–50 мг/кг/сут в 4–6 приемов (максимальная суточная доза: в возрасте до 30 мес — 80 мг/кг, от 30 мес до 15 лет — 100 мг/кг).

В/в (струйно или капельно) и в/м (глубоко): взрослым — по 500–1000 мг (содержимое 1–2 флаконов) 1–2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 4 г). Детям в возрасте до 6 лет — по 10–25 мг/кг/сут, от 6 до 10 лет — по 250–500 мг/сут, старше 11 лет — по 500–1000 мг/сут.

В качестве антиагрегационного средства — по 1 пакетику 100 (детская форма) или 250 мг 1 раз в сутки в течение длительного времени.

Суппозитории: ректально; в качестве антиагрегационного ЛС, взрослым — 0,2–0,6 г 1 раз в сутки, курс лечения — до 2 нед, затем переходят на пероральный прием. В гинекологии — 0,6 г в течение 5–10 дней.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, меноррагии, наличии внутриматочного контрацептива.

При применении в больших дозах, близких к максимальным, особенно при в/в введении людям с высоким риском тромбоза, возможно усиление агрегационной активности тромбоцитов, в связи с этим более целесообразным является в/м введение препарата.

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.