Энциклопедия РЛС
 / 
Указатель действующих веществ
 /  1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион

1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион (1-[2-(1-Мethylimidazol-4-yl)-ethyl]perhydroazin-2,6-dion) описание New

Содержание

Русское название

1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион

Английское название

1-[2-(1-Мethylimidazol-4-yl)-ethyl]perhydroazin-2,6-dion

Латинское название

1-[2-(1-Мethylimidazol-4-yl)-ethyl]perhydroazin-2,6-dion (род. 1-[2-(1-Мethylimidazol-4-yl)-ethyl]perhydroazin-2,6-dion)

Химическое название

1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион (XC221GI)

Фармакологическая группа вещества 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион

Нозологическая классификация

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовоспалительное.

Фармакология

Фармакодинамика

В исследованиях in vitro показано, что XC221GI снижал выработку провоспалительных цитокинов ИЛ-6, ИЛ-8, а в доклинических исследованиях на животных — хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и цитокинового шторма, ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.

В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном гамма продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте XC221GI снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и риском тяжелого течения COVID- 19.

В доклинических исследованиях на животных показано, что XC221GI уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами.

В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром, показано, что применение XC221GI приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.

Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности XC221GI. По параметрам острой токсичности XC221GI относится к 4-му классу токсичности — «Малотоксичные вещества».

В доклинических исследованиях на животных показано, что XC221GI не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего, эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.

Фармакокинетика

Всасывание

XC221GI быстро поступает в кровь из ЖКТ. В исследовании с участием здоровых добровольцев при однократном приеме в дозе 200 мг Сmax составила (671±509) нг/мл; Тmax — 0,25–1,5 ч (медиана 0,5 ч).

Распределение

XC221GI практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме 1 раз в сутки практически не накапливается в плазме крови.

Метаболизм

В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.

Выведение

В исследовании с участием здоровых добровольцев Т1/2 как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме XC221GI в дозе 200 мг составил (1,2±0,2) ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения происходит через почки (через 48 ч с мочой выводится около 31% от введенной дозы, с калом — 0,1%).

Применение вещества 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион

Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу; нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились); беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлена).

С осторожностью: пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (применение XC221GI во время беременности не изучалось).

Применение XC221GI во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости его применения в период грудного вскармливания следует прекратить кормление грудью.

Побочные действия вещества 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион

Частота побочных реакций определялась в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны ЖКТ: часто — жидкий стул.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто — базофилия, эозинофилия, повышение уровня КФК, снижение количества нейтрофилов.

Со стороны сосудов: часто — эпистаксис. 

Взаимодействие

Клинические исследования лекарственных взаимодействий XC221GI не проводились.

Передозировка

О случаях передозировки XC221GI до настоящего времени не сообщалось.

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак, не разжевывая, запивая водой, по 100 мг 2 раза в день. Курс лечения составляет 14 дней. Прием начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.

Меры предосторожности

Применение XC221GI возможно только под наблюдением врача. При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не изучалось.

Предупреждения

Данное ЛС зарегистрировано по процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций. Описание подготовлено на основании ограниченного объема клинических данных по применению и будет дополняться по мере поступления новых данных. Применение данного ЛС возможно только под наблюдением врача.

Источники информации

ГРЛС, 2022.

Описание проверено

Торговые названия с действующим веществом 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Атериксен 4317.00

События

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с политикой обработки файлов cookie.